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公开(公告)号：CN115636809B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202211346479.5
申请日：2022-10-31
Applicant: 南开大学
IPC: C07D311/58 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P37/08 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61K31/352
Abstract: 本发明提供了一种查尔酮类衍生物，所述衍生物具备式所述结构。本发明涉及式I所述结构化合物的制备与制药应用，如说明书中所定义。式I化合物以查尔酮类结构为母核进行结构修饰与优化，筛选的化合物具有明确且高效的抗炎效果，能够有效下调TNF‑α等炎症性细胞因子含量，且不具有细胞毒性，因此在治疗用途的同时保证用药的安全性。式I：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115368263B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211066208.4
申请日：2022-09-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07C233/29 , C07C235/34 , C07C231/02 , C07D211/34 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4465 , A61K31/445 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种肉桂酸酰胺衍生物，所述衍生物具备式I所述结构。本发明涉及式I所述结构化合物的制备与制药应用，如说明书中所定义。式I化合物以肉桂酸结构为母核进行结构修饰与优化，筛选的化合物具有明确且高效的癌症治疗效果，能够抑制肿瘤生长、加速细胞凋亡和抑制细胞活力，且不具有细胞毒性，因此在治疗用途的同时保证用药的安全性。本发明还涉及使用式I的化合物或者其药物可接受的盐或者与其他药物联合应用于多种非实体瘤与实体瘤的治疗，包括但不限于原发性或继发性癌症例如肝癌、肺癌、结肠癌等的治疗。式I：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117298271A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202310825711.1
申请日：2023-07-07
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种新型抗生物膜光疗纳米制剂及其制备方法。所述方法以聚多巴胺纳米颗粒为载体，利用电荷相互作用将抗菌肽HHC36修饰于聚多巴胺纳米颗粒表面，进而负载小分子光敏剂吲哚菁绿，制备抗生物膜光疗纳米制剂。本发明制备的新型抗生物膜光疗纳米制剂有效解决了抗菌肽和吲哚菁绿稳定性差和抗菌效率低等缺陷，在抗生物膜感染领域具有较高应用价值。
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公开(公告)号：CN114957354B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202111544675.9
申请日：2021-12-16
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供一种肝素五糖化合物及其制备方法，所述肝素五糖化合物具有HPA抑制活性，能用于治疗或预防HPA参与的病理生理过程或疾病，或者HPA过表达或活性增强带来病理生理改变的疾病，例如降低肿瘤转移和侵袭，延长肿瘤患者生存时间，或者治疗肾脏疾病、心血管疾病、炎性疾病、病理性血管生成等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115947769A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211553755.5
申请日：2022-12-06
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及磺酸化四糖结构化合物及其制药应用。本发明提供了肝素四糖结构化合物及其制备方法，所述肝素四糖结构化合物具有单一光学活性，并且能够有效抑制乙酰肝素酶活性，具有一定的治疗潜力，且不具有细胞毒性，因此在治疗用途的同时保证用药的安全性。式I：
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公开(公告)号：CN114259475A
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202111585612.8
申请日：2021-12-22
Applicant: 南开大学
IPC: A61K9/51 , A61K47/34 , A61K41/00 , A61K31/4745 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/12 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种近红外光激活的药物自递送纳米制剂的制备方法及在肿瘤光免疫治疗方面的应用，属于药物制剂领域。本发明提出的近红外光激活的药物自递送纳米制剂以FDA批准的两种小分子药物和多巴胺壳层为基础，在无递送载体辅助下实现新型纳米制剂的自组装，得到可静脉注射的肿瘤疫苗。可改善现在用于临床光敏剂给药困难，毒性较大的缺陷，提高了药物在肿瘤部位的积聚和深度渗透，在近红外光照射下可有效实现肿瘤光免疫治疗。在恶性肿瘤，细菌感染和浅表皮肤疾病治疗上具有较高应用价值。本发明提出的纳米制剂制备方法快速简单，纳米制剂中所有组分都得到FDA批准，安全性好，大规模标准化生产已实现，为该技术的工业化生产和临床转化提供了巨大潜力。
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公开(公告)号：CN111671920A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010574254.X
申请日：2020-06-22
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及生物医药材料领域，公开了一种花菁类光敏剂核酸纳米聚集体的制备方法及应用。本发明提出的花菁类光敏剂核酸纳米聚集体以核酸纳米材料DNA四面体(Td)为载体，通过静电吸附完成花菁类光敏剂IR780同Td的自组装，得到IR780负载的核酸纳米聚集体。该方法得到的花菁类光敏剂核酸纳米聚集体制备方法简单、快速，可大量制备，同时具有水溶性好，生物相容性好及光热效率高等优势，有效提高了其在血液循环中的稳定性，降低了毒副作用，最终提高了其成像和抗肿瘤效果。在成像指导的肿瘤治疗中具有很高的研究价值，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110393797A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201910444050.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 南开大学
IPC: A61K39/00 , A61K39/39 , A61K39/385 , A61P35/00 , G01N33/574
Abstract: 本发明公开一种MUC1多肽疫苗的构建方法及其应用，本发明所述的疫苗以MUC1糖肽的串联重复序列为抗原，以糖脂α-GalCer为佐剂，以金纳米颗粒（AuNP）为多价载体。所述MUC1糖肽序列通过多肽固相合成策略合成，糖脂α-GalCer通过化学反应合成。以AuNP为多价载体，将MUC1和α-GalCer通过S-Au键强作用力共同连在AuNP上，可得到本发明的AuNP为多价载体的MUC1糖肽疫苗。本发明的MUC1糖肽疫苗包含可以与CD1d蛋白强力结合的半乳糖苷脂α-GalCer，被CD1d分子提呈后，可与NKT细胞表面的TCR结合，诱导细胞毒性并分泌大量Th1型和Th2型免疫效应因子，继而有效刺激NKT和NK细胞的增殖，对肿瘤细胞具有较强的杀伤作用，可用于肿瘤的预防和治疗。
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公开(公告)号：CN102050818A
公开(公告)日：2011-05-11
申请号：CN200910071049.5
申请日：2009-10-30
Applicant: 南开大学
IPC: C07D407/04 , A61K31/352 , A61P9/00 , A61P25/28 , A61P1/00
Abstract: 本发明公开了一类含有硝酸酯取代基(-ONO2)的葛根素衍生物。本发明通过简洁高效的化学反应，高收率的得到一类葛根素的硝酸酯衍生物。解决了葛根素水溶性和脂溶性差、NO供体稳定性差的问题。这类葛根素衍生物是以结构通式I的葛根素衍生物为母体化合物，通过将母体化合物中的一个或多个氢原子替换为硝酸酯(-ONO2)取代基而得到的具有协同增效功能的黄酮糖苷化合物硝酸酯衍生物，它们在治疗心脑循环疾病、中枢神经系统、胃肠道系统疾病方面有着潜在的药用价值。
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