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公开(公告)号:CN115317493B
公开(公告)日:2023-04-28
申请号:CN202210713434.0
申请日:2022-06-22
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
Abstract: 本发明公开了一种硼酸类小分子化合物在制备增强免疫检查点抑制剂疗效及治疗白血病药物中的应用。该硼酸类小分子化合物可增强免疫检查点抑制剂的疗效,且对白血病具有较好的治疗效果,在制备增强免疫检查点抑制剂疗效的药物方面及制备治疗白血病的药物方面具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN111560013A
公开(公告)日:2020-08-21
申请号:CN202010511216.X
申请日:2020-06-08
Applicant: 中山大学
IPC: C07D405/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明属医药技术领域,公开了一种自噬抑制剂及其应用。该抑制剂结构通式如Ⅰ所示。其中,R1为单取代,R2为单取代、双取代或多取代,X是O,S,Se,NH,NR3,P(O)R3,CH2,CHR,CR3R4中的一种。R1,R2,R3,R4取代基独立选自H、卤素、-CF3、-CN、-NO2、-OH、-NH2等。所述化合物能有效抑制ATG4B的活性并抑制溶酶体的功能从而阻断细胞自噬的过程,可用作双功能自噬抑制剂;同时具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN110652496A
公开(公告)日:2020-01-07
申请号:CN201911095711.0
申请日:2019-11-11
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域,涉及一种隐丹参酮的固体分散体及其制备方法和应用。具体而言,该固体分散体由隐丹参酮和羟丙基-β-环糊精组成,可以通过下列方法制得:将隐丹参酮和羟丙基-β-环糊精混合,加入醇水溶液后研磨,低温下减压干燥后研成粉末,即得。本发明通过湿法研磨法制备了CTS和HP-β-CD的固体分散体,制备工艺简单、合理、可行、环保、经济,制备所得的固体分散体质量稳定,能够有效解决CTS在水中的溶解度差、生物利用度低等问题,且可以进一步制备成片剂、胶囊剂等口服药物剂型,适合于工业化生产。
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公开(公告)号:CN108685932A
公开(公告)日:2018-10-23
申请号:CN201810480158.1
申请日:2018-05-18
Applicant: 中山大学 , 广东药科大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: A61K31/7048 , A61P9/12 , A61P37/02 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P31/14
CPC classification number: A61K31/7048 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P35/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及一种用于防治肺动脉高压的黄芪甲苷及其应用,黄芪甲苷(Ⅰ)是从植物黄芪中提取的黄芪皂苷类物质,现代药理研究表明黄芪甲苷主要具有调节免疫、缺血保护、心脏保护、抗炎、抗病毒和抗肿瘤等作用,临床用于治疗病毒性心肌炎、心功能不全及脾虚湿困之肝炎;可用于预防或/和治疗肺动脉高压疾病药物,也可用于制备降低肺动脉高压大鼠右心室肥厚指数、平均肺动脉压药物,可用于制备升高血浆中NO含量、降低血浆ET‑1含量药物和制备影响大鼠肺动脉高压组织病理结构药物。
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公开(公告)号:CN104860847A
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201510083225.2
申请日:2015-02-10
Applicant: 中山大学
IPC: C07C271/44 , C07C269/06 , C07C275/40 , C07C273/18 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61K9/00 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及合成一系列利凡斯的明的衍生物,结构式如式(I)所示。通过变换取代基,调节其抑制乙/丁酰胆碱酯酶、抑制谷氨酸诱导的氧化应激、降低H2O2等ROS对HT22细胞的损伤、抑制β-淀粉样蛋白自聚集和清除DPPH自由基的能力,使其能同时作用于多个靶点。它们可被制成适当的药物剂型用于治疗阿尔茨海默氏病(Alzheimer’s disease)。
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公开(公告)号:CN102260266B
公开(公告)日:2013-08-28
申请号:CN201110112881.2
申请日:2011-05-03
