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公开(公告)号：CN105061440A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510416079.0
申请日：2015-07-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D491/052 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/052
Abstract: 含乙酰氨基氮杂环的香豆素并吡唑类化合物，它具有如下通式。实验证明，含乙酰氨基氮杂环的香豆素并吡唑类化合物对人结肠癌细胞株(HCT-116)，人体肺癌细胞株(A549)，肝癌细胞(Huh7)和人脊髓白血病M3细胞株(HL60)都有不同程度的抑制作用。因此它们可能用于制备抗癌药物。本发明公开了含乙酰氨基氮杂环的香豆素并吡唑类化合物的制法。其中R为：
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公开(公告)号：CN105037265A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510266235.X
申请日：2015-05-20
Applicant: 南京大学
IPC: C07D215/227 , C07D215/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类含查尔酮骨架的喹啉酮衍生物、其制备方法及在抗癌药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：本发明公开的这类含查尔酮骨架的喹啉酮衍生物对小鼠黑色素瘤细胞(B16F10)、人乳腺癌细胞(MCF-7)和人宫颈癌细胞(HeLa)有明显的抑制作用，其作用效果与阳性对照药Celecoxib和Gefitinib大致相当，部分该查尔酮衍生物表现优于阳性对照药，同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此，本发明公开的这类查尔酮衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。
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公开(公告)号：CN104961683A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510416077.1
申请日：2015-07-10
Applicant: 南京大学
IPC: C07D231/06 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/06
Abstract: 本发明公开了一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物，相关制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：本发明对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，其作用效果与阳性对照药Celecoxib大致相当，部分该含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物表现优于阳性对照药，同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此，本发明公开的这类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。
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公开(公告)号：CN104945388A
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201510407971.2
申请日：2015-07-09
Applicant: 南京大学
IPC: C07D405/12 , A61K31/4155 , A61P35/00
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物对宫颈癌细胞(Hela)、黑色素瘤细胞(F10)以及肝癌细胞(HepG2)的培养有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物的细胞毒性。因此本发明的4-(3-(3-(4-氯香豆素)-酰腙)-5-苯基-吡唑)苯磺酰胺类衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。
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公开(公告)号：CN104447705A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410571081.0
申请日：2014-10-21
Applicant: 南京大学
IPC: C07D403/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：R＝3a：o-Cl；3b：m-Cl；3c：p-Cl；3d：o-Br；3e：m-Br；3f：p-Br；3g：o-NO2；3h：m-NO2；3i：p-NO2；3j：o-CH3；3k：m-CH3；3l：p-CH3；3m：o-OCH3；3n：m-OCH3；3o：p-OCH3；3p：2，4-2Cl；3q：fused Ph；3r：H。本发明的含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人宫颈癌细胞株(HELA)和人类星形胶质细胞瘤细胞株(U251)有明显的抑制作用，因此本发明的咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104402864A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410570645.9
申请日：2014-10-21
Applicant: 南京大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 一类抑制端粒酶活性的喹啉咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：R1＝３a：o-F；3b：m-F；3c：p-F；3d：o-Cl；3e：m-Cl；3f：p-Cl；3g：o-Br；3h：m-Br；3i：p-Br；3j：o-NO2；3k：m-NO2；3l：p-NO2；3m：o-CH3；3n：m-CH3；3o：p-CH3；3p：o-OCH3；3q：m-OCH3；3r：p-OCH3；3s：2-Cl-4-Cl；3t：2-F-4-Cl；3u：fused Ph；3v：p-NC2H6；3w：H.本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN104230889A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410442747.2
申请日：2014-08-29
Applicant: 南京大学
IPC: C07D401/12 , C07D215/56 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D215/56
Abstract: 本发明涉及一种环丙沙星衍生物及其制备方法，环丙沙星衍生物的分子通式如下：本发明提供一种环丙沙星衍生物，对癌细胞具有明显的抑制作用；本发明同时提供了环丙沙星衍生物的制备方法，科学合理、简单易行；环丙沙星衍生物的用途是制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN103848828A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210513356.6
申请日：2012-11-30
Applicant: 南京大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/4245 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/06
Abstract: 一类噁二唑类衍生物，其特征是它有如下通式：R为：基团。本发明的苯并三氮唑类衍生物对人宫颈癌细胞(Hela)和干癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，因此本发明的苯并三氮唑类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN103848826A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210499005.4
申请日：2012-11-30
Applicant: 南京大学
IPC: C07D413/06 , A61P35/00
CPC classification number: C07D413/06
Abstract: 一类含苯并三氮唑结构的1，3，4-恶二唑类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R为：本发明的1，3，4-恶二唑类衍生物可做潜在的抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。
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公开(公告)号：CN103102283B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201110351329.9
申请日：2011-11-09
Applicant: 南京大学
IPC: C07C251/48 , C07C249/08 , C07D333/22 , A61P37/06
Abstract: 一种查耳酮肟类化合物，它有如下通式：式中：R1为：基团；R2-为：基团。本发明的查耳酮肟类衍生物对活化的T细胞有明显的抑制作用，对未活化的T细胞没有明显的抑制作用，因此本发明的查耳酮类衍生物可以在制备免疫抑制剂中应用。本发明公开了其制法。
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