一种自噬抑制剂及其应用
    22.
    发明公开

    公开(公告)号:CN111560013A

    公开(公告)日:2020-08-21

    申请号:CN202010511216.X

    申请日:2020-06-08

    Applicant: 中山大学

    Abstract: 本发明属医药技术领域,公开了一种自噬抑制剂及其应用。该抑制剂结构通式如Ⅰ所示。其中,R1为单取代,R2为单取代、双取代或多取代,X是O,S,Se,NH,NR3,P(O)R3,CH2,CHR,CR3R4中的一种。R1,R2,R3,R4取代基独立选自H、卤素、-CF3、-CN、-NO2、-OH、-NH2等。所述化合物能有效抑制ATG4B的活性并抑制溶酶体的功能从而阻断细胞自噬的过程,可用作双功能自噬抑制剂;同时具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性,可用于制备抗肿瘤药物。

    一种隐丹参酮的固体分散体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110652496A

    公开(公告)日:2020-01-07

    申请号:CN201911095711.0

    申请日:2019-11-11

    Applicant: 中山大学

    Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域,涉及一种隐丹参酮的固体分散体及其制备方法和应用。具体而言,该固体分散体由隐丹参酮和羟丙基-β-环糊精组成,可以通过下列方法制得:将隐丹参酮和羟丙基-β-环糊精混合,加入醇水溶液后研磨,低温下减压干燥后研成粉末,即得。本发明通过湿法研磨法制备了CTS和HP-β-CD的固体分散体,制备工艺简单、合理、可行、环保、经济,制备所得的固体分散体质量稳定,能够有效解决CTS在水中的溶解度差、生物利用度低等问题,且可以进一步制备成片剂、胶囊剂等口服药物剂型,适合于工业化生产。

    一种用于预防和治疗动脉粥样硬化的药物组合物

    公开(公告)号:CN102125567A

    公开(公告)日:2011-07-20

    申请号:CN201110073572.9

    申请日:2011-03-25

    Applicant: 中山大学

    CPC classification number: Y02A50/406

    Abstract: 本发明公开了一种用于预防和治疗动脉粥样硬化的药物组合物,包括丹参酮II-A与阿托伐他汀。其中丹参酮II-A与阿托伐他汀的重量份数比优选为10:2~10。丹参酮II-A和他汀类药物阿托伐他汀联合使用,可以在较低剂量下达到高剂量的丹参酮II-A及阿托伐他汀单独给药的疗效,而且联合用药后协同作用明显,可以显著减少脂质核心和斑块面积、降低巨噬细胞浸润、增加斑块内胶原含量、降低NF-κB活化情况,抑制动脉斑块内活性氧产生等。本发明所公开的用于预防和治疗动脉粥样硬化的药物组合物具有广阔的应用前景。

    一种防治缺血性脑血管疾病的药物组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN100574752C

    公开(公告)日:2009-12-30

    申请号:CN200710031777.4

    申请日:2007-11-29

    Applicant: 中山大学

    Abstract: 本发明提供一种防治缺血性脑血管疾病的药物组合物及其制备方法,其含有活性成份和载体,所述活性成份由重量比为100∶0.5~10的阿魏酸或其在药学上可接受的盐与冰片组成,可以制备为适于临床应用的药物剂型包括:颗粒、胶囊剂、片剂、滴丸剂、栓剂、注射剂。本发明揭示了阿魏酸或其盐与冰片的组合物对短暂性全脑缺血的神经保护作用,两药联合发挥了两药的协同作用,与单一阿魏酸相比,吸收半衰期延长,达峰时间更快,而且降低了阿魏酸的药量,增加了药物的安全性。本发明作为防治缺脑血性脑血管疾病的药物具有药理作用协同互补、起效快、有效时间延长、服用剂量小、疗效确切的优点。

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