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公开(公告)号：CN105085396B
公开(公告)日：2017-08-08
申请号：CN201410190922.3
申请日：2014-05-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种用于制备贝达喹啉的中间体及其制备方法，本发明的优势在于：避免了中间体中的α位氢和烯醇化，减少了副反应的发生，提高了原料的转化率和反应的总收率，适合大规模工业化生产。用于制备贝达喹啉的中间体，其特征在于，为具有式(9)结构式的化合物或其光学异构体：
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公开(公告)号：CN111269203A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201811475559.4
申请日：2018-12-04
Applicant: 上海中泽医药科技有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/68 , C07D417/12 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物及制法和应用，本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，可用于制备抗精神分裂药物SIPI6398，与现有技术及报道文献相比，具有如下显著优点：1、以本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物合成SIPI6398无需经接保护基和脱除保护基反应过程，原子经济性高；2、以本发明的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物制备SIPI6398，原料价廉易得，成本低，反应条件温和，收率稳定，操作简便，三废污染少及易于工业化生产，所述的N-环己基-呋喃-2-甲酰胺类化合物，为具有以下结构通式(I)的化合物：
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公开(公告)号：CN105085395B
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201410190912.X
申请日：2014-05-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种贝达喹啉的制备方法，包括如下步骤：将化合物(9)在溶剂中，与还原剂反应，然后从反应产物中收集贝达喹啉的消旋体；本发明优势在于：化合物(9)为未见文献报道的新化合物，本发明以化合物(8)经化合物(9)再制备贝达喹啉消旋体，所得产物收率大幅度提高(大于47％)，显著大于原专利收率(26％)；所得贝达喹啉消旋体的纯度高，质量稳定可控，有利于后续的拆分反应，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。
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公开(公告)号：CN105693610A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201410709909.4
申请日：2014-11-28
Applicant: 四川省宜宾五粮液集团宜宾制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D223/16 , C07C215/08 , C07C213/08
Abstract: 本发明公开了一种氯卡色林中间体(R，S)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓的制备方法，包括如下步骤：(1)将化合物1和化合物2在硼酸的催化下脱水生成酰胺3；(2)中间体3经硼烷二甲硫醚络合物还原得到化合物4；(3)化合物4在三氯化铝的条件下直接关环，生成氯卡色林中间体(R，S)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓化合物6；本发明避免了昂贵试剂3,4,5-三甲氧基苯硼酸的使用，降低了成本；避免了氯化亚砜的使用，对环境更友好；减少了羟基氯代的步骤，工艺更简洁；提高了原料的转化率和反应的总收率，化合物6的收率从专利的60％提高到了82％，适合大规模工业化生产。反应式如下：
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公开(公告)号：CN105085395A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410190912.X
申请日：2014-05-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D215/227
CPC classification number: C07D215/227
Abstract: 本发明公开了一种贝达喹啉的制备方法，包括如下步骤：将化合物(9)在溶剂中，与还原剂反应，然后从反应产物中收集贝达喹啉的消旋体；本发明优势在于：化合物(9)为未见文献报道的新化合物，本发明以化合物(8)经化合物(9)再制备贝达喹啉消旋体，所得产物收率大幅度提高(大于47％)，显著大于原专利收率(26％)；所得贝达喹啉消旋体的纯度高，质量稳定可控，有利于后续的拆分反应，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下：
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