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公开(公告)号：CN115947769B
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202211553755.5
申请日：2022-12-06
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及磺酸化四糖结构化合物及其制药应用。本发明提供了肝素四糖结构化合物及其制备方法，所述肝素四糖结构化合物具有单一光学活性，并且能够有效抑制乙酰肝素酶活性，具有一定的治疗潜力，且不具有细胞毒性，因此在治疗用途的同时保证用药的安全性。式I：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116854752A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202210314566.6
申请日：2022-03-28
Applicant: 南开大学
IPC: C07H15/04 , C07H1/00 , A61P39/00 , A61K31/7028
Abstract: 本发明提供一种肝素三糖结构化合物及其制备方法，所述肝素三糖结构化合物具有单一光学活性，核心结构为Glc(1→4)IdoA(1→4)GlcNS，能够治疗或预防脓毒症，降低死亡率，保护脓毒症患者的脏器，降低患者体内的细胞因子，但几乎没有抗凝活性，且对HPA水解具有抵抗性，不具有血小板因子4的结合活性，因此在治疗用途的同时出血风险极低。式A化合物结构明确，利于制备和质量控制。
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公开(公告)号：CN114957354A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202111544675.9
申请日：2021-12-16
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供一种肝素五糖化合物及其制备方法，所述肝素五糖化合物具有HPA抑制活性，能用于治疗或预防HPA参与的病理生理过程或疾病，或者HPA过表达或活性增强带来病理生理改变的疾病，例如降低肿瘤转移和侵袭，延长肿瘤患者生存时间，或者治疗肾脏疾病、心血管疾病、炎性疾病、病理性血管生成等。
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公开(公告)号：CN114948974A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202111547018.X
申请日：2021-12-16
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种肝素五糖，其能用于脓毒症或脓毒症休克治疗，降低脓毒症的死亡率，抑制脓毒症发展过程中的器官损伤，保护脓毒症中的血管内皮细胞，降低脓毒症患者血清TNF‑α、IL‑1β和/或IL‑6含量。所述肝素五糖具有微弱的抗凝活性，引起出血的风险极低，其在治疗脓毒症时，可以在判断出患者为脓毒症时即用药，无需等到患者出现明显高凝状态时，有利于早期治疗脓毒症，改善其预后。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115368263B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211066208.4
申请日：2022-09-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07C233/29 , C07C235/34 , C07C231/02 , C07D211/34 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/4465 , A61K31/445 , A61K31/165
Abstract: 本发明提供了一种肉桂酸酰胺衍生物，所述衍生物具备式I所述结构。本发明涉及式I所述结构化合物的制备与制药应用，如说明书中所定义。式I化合物以肉桂酸结构为母核进行结构修饰与优化，筛选的化合物具有明确且高效的癌症治疗效果，能够抑制肿瘤生长、加速细胞凋亡和抑制细胞活力，且不具有细胞毒性，因此在治疗用途的同时保证用药的安全性。本发明还涉及使用式I的化合物或者其药物可接受的盐或者与其他药物联合应用于多种非实体瘤与实体瘤的治疗，包括但不限于原发性或继发性癌症例如肝癌、肺癌、结肠癌等的治疗。式I：#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114957354B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202111544675.9
申请日：2021-12-16
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供一种肝素五糖化合物及其制备方法，所述肝素五糖化合物具有HPA抑制活性，能用于治疗或预防HPA参与的病理生理过程或疾病，或者HPA过表达或活性增强带来病理生理改变的疾病，例如降低肿瘤转移和侵袭，延长肿瘤患者生存时间，或者治疗肾脏疾病、心血管疾病、炎性疾病、病理性血管生成等。
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公开(公告)号：CN115947769A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211553755.5
申请日：2022-12-06
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及磺酸化四糖结构化合物及其制药应用。本发明提供了肝素四糖结构化合物及其制备方法，所述肝素四糖结构化合物具有单一光学活性，并且能够有效抑制乙酰肝素酶活性，具有一定的治疗潜力，且不具有细胞毒性，因此在治疗用途的同时保证用药的安全性。式I：
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公开(公告)号：CN114948974B
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202111547018.X
申请日：2021-12-16
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明提供了一种肝素五糖，其能用于脓毒症或脓毒症休克治疗，降低脓毒症的死亡率，抑制脓毒症发展过程中的器官损伤，保护脓毒症中的血管内皮细胞，降低脓毒症患者血清TNF‑α、IL‑1β和/或IL‑6含量。所述肝素五糖具有微弱的抗凝活性，引起出血的风险极低，其在治疗脓毒症时，可以在判断出患者为脓毒症时即用药，无需等到患者出现明显高凝状态时，有利于早期治疗脓毒症，改善其预后。
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公开(公告)号：CN115368239B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202211067689.0
申请日：2022-09-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/612 , C07C69/92 , C07D211/70 , C07D211/22 , C07D213/55 , C07C67/08 , A61K31/216 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种肉桂酸酯衍生物，所述衍生物具备式I所述结构。本发明涉及式I所述结构化合物的制备与制药应用，如说明书中所定义。本发明还涉及使用式I的化合物或者其药物可接受的盐或者与其他药物联合用于多种原发性或继发性癌症例如肝癌、肺癌、结肠癌等的治疗方法。式I：#imgabs0#
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