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公开(公告)号：CN111848526A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010661599.9
申请日：2020-07-10
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D237/08 , C07D409/04 , C07D405/06 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代1,4-二氢哒嗪衍生物和一种多取代哒嗪衍生物及其合成方法。以酮腙和β-烯胺酮为起始原料，I2为促进剂，通过[4+2]环加成反应，构建一个C-C键和一个C-N键，控制反应温度生成多取代1,4-二氢哒嗪衍生物和/或多取代哒嗪衍生物，所得1.4-二氢哒嗪衍生物和哒嗪衍生能够进一步的转化生成功能化产物。该方法原料易得、操作简便，合成反应条件温和、反应效率高，其官能团具有多样性。同时，本发明中所述的多取代1.4-二氢哒嗪和多取代哒嗪化合物均为新化合物，本发明根据该系列化合物的母核哒嗪，即哒嗪类化合物具有的药理作用及目前在临床上的用途，检测出这些新化合物具有单胺氧化酶抑制活性，具有潜在的药理活性。
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公开(公告)号：CN114411178B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202111584358.X
申请日：2021-12-22
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了多取代吡唑类化合物及其电化学合成方法，以β‑烯胺酮和磺酰肼为起始原料，在电化学一体池中，支持电解质的存在下，通过恒电流电解实现多取代吡唑类化合物4和5的绿色合成。该方法原料易得、操作简便，合成反应条件温和、反应效率高，官能团耐受性强，可避免氧化剂、催化剂、添加剂等试剂的使用，并且可以实现克级规模放大反应，具有一定工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN111848526B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202010661599.9
申请日：2020-07-10
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D237/08 , C07D409/04 , C07D405/06 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代1,4‑二氢哒嗪衍生物和一种多取代哒嗪衍生物及其合成方法。以酮腙和β‑烯胺酮为起始原料，I2为促进剂，通过[4+2]环加成反应，构建一个C‑C键和一个C‑N键，控制反应温度生成多取代1,4‑二氢哒嗪衍生物和/或多取代哒嗪衍生物，所得1.4‑二氢哒嗪衍生物和哒嗪衍生能够进一步的转化生成功能化产物。该方法原料易得、操作简便，合成反应条件温和、反应效率高，其官能团具有多样性。同时，本发明中所述的多取代1.4‑二氢哒嗪和多取代哒嗪化合物均为新化合物，本发明根据该系列化合物的母核哒嗪，即哒嗪类化合物具有的药理作用及目前在临床上的用途，检测出这些新化合物具有单胺氧化酶抑制活性，具有潜在的药理活性。
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公开(公告)号：CN114411178A
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202111584358.X
申请日：2021-12-22
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了多取代吡唑类化合物及其电化学合成方法，以β‑烯胺酮和磺酰肼为起始原料，在电化学一体池中，支持电解质的存在下，通过恒电流电解实现多取代吡唑类化合物4和5的绿色合成。该方法原料易得、操作简便，合成反应条件温和、反应效率高，官能团耐受性强，可避免氧化剂、催化剂、添加剂等试剂的使用，并且可以实现克级规模放大反应，具有一定工业化应用前景。
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