公开(公告)号：CN114917370A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210746409.2

申请日：2022-06-28

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 周明 ,  尹小琴 ,  陈蓓 ,  谭玥 ,  罗制胜 ,  唐永祥 ,  肖宵熊 ,  罗密

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  C07K7/06 ,  C07K1/107 ,  A61P35/00 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种以LAG‑3为靶点的PET分子探针及其制备方法与应用，该PET分子探针包括放射性同位素、靶向分子和连接体，连接体连接靶向分子和放射性同位素。该PET分子探针能够很好的对多种肿瘤微环境(B16,PANC‑02和MC38等)中的LAG‑3表达水平进行活体显像，不仅可以用于多种肿瘤微环境中的LAG‑3表达水平进行检测，还能辅助免疫抑制剂进行免疫治疗时的治疗选择和疗效评价，与现有技术相比该分子探针还具有高特异性、高灵敏度、非入侵、无创检测以及活体全身实时显像的特点；同时，该PET分子探针制备方法简便稳定，具备良好的市场推广应用前景。

公开(公告)号：CN106632439B

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201611161363.9

申请日：2016-12-15

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 胡硕 ,  周明 ,  唐永祥 ,  陈登明 ,  龙婷婷 ,  李玉来 ,  李建 ,  杨能安

IPC: C07F5/02 ,  C07B59/00

Abstract: 本发明公开了一种新型氟硼酸类化合物的放射性标记方法，包括以下步骤：(1)采用质子回旋加速器进行18O(p，n)18F反应生成18F‑；(2)将18F‑经管道传输至阴离子交换柱QMA上被QMA捕获；(3)QMA经N2吹干后用盐酸氯化钠溶液将18F‑浓缩淋洗至反应瓶中；(4)在90℃下将[19F]氟硼酸类化合物乙醇溶液与浓缩后的18F‑进行离子交换反应；然后向离子交换反应体系加入去离子水5mL淬灭反应；(5)将反应体系过中性Al2O3柱纯化后滴入pH＝7的磷酸氢二钠‑柠檬酸缓冲液5mL中得[18F]氟硼酸类化合物溶液；本发明首次采用盐酸氯化钠溶液洗脱浓缩18F‑，不仅可以保证18F‑的淋洗效率，还保证反应中酸性要求；安全系数高，无需检查氨基聚醚和乙腈等有机物的残留，可作为注射液直接使用，操作简单，纯化快速，产品收率高。

公开(公告)号：CN105582556A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201610048073.7

申请日：2016-01-25

Applicant: 中南大学湘雅医院

Inventor： 赵敏 ,  周明 ,  陈小娟

IPC: A61K51/08 ,  A61K103/10

CPC classification number: A61K51/025 ,  A61K51/088

Abstract: 本发明公开了一种锝标耐久霉素分子探针，步骤一：HYNIC对耐久霉素的修饰：1、反应液的配置：2、HYNIC与耐久霉素的共价偶联：于1.5mL EP管内依次加入100uL溶液1，100uL溶液2和100uL溶液3，充分混合均匀后，避光，室温下反应15h；步骤二：偶联产物的纯化：利用HPLC对偶联产物进行纯化，流动相A：含有0.1％的纯净水；流动相B：含有0.1％的乙腈；步骤三：偶联产物的放化标记。