多取代1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN111848526A

    公开(公告)日:2020-10-30

    申请号:CN202010661599.9

    申请日:2020-07-10

    Abstract: 本发明公开了一种多取代1,4-二氢哒嗪衍生物和一种多取代哒嗪衍生物及其合成方法。以酮腙和β-烯胺酮为起始原料,I2为促进剂,通过[4+2]环加成反应,构建一个C-C键和一个C-N键,控制反应温度生成多取代1,4-二氢哒嗪衍生物和/或多取代哒嗪衍生物,所得1.4-二氢哒嗪衍生物和哒嗪衍生能够进一步的转化生成功能化产物。该方法原料易得、操作简便,合成反应条件温和、反应效率高,其官能团具有多样性。同时,本发明中所述的多取代1.4-二氢哒嗪和多取代哒嗪化合物均为新化合物,本发明根据该系列化合物的母核哒嗪,即哒嗪类化合物具有的药理作用及目前在临床上的用途,检测出这些新化合物具有单胺氧化酶抑制活性,具有潜在的药理活性。

    一种玉米赤霉烯酮比率荧光探针的制备及应用

    公开(公告)号:CN110330974A

    公开(公告)日:2019-10-15

    申请号:CN201910625289.9

    申请日:2019-07-11

    Abstract: 本发明公开一种玉米赤霉烯酮比率荧光探针的制备方法,包括以下步骤:(1)硅量子点制备:将3-氨丙基三乙氧基硅烷、柠檬酸钠在甘油中反应,得到硅量子点;(2)碲化镉量子点制备:将碲粉、硼氢化钠等反应得到碲氢化钠前驱体;将NaHTe前驱体加入到反应溶液中得到红色CdTe量子点;(3)适配体接枝的硅量子点制备:将制得硅量子点、N-(3-二甲氨基丙基)-N-乙基碳二亚胺盐酸盐、N-羟基琥珀酰亚胺、玉米赤霉烯酮适配体在HEPES缓冲溶液中反应生成表面接枝玉米赤霉烯酮适配体的硅荧光量子点;(4)比率荧光探针的合成:将红色碲化镉量子点、表面接枝有玉米赤霉烯酮适配体的硅量子点混合制成荧光探针。本发明荧光探针选择性高、灵敏度高,制备简单,成本低。

    一种色酮衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN116514758A

    公开(公告)日:2023-08-01

    申请号:CN202310066127.2

    申请日:2023-01-17

    Abstract: 本发明公开了一种色酮衍生物及其合成方法,该方法以烯胺酮类化合物2和α‑重氮酯类化合物3为原料,于室温、光催化条件下,生成色酮衍生物1。该方法可以避免任何配体、催化剂、添加剂等试剂的使用,反应条件温和、操作简便,原子经济性高、官能团耐受性好,符合绿色化学的理念,并且可以实现克级规模放大实验,具有很好的工业化应用前景。

    多取代1,4-二氢哒嗪和哒嗪类衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN111848526B

    公开(公告)日:2023-04-14

    申请号:CN202010661599.9

    申请日:2020-07-10

    Abstract: 本发明公开了一种多取代1,4‑二氢哒嗪衍生物和一种多取代哒嗪衍生物及其合成方法。以酮腙和β‑烯胺酮为起始原料,I2为促进剂,通过[4+2]环加成反应,构建一个C‑C键和一个C‑N键,控制反应温度生成多取代1,4‑二氢哒嗪衍生物和/或多取代哒嗪衍生物,所得1.4‑二氢哒嗪衍生物和哒嗪衍生能够进一步的转化生成功能化产物。该方法原料易得、操作简便,合成反应条件温和、反应效率高,其官能团具有多样性。同时,本发明中所述的多取代1.4‑二氢哒嗪和多取代哒嗪化合物均为新化合物,本发明根据该系列化合物的母核哒嗪,即哒嗪类化合物具有的药理作用及目前在临床上的用途,检测出这些新化合物具有单胺氧化酶抑制活性,具有潜在的药理活性。

    一种三氮唑衍生物及制备方法

    公开(公告)号:CN114890957A

    公开(公告)日:2022-08-12

    申请号:CN202210090358.2

    申请日:2022-01-25

    Abstract: 本发明公开了一种三氮唑衍生物及制备方法,以烯胺酮与重氮盐为起始原料,在电解质、室温、通电条件下,通过阳极氧化活化及分子内自由基偶联环化反应,生成三氮唑类化合物。该方法原料新颖易得,操作简便,收率高,合成反应条件简单温和,底物普适性广。

    多取代吡唑类化合物及其电化学合成方法

    公开(公告)号:CN114411178A

    公开(公告)日:2022-04-29

    申请号:CN202111584358.X

    申请日:2021-12-22

    Abstract: 本发明公开了多取代吡唑类化合物及其电化学合成方法,以β‑烯胺酮和磺酰肼为起始原料,在电化学一体池中,支持电解质的存在下,通过恒电流电解实现多取代吡唑类化合物4和5的绿色合成。该方法原料易得、操作简便,合成反应条件温和、反应效率高,官能团耐受性强,可避免氧化剂、催化剂、添加剂等试剂的使用,并且可以实现克级规模放大反应,具有一定工业化应用前景。

    2-羟基吡啶类化合物及其合成方法

    公开(公告)号:CN112592310B

    公开(公告)日:2022-04-29

    申请号:CN202011524050.1

    申请日:2020-12-21

    Abstract: 本发明公开了2‑羟基吡啶类化合物、其合成方法及用途。以烯胺酮为起始原料,tempo盐为氧化剂,在加热条件下,通过氧化反应及偶联环化反应,生成2‑羟基吡啶类化合物。该反应官能团兼容性强,收率高达80%,且产物具有官能团多样性。可作为有机合成前体,结构中2位羟基,6位氢原子都可以进一步官能团化,得到药物分子骨架或者具有潜在生物活性的化合物等。

    一种噁唑衍生物及其光催化合成方法

    公开(公告)号:CN113135871A

    公开(公告)日:2021-07-20

    申请号:CN202110450940.0

    申请日:2021-04-25

    Abstract: 本发明公开了一种噁唑衍生物及其光催化合成方法。噁唑衍生物结构式如下。以烯胺酮2为起始原料,在碱性环境中,经光催化剂催化、路易斯酸活化、氧气氧化,于光照、室温条件下,通过苄位活化氧化及分子内环化反应,生成噁唑类衍生物1。本发明利用烯胺酮2的结构多样性与多反应中心来高效合成不同类型和结构的噁唑类衍生物1,原料便宜易得,操作简便,目标产物收率良好,并且可以进一步官能团化。

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