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公开(公告)号:CN102503900A
公开(公告)日:2012-06-20
申请号:CN201110302075.1
申请日:2011-09-30
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D249/04 , A61K31/4192 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及(Z)-1-(1-取代苄基-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-3-取代苯基-3-羟基-2-丙烯-1-酮化合物及其制备方法和应用。该化合物由通式(I)表示,其中,R1表示-F,R2表示-H,或R1表示-H,R2表示-F;R3,R4,R5表示-0H或-H。本发明化合物的制备方法是以单氟代溴化苄为原料合成氟代苄基叠氮,再与乙酰丙酮反应,得到1-(1-氟代苄基)-4-乙酰基-5-甲基)-1H-1,2,3-三唑,再和取代苯甲酸甲酯发生缩合反应,得到具有二羧酸结构的化合物,最后经三溴化硼脱掉甲基,得到本发明化合物。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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公开(公告)号:CN101665473B
公开(公告)日:2011-05-11
申请号:CN200910093639.8
申请日:2009-09-25
Applicant: 北京工业大学
IPC: C07D295/182 , A61K31/445 , A61P31/18
Abstract: 本发明涉及通式(I)表示的(E)-N-3-(4-取代苯丙烯基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺化合物或其盐,其中,R1、R2、R3表示-H、-OH、-ONa、-OK或-ONH4,R4、R5表示-H、卤素、C1-3直链或支链烷基、-OH、-ONa、-OK、-ONH4、-NO2或-CN,n为1-3的整数。本发明还涉及该化合物的制备方法,该方法是以多取代苯甲酰氯与氯代烷基氨的盐酸盐为原料合成多烷氧基苯甲酰氯代烷基胺,该化合物与哌嗪反应制取中间体N-哌嗪基烷基多取代苯甲酰胺,再同取代苯丙烯酰氯反应制取(E)-N-(3-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基苯甲酰胺,接着与BBr3或BF3乙醚溶液的作用后进一步水解,生成相应的(E)-N-(4-取代苯丙烯酰基哌嗪-1-基)烷基多羟基苯甲酰胺化合物,再同碱反应生成相应的盐。本发明化合物对HIV-1整合酶具有抑制作用。
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公开(公告)号:CN101838816A
公开(公告)日:2010-09-22
申请号:CN201010145334.X
申请日:2010-04-09
Applicant: 北京工业大学
IPC: C25B3/10 , C07D231/20 , C07D231/22
Abstract: 本发明5,5’-二羟基-4,4’-双吡唑类化合物的电化学制备方法。该方法是以5-吡唑酮为原料,在醇溶剂中,以碱金属卤化物为支持电解质,在电解池中以金属电极为阳极和阴极进行电解,反应温度-10~40℃,电流密度3~8mA/cm2,通过0.2~2法拉第/摩尔的电量后,得到下式(I)表示的5,5’-二羟基-4,4’-双吡唑类化合物。其中,R1表示-H、芳基或C1~5烷基;R2表示-H、C1~5烷基、C5~7环烷基、苄基、萘基、取代或无取代的苯基。本发明方法使用工业上普通的试剂和常规的生产条件,反应条件温和,操作简单,产率高,同时电极材料价廉易得,易于规模化生产。
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公开(公告)号:CN119510386A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411523483.3
申请日:2024-10-29
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种有机磷类化合物DMMP、DECMP和马拉硫磷的SERS检测方法,涉及表面增强拉曼光谱检测领域。具体步骤如下:制备金属1单原子前驱体溶液;将金属2化合物逐滴加入金属1单原子前驱体溶液中搅拌均匀稀释调节pH,将盛有混合溶液的烧杯置于UV光固化设备中光照,即合成金属2纳米颗粒溶胶;然后用酸性溶剂或有机溶剂离心清洗,并浓缩;将硅片浸入纳米颗粒溶胶中,继续光照数分钟,静置一段时间,再次进行光照,重复上述步骤,即可制备SERS基底;取待测物滴加到SERS基底上,利用拉曼光谱仪进行检测。多层SERS基底的热点密度和热点利用率得到提高,实现对甲基磷酸二甲酯、氯甲基磷酸二乙酯和马拉硫磷的SERS定量检测。
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公开(公告)号:CN115724783B
公开(公告)日:2024-11-19
申请号:CN202211533117.7
申请日:2022-11-29
