公开(公告)号：CN101838212B

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201010177670.2

申请日：2010-05-20

Applicant: 北京科技大学

Inventor： 杨运旭 ,  王伟力

IPC: C07C229/22 ,  C07C227/26

Abstract: 本发明提出一种以(R)-(-)-3-氯-1，2-丙二醇为手性起始原料合成L-肉碱的方法，属于药物化学领域。本发明包括步骤：将手性拆分外消旋环氧氯丙烷制取L-肉碱时的副产物(R)-(-)-3-氯-1，2-丙二醇为起始原料和原乙酸三乙酯混合反应制得环状缩合物，然后使其和三甲基溴硅烷反应制得溴代物。此溴代物经和氰化钠反应得到氰化物，再和三甲胺反应制得氯化铵盐。在酸性条件下铵盐经水解和离子交换，最终制得L-肉碱。本发明的优势在于以手性拆分外消旋环氧氯丙烷制取L-肉碱时的副产物(R)-(-)-3-氯-1，2-丙二醇为手性源起始原料，并采用廉价易得的化学原料，简单温和的反应条件，高效率转化制备了L-肉碱。

公开(公告)号：CN101016249A

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：CN200710064097.2

申请日：2007-02-28

Applicant: 北京科技大学

Inventor： 杨运旭 ,  刘冰心 ,  李文军

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/34

Abstract: 一种β－肾上腺素激动剂莱克多巴胺的合成方法，属于药物化学领域。合成步骤为：将对羟基苯乙酮溶于一种有机溶剂1中通入氯气直到反应完成；把ω－二氯－对羟基苯乙酮溶于有机溶剂2中，加入饱和碳酸钠水溶液，搅拌回流；将上述未精制物溶于有机溶剂3中，加入1－甲基－3－(4－羟基苯基)－丙胺，加热反应；把上述未精制固体1－(4－羟基苯基)－2－[1－甲基－3－(4－羟基苯基)－丙亚氨基]－乙酮溶于有机溶剂4中，加入硼氢化四丁基铵，在一定温度下反应，制得终产物1－(4－羟基苯基)－2－[1－甲基－3－(4－羟基苯基)－丙氨基]－乙醇，即莱克多巴胺。本发明的优点在于，收率高，产品纯度好，所用原料价廉易得，操作方法简便易行。