取代苯丙烯基哌嗪基烷基多羟基苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101665473B

    公开(公告)日:2011-05-11

    申请号:CN200910093639.8

    申请日:2009-09-25

    Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的(E)-N-3-(4-取代苯丙烯基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺化合物或其盐,其中,R1、R2、R3表示-H、-OH、-ONa、-OK或-ONH4,R4、R5表示-H、卤素、C1-3直链或支链烷基、-OH、-ONa、-OK、-ONH4、-NO2或-CN,n为1-3的整数。本发明还涉及该化合物的制备方法,该方法是以多取代苯甲酰氯与氯代烷基氨的盐酸盐为原料合成多烷氧基苯甲酰氯代烷基胺,该化合物与哌嗪反应制取中间体N-哌嗪基烷基多取代苯甲酰胺,再同取代苯丙烯酰氯反应制取(E)-N-(3-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺,接着与BBr3或BF3乙醚溶液的作用后进一步水解,生成相应的(E)-N-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基多羟基苯甲酰胺化合物,再同碱反应生成相应的盐。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。

    5,5’-二羟基-4,4’-双吡唑类化合物的电化学制备方法

    公开(公告)号:CN101838816A

    公开(公告)日:2010-09-22

    申请号:CN201010145334.X

    申请日:2010-04-09

    Abstract: 本发明5,5’-二羟基-4,4’-双吡唑类化合物的电化学制备方法。该方法是以5-吡唑酮为原料,在醇溶剂中,以碱金属卤化物为支持电解质,在电解池中以金属电极为阳极和阴极进行电解,反应温度-10~40℃,电流密度3~8mA/cm2,通过0.2~2法拉第/摩尔的电量后,得到下式(I)表示的5,5’-二羟基-4,4’-双吡唑类化合物。其中,R1表示-H、芳基或C1~5烷基;R2表示-H、C1~5烷基、C5~7环烷基、苄基、萘基、取代或无取代的苯基。本发明方法使用工业上普通的试剂和常规的生产条件,反应条件温和,操作简单,产率高,同时电极材料价廉易得,易于规模化生产。

    一种有机磷类化合物DMMP、DECMP和马拉硫磷的SERS检测方法

    公开(公告)号:CN119510386A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411523483.3

    申请日:2024-10-29

    Abstract: 一种有机磷类化合物DMMP、DECMP和马拉硫磷的SERS检测方法,涉及表面增强拉曼光谱检测领域。具体步骤如下:制备金属1单原子前驱体溶液;将金属2化合物逐滴加入金属1单原子前驱体溶液中搅拌均匀稀释调节pH,将盛有混合溶液的烧杯置于UV光固化设备中光照,即合成金属2纳米颗粒溶胶;然后用酸性溶剂或有机溶剂离心清洗,并浓缩;将硅片浸入纳米颗粒溶胶中,继续光照数分钟,静置一段时间,再次进行光照,重复上述步骤,即可制备SERS基底;取待测物滴加到SERS基底上,利用拉曼光谱仪进行检测。多层SERS基底的热点密度和热点利用率得到提高,实现对甲基磷酸二甲酯、氯甲基磷酸二乙酯和马拉硫磷的SERS定量检测。

    一种阻止PD-L1在肿瘤表面重新分布的多肽分子、制备和应用

    公开(公告)号:CN111349145A

    公开(公告)日:2020-06-30

    申请号:CN202010161174.1

    申请日:2020-03-10

    Abstract: 一种阻止PD-L1在肿瘤表面重新分布的多肽分子、制备和应用。包括三部分即包括聚集单元部分、组装单元部分和靶向单元部分依次连接在一起而形成的长直链多肽化合物,聚集单元部分和靶向单元部分位于长直链多肽化合物两端;所述聚集单元部分包括双蓖分子,所述组装单元部分为具有组装功能的多肽序列,所述的靶向单元部分为特异性多肽序列。多肽分子通过配受体相互作用使得纳米球解,在肿瘤组织原位自组装构筑多肽纳米纤维,实现免疫检查点地长效阻断,避免免疫检查点胞吞导致的重新分布,达到持久阻断的治疗效果。

    酰基取代的缺电子含氮杂环化合物的电化学催化合成方法

    公开(公告)号:CN107460497A

    公开(公告)日:2017-12-12

    申请号:CN201710550023.3

    申请日:2017-07-07

    CPC classification number: C25B3/00

    Abstract: 酰基取代的缺电子含氮杂环化合物的电化学催化合成方法,属于酰基类含氮芳香杂环化合物技术领域。该方法是在电解池中以α-酮酸和缺电子含氮杂环化合物为原料,在电解液中,以卤素离子为电催化剂,在添加剂的存在下电解,反应温度25~70℃,电流密度1~5mA/cm2,通过2.0~3.5F/mol的电量后,得到酰基类含氮芳香杂环化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了酰基类含氮芳香杂环化合物,避免硝酸银等昂贵的金属化合物以及化学计量的(NH4)2S2O8等过氧化物的使用,这样能够实现原子经济性,使得成本大大降低,操作也变得更为简单化,更加适合工业化生产。

    3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物的电化学催化合成方法

    公开(公告)号:CN106048648A

    公开(公告)日:2016-10-26

    申请号:CN201610552617.3

    申请日:2016-07-13

    CPC classification number: C25B3/00

    Abstract: 3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物的电化学催化合成方法。属于化合物的合成。该方法是在单室电解池中以式(III)表示磺酸化试剂或式(Ⅴ)表示磺酰肼和式(II)表示的N‑取代丙烯酰胺为原料,在电催化剂存在下,一定的温度和电解液中电解得到式(I)表示的3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物,并且使用单室电解池、采用恒流电解和使用廉价易得的石墨片作为工作电极,使得成本大大降低,尤其减少了使用重金属或者化学计量的氧化剂,避免了化学废弃物的产生,操作也变得更为简单化,更加适合工业化生产。

    应用Sso7d-IN融合蛋白进行HIV-1整合酶3′加工抑制剂筛选的方法

    公开(公告)号:CN105648031A

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:CN201610100895.5

    申请日:2016-02-24

    CPC classification number: C12Q1/25

    Abstract: 应用Sso7d-IN融合蛋白进行HIV-1整合酶3′加工抑制剂筛选的方法,属于生物技术领域。Sso7d是一小段硫磺矿硫化叶菌DNA蛋白。Sso7d与整合酶(IN)融合表达提高IN的溶解性和活性,在纯化过程中无需使用高盐及pH值较高的缓冲液,可以更有效的催化整合体的形成以及与寡核苷酸DNA底物整合的相关过程,与IN相比,3′加工反应活性提高了5倍左右,并在抑制剂筛选过程中提高阳性与阴性值之间的差异。

Patent Agency Ranking