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种杂环不同非对称菁染料的合成方法,属于非对称菁染料技术领域。本发明方法以糠醛为起始原料,先与一个吲哚季铵盐缩合制成半菁,再在芳胺与Lewis酸作用下使呋喃开环并与另一分子吲哚季铵盐反应,最终区域选择单一选择性合成非对称菁染料产物。本发明方法原料易得、合成条件简单、温和,对各种糠醛衍生物及活泼甲基季铵盐均适用。所制备的菁染料具有较好的水溶性及较佳的荧光性能,可用于生物医学材料、光电材料、分析化学等领域。
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公开(公告)号:CN115724783A
公开(公告)日:2023-03-03
申请号:CN202211533117.7
申请日:2022-11-29
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种杂环不同非对称菁染料的合成方法,属于非对称菁染料技术领域。本发明方法以糠醛为起始原料,先与一个吲哚季铵盐缩合制成半菁,再在芳胺与Lewis酸作用下使呋喃开环并与另一分子吲哚季铵盐反应,最终区域选择单一选择性合成非对称菁染料产物。本发明方法原料易得、合成条件简单、温和,对各种糠醛衍生物及活泼甲基季铵盐均适用。所制备的菁染料具有较好的水溶性及较佳的荧光性能,可用于生物医学材料、光电材料、分析化学等领域。
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公开(公告)号:CN111349145A
公开(公告)日:2020-06-30
申请号:CN202010161174.1
申请日:2020-03-10
Applicant: 北京工业大学
Abstract: 一种阻止PD-L1在肿瘤表面重新分布的多肽分子、制备和应用。包括三部分即包括聚集单元部分、组装单元部分和靶向单元部分依次连接在一起而形成的长直链多肽化合物,聚集单元部分和靶向单元部分位于长直链多肽化合物两端;所述聚集单元部分包括双蓖分子,所述组装单元部分为具有组装功能的多肽序列,所述的靶向单元部分为特异性多肽序列。多肽分子通过配受体相互作用使得纳米球解,在肿瘤组织原位自组装构筑多肽纳米纤维,实现免疫检查点地长效阻断,避免免疫检查点胞吞导致的重新分布,达到持久阻断的治疗效果。
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公开(公告)号:CN107460497A
公开(公告)日:2017-12-12
申请号:CN201710550023.3
申请日:2017-07-07
Applicant: 北京工业大学
IPC: C25B3/00
CPC classification number: C25B3/00
Abstract: 酰基取代的缺电子含氮杂环化合物的电化学催化合成方法,属于酰基类含氮芳香杂环化合物技术领域。该方法是在电解池中以α-酮酸和缺电子含氮杂环化合物为原料,在电解液中,以卤素离子为电催化剂,在添加剂的存在下电解,反应温度25~70℃,电流密度1~5mA/cm2,通过2.0~3.5F/mol的电量后,得到酰基类含氮芳香杂环化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了酰基类含氮芳香杂环化合物,避免硝酸银等昂贵的金属化合物以及化学计量的(NH4)2S2O8等过氧化物的使用,这样能够实现原子经济性,使得成本大大降低,操作也变得更为简单化,更加适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN106048648A
公开(公告)日:2016-10-26
申请号:CN201610552617.3
申请日:2016-07-13
Applicant: 北京工业大学
IPC: C25B3/00
CPC classification number: C25B3/00
Abstract: 3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物的电化学催化合成方法。属于化合物的合成。该方法是在单室电解池中以式(III)表示磺酸化试剂或式(Ⅴ)表示磺酰肼和式(II)表示的N‑取代丙烯酰胺为原料,在电催化剂存在下,一定的温度和电解液中电解得到式(I)表示的3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物。本发明方法首次采用操作简单的电化学催化的间接电解方法合成了3‑磺酸基取代的氧代吲哚类化合物,并且使用单室电解池、采用恒流电解和使用廉价易得的石墨片作为工作电极,使得成本大大降低,尤其减少了使用重金属或者化学计量的氧化剂,避免了化学废弃物的产生,操作也变得更为简单化,更加适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN105648031A
公开(公告)日:2016-06-08
申请号:CN201610100895.5
申请日:2016-02-24
Applicant: 北京工业大学
IPC: C12Q1/25
CPC classification number: C12Q1/25
Abstract: 应用Sso7d-IN融合蛋白进行HIV-1整合酶3′加工抑制剂筛选的方法,属于生物技术领域。Sso7d是一小段硫磺矿硫化叶菌DNA蛋白。Sso7d与整合酶(IN)融合表达提高IN的溶解性和活性,在纯化过程中无需使用高盐及pH值较高的缓冲液,可以更有效的催化整合体的形成以及与寡核苷酸DNA底物整合的相关过程,与IN相比,3′加工反应活性提高了5倍左右,并在抑制剂筛选过程中提高阳性与阴性值之间的差异。
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