-
公开(公告)号：CN115671157A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211464489.9
申请日：2022-11-22
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/48 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K131/00
Abstract: 本发明具体公开了一种格木种子提取物及其制备方法与在制备具有镇痛和/或抗肿瘤作用的药物中的应用。所述的格木种子提取物的制备方法，其包含如下步骤：(1)取格木种子粉碎，用乙醇进行提取，将提取液减压浓缩得浸膏；(2)将浸膏加水混悬，然后依次用二氯甲烷和正丁醇萃取，萃取结束后将二氯甲烷萃取液或正丁醇萃取液减压浓缩后得二氯甲烷部位或正丁醇部位；取二氯甲烷部位或正丁醇部位即得所述的格木种子提取物。研究表明，本发明所述的格木种子提取物其不仅具有抗肿瘤作用，同时还具有镇痛作用；因此，将其作为有效成分可以用于制备同时具有抗肿瘤以及镇痛作用的药物，使用该药物在治疗癌症的同时还有利于缓解癌痛，具有重要的应用价值。
-
公开(公告)号：CN106038577B
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201610357425.7
申请日：2016-05-25
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/704 , A61P11/14 , A61K31/55
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种用于镇咳的药物组合物及其制备方法和应用。该药物组合物由百部新碱和罗汉果苷组成。其中所述的罗汉果苷可为罗汉果苷IV和罗汉果苷V中的至少一种。本发明将百部新碱和罗汉果苷组合使用，可止咳化痰，增强镇咳效果，且药物组成简单，易于制备。
-
公开(公告)号：CN105777844B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610153374.6
申请日：2016-03-16
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明属于强心药物制备技术领域，公开了一种对Na+/K+‑ATP酶α2亚型有选择性抑制作用的蟾毒灵核糖苷及其应用。所述的对Na+/K+‑ATP酶α2亚型有选择性抑制作用的蟾毒灵核糖苷具有如式(一)所示的结构式：本发明首次合成了蟾毒灵核糖苷，该蟾毒灵核糖苷安全性高，对α1、α2亚型的选择性达到17.0，强心作用强，可制备成各种剂型，预示着良好的药用前景。且制备工艺简单，成本低，产率高。
-
公开(公告)号：CN105585607B
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201610061330.0
申请日：2016-01-28
Applicant: 暨南大学
IPC: C07J41/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一种新的Istaroxime的合成方法，该方法以去氢表雄酮为起始原料，经环氧化、开环、还原、氧化等反应制得中间体M‑06；再利用苯甲酸乙酯为起始原料，与盐酸羟胺作用得苯羟肟酸，同时以乙醇胺为原料，通过盐酸化、氯代，得二氯乙酸盐酸盐后，再与苯羟肟酸经过取代、水解等反应制得中间体M‑11；最后，将M‑06与M‑11反应制得终产物Istaroxime。该方法在中间体M‑06的合成过程中，所有中间体的极性与杂质以及反应试剂的极性差异较大；而中间体11的合成，在反应底物中可参与化学反应的活性位点均较单一。因此，在本发明不需要进行柱层析纯化即可达到要求，从而简化了合成后处理过程。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105030804A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510413764.8
申请日：2015-07-14
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/7048 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06
Abstract: 本发明属于强心药物制备技术领域，公开了蟾毒灵-3β-N-甲氧基-N-β-D-葡萄糖苷在制备强心药物中的应用。所述蟾毒灵-3β-N-甲氧基-N-β-D-葡萄糖苷具有式(一)所示结构：本发明研究表明蟾毒灵-3β-N-甲氧基-N-β-D-葡萄糖苷具有显著的Na+/K+-ATP酶抑制活性，其强心活性强于阳性药地高辛，且对α2亚型的选择性指数也显著强于阳性药地高辛。其安全性高，强心作用强，预示着良好的药用前景，且制备工艺简单，成本低，产率高。
-
公开(公告)号：CN103288911B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201310217520.3
申请日：2013-06-04
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途，蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示，其合成方法是：用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物，再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后，脱去一分子水生成肟式中间体，将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元，最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物，在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明，本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比，降低了对正常细胞的毒副作用。
-
公开(公告)号：CN104523792A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410824396.1
申请日：2014-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K36/27 , A61K31/585 , A61P35/00
CPC classification number: A61K36/27 , A61K31/585 , A61K2236/33 , A61K2236/39 , A61K2300/00
Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种富含强心苷的马利筋乳汁提取物及其制备方法与应用。所述提取物的制备方法为：(1)将马利筋的乳汁用水稀释，得到稀释液；向稀释液中加入有机溶剂进行萃取，收集萃取后的有机层；再向剩下的水层中加入有机溶剂进行萃取，再次收集有机层，如此循环萃取2～4次，弃去水层，将有机层合并，得到马利筋乳汁的强心苷提取液；(2)将马利筋乳汁的强心苷提取液进行减压浓缩至恒重，得到富含强心苷的马利筋乳汁提取物。本发明的富含强心苷的马利筋乳汁提取物具有良好的抗肿瘤活性，对正常细胞的毒性低；该提取物中强心苷的种类多，含量丰富。本发明的制备方法简单、成本低、提取率高且抗肿瘤的选择性高。
-
公开(公告)号：CN102382164B
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201110281597.8
申请日：2011-09-21
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3～8混合，有机溶剂溶解，在惰性气体的保护下于100～160℃反应0.5～3h；减压浓缩去除有机溶剂，用制备型高效液相色谱方法分离纯化，得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行，安全可靠，产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用，对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用，特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。
-
公开(公告)号：CN103288911A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201310217520.3
申请日：2013-06-04
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了蟾毒灵糖基化衍生物及其制法和在制备抗肿瘤药物中的用途，蟾毒灵糖基化衍生物其结构如式I或式II所示，其合成方法是：用氯铬酸吡啶盐酸盐先将蟾毒灵氧化为酮式衍生物，再与甲氧胺盐酸盐进行亲核加成反应后，脱去一分子水生成肟式中间体，将肟式中间体与叔丁胺基甲硼烷盐酸盐复合物反应生成α和β两种构型的苷元，最后将这两种构型的苷元分别与还原糖反应生成蟾毒灵糖基化衍生物。本发明通过将蟾毒灵修饰为其糖基化衍生物，在保持、增强了抗肿瘤活性的同时还能增加水溶性。并且经体外实验证明，本发明所提供的蟾毒灵糖基化衍生物与其母体化合物蟾毒灵相比，降低了对正常细胞的毒副作用。
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
29
records
(took 0.03 seconds)
