公开(公告)号：CN112779001B

公开(公告)日：2022-08-26

申请号：CN201911075026.1

申请日：2019-11-02

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张炜佳 ,  黄晖 ,  骆沙曼 ,  唐美麟

IPC: C09K11/06 ,  C07D405/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属于有机小分子荧光探针领域，具体涉及一种近红外激发和发射的靶向线粒体的对粘度敏感的荧光探针的合成及其生物应用。本发明提供了是如下式(1)所示的靶向线粒体的近红外激发和发射的粘度荧光探针：及该荧光探针在溶液中对粘度的检测，以及对细胞内线粒体粘度变化的检测应用。该探针具有近红外激发和发射性质，能实现溶液中粘度的检测，并实现细胞内成像，在荧光生物标记领域具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN112779001A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911075026.1

申请日：2019-11-02

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张炜佳 ,  黄晖 ,  骆沙曼 ,  唐美麟

IPC: C09K11/06 ,  C07D405/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属于有机小分子荧光探针领域，具体涉及一种近红外激发和发射的靶向线粒体的对粘度敏感的荧光探针的合成及其生物应用。本发明提供了是如下式(1)所示的靶向线粒体的近红外激发和发射的粘度荧光探针：及该荧光探针在溶液中对粘度的检测，以及对细胞内线粒体粘度变化的检测应用。该探针具有近红外激发和发射性质，能实现溶液中粘度的检测，并实现细胞内成像，在荧光生物标记领域具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN109422759B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201710725352.7

申请日：2017-08-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  唐美麟 ,  郝晓东 ,  刘正玉 ,  彭鹏 ,  韩吉来

IPC: C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D409/12 ,  C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/385 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。

公开(公告)号：CN107082743B

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN201610087379.3

申请日：2016-02-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  唐美麟 ,  沈晓燕 ,  游艳 ,  刘正玉 ,  彭鹏

IPC: C07C49/755 ,  C07C323/22 ,  C07D317/54 ,  C07D307/46 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF‑α)抑制剂，具体涉及小分子3‑芳基‑1‑茚酮衍生物TNF‑α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3‑取代‑1‑茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF‑α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF‑α抑制剂，治疗人体内由于TNF‑α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。

公开(公告)号：CN111116559A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201811296151.0

申请日：2018-11-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  俞立挺 ,  陈代杰 ,  董晓景 ,  唐美麟 ,  孟志

IPC: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及吡啶脲类化合物及其制备方法和药用用途，特别是在制备抗革兰阳性菌药物中的应用。本发明所述吡啶脲类化合物及其盐的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明的实验结果表明，所述化合物具有单独或联用抗革兰阳性菌活性，具体可用于抗耐甲氧西林葡萄球菌、耐利奈唑胺葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、肠球菌、葡萄球菌和肺炎链球菌。

公开(公告)号：CN109422800A

公开(公告)日：2019-03-05

申请号：CN201710726115.2

申请日：2017-08-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  江永伟 ,  唐美麟 ,  俞立挺 ,  孟志

IPC: C07K9/00 ,  A61K38/14 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一类新型抗革兰氏阳性菌季铵盐糖肽类化合物及其药用用途。本发明提供了如式(1)所示的季铵盐类万古霉素衍生物，本发明中主要利用离子液体中的阳离子片段与多糖及蛋白分子中的氨基酸残基形成氢键，破坏细菌细胞壁的结构的特性，以万古霉素为起始原料，用季铵盐阳离子小分子对万古霉素糖氨基部位进行修饰，设计合成了新型季铵盐抗革兰氏阳性菌万古霉素衍生物，经试验表明，制得的季铵盐化合物有比万古霉素更好的抗菌活性。本发明的新型糖肽类万古霉素衍生物可进一步制成包含安全有效量新型糖肽类万古霉素衍生物类及药用载体的各种制剂。

公开(公告)号：CN107082743A

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：CN201610087379.3

申请日：2016-02-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  唐美麟 ,  沈晓燕 ,  游艳 ,  刘正玉 ,  彭鹏

IPC: C07C49/755 ,  C07C323/22 ,  C07D317/54 ,  C07D307/46 ,  C07D333/16 ,  C07D333/56 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂，具体涉及小分子3-芳基-1-茚酮衍生物TNF-α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3-取代-1-茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF-α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF-α抑制剂，治疗人体内由于TNF-α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。

公开(公告)号：CN104116729A

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310141646.7

申请日：2013-04-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙逊 ,  郝云鹏 ,  昌军 ,  郝晓东 ,  唐美麟

IPC: A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及氟代紫杉烷类衍生物新的药用用途，具体涉及氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途。所述的氟代紫杉烷类衍生物具有式（Ⅰ）的结构。本发明的实验结果显示，所述的氟代紫杉烷类衍生物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系；所述氟代紫杉烷类衍生物具有明显的治疗结肠癌作用，可用于制备包含安全有效量氟代紫杉烷类衍生物及药用载体的各种药物。（Ⅰ）