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公开(公告)号:CN103087072B
公开(公告)日:2014-02-26
申请号:CN201310045202.3
申请日:2013-02-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/22 , C07D491/147
CPC classification number: C07D491/147
Abstract: 本发明属有机化学技术领域,具体为一种(+)-三环羟内酯制备方法。现有技术中该化合物(+)-三环羟内酯的制备,步骤冗长、立体选择性低、成本高。本发明在有机碱存在下,用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯在有机溶剂中进行不对称氧化反应,即得(+)-三环羟内酯。本发明方法原料易得、成本低、选择性好,适合大规模制备。
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公开(公告)号:CN102212032B
公开(公告)日:2013-07-31
申请号:CN201110099562.2
申请日:2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D215/56 , A61K31/47 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种5-羟基喹诺酮类衍生物及其制备方法和用途。所述化合物的制备方法包括以2,6二氟苯甲酸为原料,依次经过碘代反应,与芳卤代化合物偶联反应,与丙二酸单甲酯单钾盐反应形成β-酮酯,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应后与各种取代胺反应,然后关环、水解,最后制得目标化合物。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,可以有效地抑制HIV-1病毒感染的C8166细胞的复制,而且细胞毒性较低。因此,该该类化合物可用于制备治疗和预防艾滋病等相关药物。
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公开(公告)号:CN103102256A
公开(公告)日:2013-05-15
申请号:CN201310026424.0
申请日:2013-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/255 , C07C45/72
Abstract: 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-取代氧基-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-取代氧基-3-羟基-丁醛(III),再与2-氧代丙基磷酸酯经Horner-Wadsworth-Emmons反应,制得光学活性7-取代氧基-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮(I)。本发明方法原料易得,条件温和,操作简便适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN102716768A
公开(公告)日:2012-10-10
申请号:CN201210227246.3
申请日:2012-07-03
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化工催化剂技术领域,具体涉及一种2-芳基丙酸锌催化剂及其制备方法和应用。本发明2-芳基丙酸锌催化剂的结构式为下述之一种。该催化剂可用于均相催化相应的α-卤代芳基缩酮的1,2-芳基重排反应中,尤其可合成产率高和环境友好的2-芳基丙酸类非甾体抗炎镇痛药物,例如:布洛芬、酮基布洛芬、洛索洛芬、氟比洛芬、非诺洛芬或萘普生等。
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公开(公告)号:CN102212022A
公开(公告)日:2011-10-12
申请号:CN201110099577.9
申请日:2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种二苯甲醇衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示,还包括其药用盐,其立体化学异构体,其水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物,其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物,及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明,大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制有一定的抑制活性,可作为抗HIV先导物进一步结构修饰,开发新型抗HIV药物。Ⅰ
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公开(公告)号:CN102206177A
公开(公告)日:2011-10-05
申请号:CN201110099574.5
申请日:2011-04-20
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07C311/46 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61P31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种1-萘基苯甲酮衍生物及其制备方法和用途。所述化合物结构式如式(Ⅰ)所示,还包括其药用盐,其立体化学异构体,其水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物,还包括其制备方法,以及含有一个或多个此类化合物的组合物,及其在治疗艾滋病等相关药物中的应用。药理实验结果表明,大部分该类化合物对野生型HIV-1毒株(IIIB)复制均有很强的抑制活性(纳摩尔级),且部分化合物多种耐药HIV-1病毒株(K103N+Y181C)也具有较强的抑制活性,可以成为抗HIV的候选药物。
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公开(公告)号:CN119841811A
公开(公告)日:2025-04-18
申请号:CN202510053727.4
申请日:2025-01-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种喹诺酮类化合物及其制备方法和用途,属于医药技术领域。本发明提供了一种新型的喹诺酮类化合物,包括其药用盐、水合物、溶剂化物、多晶或共晶,以及其药学上的前体药物或衍生物。所提供的喹诺酮类化合物及其衍生品可用于制备治疗细菌感染的相关药物,该类化合物具有显著的抗MRSA活性,且与现有氟喹诺酮类药物无交叉耐药性。
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公开(公告)号:CN117964542A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202410043715.9
申请日:2024-01-11
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种吲哚醌类化合物的制备方法。本发明包括:在有机溶剂中,在铜催化剂、2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物、和氧气的存在下,将如式I所示的结构中的4‑氨基吲哚化合物氧化成为有如式II所示的结构片段的4‑亚氨基吲哚醌类化合物或有如式III所示的结构片段的4,7‑吲哚醌类化合物。该制备方法具有反应条件温和,原料易得,底物普适性好等特点,当式I中的R3为芳基时可得到有如式II所示的结构片段的4‑亚氨基吲哚醌类化合物,当式I中的R3为烷基时可得到有如式III所示的结构片段的4,7‑吲哚醌类化合物。本发明制得的如式II/III所示的结构片段广泛存在于天然产物和药物分子中。
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公开(公告)号:CN107056702B
公开(公告)日:2021-06-22
申请号:CN201710431152.0
申请日:2017-06-08
IPC: C07D219/06 , A61K31/438 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种吖啶酮二醚类衍生物及其制备方法和用途。本发明的化合物为吖啶酮二醚类衍生物,还包括其药用盐,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物。本发明还包括其制备方法,以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗阿尔茨海默病等相关药物中的应用。药理实验结果表明,该类化合物是一种BACE1抑制剂,具有显著抑制Aß40及Aß42活性,可用于制备治疗和预防阿尔茨海默病药物。
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公开(公告)号:CN108484577B
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201810178364.7
申请日:2018-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药技术领域,具体为一种嘧啶‑喹诺酮类杂合物及其制备方法和用途。本发明的嘧啶‑喹诺酮类杂合物是由嘧啶类化合物和喹诺酮类化合物两种结构进行杂合而得到;本发明还包括该杂合物的药用盐、水合物和溶剂化物,其多晶或共晶,其同样生物功能的前体和衍生物;本发明还提供该杂合物的制备方法;药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗肿瘤活性和抗菌活性;可用于制备治疗癌症和抗菌等相关药物。
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