胆酸衍生物的制备方法
    21.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118085007A

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202410209991.8

    申请日:2020-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症,高甘油三酯血症,和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用,本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy‑3‑methyl‑glutaryl‑coenzymeAreductase,HMGCR)降解,还可减少他汀类药物引起的HMGCR蛋白增多,从而降低内源性胆固醇水平,为降胆固醇新药的研发提供有益参考,具有良好的应用前景。

    一种胆酸衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110551166B

    公开(公告)日:2022-06-21

    申请号:CN201810549644.4

    申请日:2018-05-31

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4‑二甲基化、C‑7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用,可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症,高甘油三酯,动脉粥样硬化等疾病的药物,具有良好的应用前景。

    月桂酰精氨酸乙酯衍生物和作为动物用抗菌剂的用途

    公开(公告)号:CN113797189A

    公开(公告)日:2021-12-17

    申请号:CN202111142030.2

    申请日:2018-06-22

    Abstract: 本发明涉及一种新型兽用抗菌剂,具体涉及通过月桂酰精氨酸乙酯LAE与有机酸反应制备月桂酰精氨酸乙酯离子对化合物衍生物,该衍生物作为禽畜水产动物抗菌剂,能够预防及治疗由鸭疫里默氏杆菌引起的雏鸭鸭疫里默氏杆菌病,能够治疗由大肠杆菌及金黄色葡萄球菌引起的腹膜炎疾病,能够防治由温和气单胞菌引发的鱼败血症,并相对于原LAE的兽用抗菌剂,其预防和治疗效果有明显提高。所制备的衍生物在人体及动物体内可安全降解,毒副作用小,避免了由于残留的抗菌剂排放到环境中所引起的环境耐药菌的产生,在达到有效抗菌效果的同时对环境负面影响小。

    一种胆酸衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110551166A

    公开(公告)日:2019-12-10

    申请号:CN201810549644.4

    申请日:2018-05-31

    Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法,通过酯化、氧化、溴代、脱溴、4,4-二甲基化、C-7氧化、还原、TBSCl保护、碘代、氰基取代、Wittig、格氏、脱TBS保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该类胆酸衍生物在抑制胆固醇合成和降低体内胆固醇和甘油三酯水平方面的应用,可以用于制备预防和治疗高胆固醇血症,高甘油三酯,动脉粥样硬化等疾病的药物,具有良好的应用前景。

    奥贝胆酸的合成方法及其中间体

    公开(公告)号:CN107298694A

    公开(公告)日:2017-10-27

    申请号:CN201710385618.8

    申请日:2017-05-26

    Inventor: 仇文卫

    CPC classification number: C07J9/005 C07J9/00 C07J51/00

    Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的合成方法,采用胆酸为原料,经过7α-羟基选择性氧化、侧链羧基酯化、3α-羟基酯化、12α-羟基甲磺酸酯化、消除、选择性水解3位酯基,与三甲基氯硅烷反应生成硅醚,与乙醛进行羟醛缩合,再经水解、催化氢化还原烯键、羰基还原等反应,合成得到所述奥贝胆酸。本发明方法采用廉价的胆酸为原料,合成方法新颖、成本低、收率高、反应条件温和,后处理简便,环境友好,便于工业化生产。

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