Applicant: 中山大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P13/00 , A61P9/00 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开了一种吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及其在制备磷酸二酯酶IX抑制剂中的应用。该化合物的结构如式(1)所示,其中当R’为2-氯苯基时,R代表苯基,被取代的苯基,苄基,被取代的苄基,3-甲基吡啶,1-苯基乙基,二苯基甲基或CHCH3CONHR1,其中R1代表苯基或被甲基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲硫基、NHCOCH3、NCH3CH3取代的苯基;其中当R’为苯基时,R代表CHCH3CONHR2,其中R2代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基;其中当R’为甲基时,R代表4-甲氧基苄基、二苯基甲基或N-(2-氨基环己基)-4-甲氧基苯磺酰胺。本发明的吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物对磷酸二酯酶IX具有抑制活性,可以用作磷酸二酯酶IX的抑制剂,可用于制备磷酸二酯酶IX抑制剂,具有广阔的应用前景。式(1)。
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公开(公告)号:CN101601743B
公开(公告)日:2011-11-23
申请号:CN200810028696.3
申请日:2008-06-10
Applicant: 中山大学
IPC: A61K36/718 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法。它主要由以下重量份的原料药制成,黄连5-15份、苍术5-15份。该药物的制备方法包括:a)按重量配比分别称取黄连、苍术备用;b)黄连采用乙醇回流提取,形成浸膏粉;苍术提取挥发油后,殘渣再水提形成浸膏粉;c)将挥发油与浸膏粉混合,加入辅料,加工成口服剂型。本发明药物具有清热燥湿以治标、健脾补益以治本的作用,对慢性溃疡性结肠炎疗效突出。
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公开(公告)号:CN102125567A
公开(公告)日:2011-07-20
申请号:CN201110073572.9
申请日:2011-03-25
Applicant: 中山大学
CPC classification number: Y02A50/406
Abstract: 本发明公开了一种用于预防和治疗动脉粥样硬化的药物组合物,包括丹参酮II-A与阿托伐他汀。其中丹参酮II-A与阿托伐他汀的重量份数比优选为10:2~10。丹参酮II-A和他汀类药物阿托伐他汀联合使用,可以在较低剂量下达到高剂量的丹参酮II-A及阿托伐他汀单独给药的疗效,而且联合用药后协同作用明显,可以显著减少脂质核心和斑块面积、降低巨噬细胞浸润、增加斑块内胶原含量、降低NF-κB活化情况,抑制动脉斑块内活性氧产生等。本发明所公开的用于预防和治疗动脉粥样硬化的药物组合物具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN101134057B
公开(公告)日:2011-04-27
申请号:CN200610037417.0
申请日:2006-09-01
Applicant: 中山大学 , 广东杉维生物医药集团有限公司
IPC: A61K36/37 , A61P35/00 , A61K31/337
Abstract: 本发明涉及应用红豆杉枝叶提取物制备含紫杉醇成分的天然植物复方药物及其作为口服抗癌药物的应用。本发明为口服紫杉醇天然植物复方药物,主要组分为红豆杉枝叶提取物(含紫杉醇1-6%)、淫羊藿提取物(含淫羊藿甙10-40%)或火把花根提取物(含总生物碱2-15%);其中,红豆杉枝叶提取物为抗癌主体成分,淫羊藿提取物和火把花根提取物通过抑制细胞的药物外排功能,提高紫杉醇的口服生物利用度和抗癌效果。实验证明,本发明的口服紫杉醇复方药物,对试验动物的卵巢癌、乳腺癌、肺癌等具有明显的抑制作用。
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公开(公告)号:CN100574752C
公开(公告)日:2009-12-30
申请号:CN200710031777.4
申请日:2007-11-29
Applicant: 中山大学
IPC: A61K31/192 , A61P9/10 , A61K31/045
Abstract: 本发明提供一种防治缺血性脑血管疾病的药物组合物及其制备方法,其含有活性成份和载体,所述活性成份由重量比为100∶0.5~10的阿魏酸或其在药学上可接受的盐与冰片组成,可以制备为适于临床应用的药物剂型包括:颗粒、胶囊剂、片剂、滴丸剂、栓剂、注射剂。本发明揭示了阿魏酸或其盐与冰片的组合物对短暂性全脑缺血的神经保护作用,两药联合发挥了两药的协同作用,与单一阿魏酸相比,吸收半衰期延长,达峰时间更快,而且降低了阿魏酸的药量,增加了药物的安全性。本发明作为防治缺脑血性脑血管疾病的药物具有药理作用协同互补、起效快、有效时间延长、服用剂量小、疗效确切的优点。
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