公开(公告)号：CN101899043B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN200910027287.6

申请日：2009-05-27

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  王远兴

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的娃儿藤碱类似物及其制备方法、用途。该娃儿藤碱类似物，作为制备治疗恶性肿瘤、白血病、癌症药物的应用，其化合物结构式如下：其中R1、R2、R3或R4为CH3O，R1R2、R3R4为OCH2O，且R1、R2、R3、R4不同时为CH3O。本发明所提供的娃儿藤碱类似物具有高效低毒且对肿瘤细胞有显著抑制作用的特点，可以应用在抗癌新药中；采用一锅法合成，过程不分离，终产物分离；加入PIDA合成，合成路线简单，效率高，成本低。

公开(公告)号：CN1854125B

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：CN200510039048.4

申请日：2005-04-25

Applicant: 南京理工大学 ,  江苏先声药物研究有限公司

Inventor： 方志杰 ,  殷晓进 ,  高军峰 ,  丁磊 ,  王远兴 ,  韩雪莲

IPC: C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及芳基取代丙烯腈类化合物及其制备方法，以及该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，特别是治疗白血病、肝癌、胃癌和乳腺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN102180919A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110073390.1

申请日：2011-03-25

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  姜宇华 ,  李龙霞

IPC: C07H15/18 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种基于糖醇的β-氨基醇及其合成方法，其通式为其中，R1与R2表示相同或不同的取代基，该取代基选自氢、碳原子数为1-4的直连或支链烷烃的低级烷基中的至少一种；R3、R4、R5、R6分别选自氢或苄氧基，R3与R6均为苄氧基，R4、R5均为氢；或R3与R6均为氢，R4、R5均为为苄氧基。本发明可应用于医药、材料、精细化工和不对称催化领域，其合成方法原料廉价易得、操作简便、反应条件温和。

公开(公告)号：CN101293901A

公开(公告)日：2008-10-29

申请号：CN200810123960.1

申请日：2008-05-30

Applicant: 南京理工大学 ,  常州市牛塘化工厂有限公司

Inventor： 方志杰 ,  程杰 ,  王立成 ,  蔡亚 ,  陈凯

IPC: C07H7/02 ,  C07C49/17 ,  C07C45/67 ,  C07C69/21

CPC classification number: Y02P20/55 ,  Y02P20/584

Abstract: 本发明提供一种三氧化钼催化碳链重排合成D－葡萄庚酮糖的方法，其主要步骤是：①以D－甘露糖为原料，经过基团保护后，在碱催化下与甲醛水溶液反应，制备2，3：5，6－二－O－异丙叉－2－C－羟甲基－D－甘露呋喃糖；②酸性溶解脱异丙叉保护基，得到2－C－羟甲基－D－甘露呋喃糖；③在三氧化钼水溶液体系里，回流制备D－葡萄庚酮糖。本发明为七碳稀有糖的制备提供了新的技术支持，该方法原料易得，制备过程简单；三氧化钼催化剂可以回收使用；工艺路线简短，生产成本低。

公开(公告)号：CN101289475A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200810123961.6

申请日：2008-05-30

Applicant: 常州市牛塘化工厂有限公司 ,  南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  郑保障 ,  王方大 ,  叶磊 ,  蔡亚 ,  陈凯

IPC: C07H13/04 ,  C07H13/08

Abstract: 本发明提供一种选择性合成蔗糖－6－酯的方法。首先，以五元环的仲胺或肟(R’H)与酰氯(RCOCl)、三乙胺在非质子溶剂环境下进行反应，得到活性酰胺或活性酯；然后再以蔗糖为原料，以制得的活性酰胺或活性酯为酰化试剂，以三乙胺为催化剂，在搅拌下室温反应，反应完毕再加入分子内迁移的碱催化剂进行分子内酰基迁移；最后采用胶柱色谱分离，得到6位单保护的蔗糖－6－酯。该合成方法方便易行，产品纯度高，所用酰化试剂的杂环部分，如2－噻唑硫酮、苯并三唑等，可以循环利用，降低了蔗糖－6－酯的生产成本，对于表面活性剂、食品添加剂、杀虫剂等领域具有很好的实际应用意义。

