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公开(公告)号：CN107501260A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710692676.5
申请日：2017-08-14
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及一种制备Bcl-2抑制剂venetoclax所需中间体的制备方法，其合成路线如下所示，具体包括如下步骤：以化合物I 2,4-二氟苯甲酸为原料，经羟化和甲酯化反应制得化合物II 4-氟水杨酸甲酯，化合物II与哌嗪偶联制得化合物III，化合物III与原料IV反应制得化合物V，化合物V与化合物VI 5-溴-7-氮杂吲哚通过C-O偶联制得化合物VII，即为中间体。本发明制备方法反应条件温和、操作简便、环保高效且成本低廉，易于大规模生产。
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