公开(公告)号：CN1854125A

公开(公告)日：2006-11-01

申请号：CN200510039048.4

申请日：2005-04-25

Applicant: 南京理工大学 ,  江苏先声药物研究有限公司

Inventor： 方志杰 ,  殷晓进 ,  高军峰 ,  丁磊 ,  王远兴 ,  韩雪莲

IPC: C07C255/37 ,  C07C253/30 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及芳基取代丙烯腈类化合物及其制备方法，以及该类化合物在制备用于抗肿瘤药物中的用途，特别是治疗白血病、肝癌、胃癌和乳腺癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN109897625B

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN201711291384.7

申请日：2017-12-08

Applicant: 南京理工大学 ,  南京缤纷生物科技有限公司

Inventor： 方志杰 ,  其他发明人请求不公开姓名

IPC: C07C255/16 ,  C09K11/06 ,  C07C253/30 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种选择性检测半胱氨酸荧光探针、合成方法及应用。所述的荧光探针以对羟基萘醛为原料，经三步反应得到，具有反应原料廉价易得，反应步骤少，产率高等特点。经紫外可见光谱吸收和荧光光谱表明荧光探针对半胱氨酸具有良好的选择性和灵敏性；且成功用于宫颈癌Hela细胞成像实验，可潜在应用宫颈癌细胞中半胱氨酸的检测。

公开(公告)号：CN112441963A

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910807683.4

申请日：2019-08-29

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  陈银

IPC: C07D211/46 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种二价态DNJ衍生物、合成方法及其应用。所述的二价态DNJ衍生物的结构式如式1所示：以N‑(4‑氨基丁基)‑2,3,4,6‑四苄基‑1‑脱氧野尻霉素为起始原料，先与对苯二甲酰氯反应，然后在常压下10％Pd/C加氢脱苄基制得。本发明反应条件温和，操作简单，且产率较高。本发明的二价态DNJ衍生物对α‑糖苷酶的IC50值为0.302±0.030mM，可以作为有效的α‑糖苷酶抑制剂，用于制备降血糖药物以及治疗糖尿病和肥胖症药物。

公开(公告)号：CN107973828A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201610921702.2

申请日：2016-10-21

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  陈清

IPC: C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

CPC classification number: C07H17/00 ,  C07H1/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1088 ,  G01N21/643

Abstract: 本发明公开了一种基于糖氧苷类荧光探针、合成方法及其应用。所述的荧光探针经过四步反应得到，具有反应原料廉价易得，反应步骤少，产率高等特点。本发明揭示了所述基于糖氧苷荧光探针的多种用途，包括：1. 铁离子的检测，由于该荧光探针为螺环结构无荧光，而在加入铁离子后，发射出强烈的红色荧光；2. Job’s Plot曲线，利用Job’s Plot分析该探针对铁离子的结合比。3. 离子竞争实验，探讨了其它几种常见的阳离子存在下，探针的竞争性。

公开(公告)号：CN107973745A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201610920597.0

申请日：2016-10-21

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 方志杰 ,  汪文飞

IPC: C07D211/46 ,  C07B59/00 ,  A61K31/445 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了一种DNJ-C-6一氘代衍生物、合成方法和应用。本发明以N-苄氧羰基-2,3,4-三苄基-1-脱氧野尻霉素为原料，通过PCC氧化，氘代硼氢化钠还原，Pd/C加氢脱保护得到DNJ-C-6一氘代衍生物。本发明的反应条件温和，操作简单，且产率较高，DNJ-C-6一氘代衍生物与阿卡波糖相比，α-糖苷酶抑制活性明显提高。