公开(公告)号：CN117964611A

公开(公告)日：2024-05-03

申请号：CN202410124760.7

申请日：2024-01-30

Applicant: 郑州大学

Inventor： 张金洁 ,  李建波 ,  黄静雯 ,  郭军 ,  张硕 ,  张梦壹 ,  叶尔太 ,  杨洋 ,  王修霞 ,  赵阳 ,  完迪迪 ,  张壮丽

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/385 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇前药、纳米制剂及其制备方法与应用，属于纳米生物技术领域。所述紫杉醇前药为紫杉醇与硫辛酸以酯键连接的小分子前药，其化学式如式Ⅰ所示：#imgabs0#本发明提供的基于紫杉醇前药的纳米制剂，组分明确、结构简单、载药量高，可经过口服途径或者静脉注射途径给药。该纳米制剂在胃肠道内具有一定的稳定性。载体材料硫辛酸钠可作为胃肠道及肿瘤部位广泛存在的MCT1转运体的底物，用于口服时该纳米可高效吸收入血，增加药物口服生利用度，并进一步靶向地传递到肿瘤组织。此外，硫辛酸钠上的二硫键在肿瘤细胞内高氧化还原的微环境诱导下断裂，使纳米制剂裂解，特异性地释放药物，提高药物在肿瘤细胞内的浓度，进一步提高抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN116836118A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310628870.2

申请日：2023-08-02

Applicant: 郑州大学

Inventor： 李建波 ,  张金洁 ,  王辰旭 ,  黄静雯 ,  叶尔泰 ,  徐萌 ,  张捷柯 ,  杨洋 ,  王修霞 ,  完迪迪 ,  赵阳

IPC: C07D231/22 ,  C07D405/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种基于依达拉奉的前体化合物、制备方法和应用。本发明的基于依达拉奉的前体化合物，通过酯化反应修饰依达拉奉3号位暴露出的羟基，形成具有一定稳定性的酯类前体药物。该药物口服后可在体内快速代谢为原药发挥药物疗效，显著高于原药依达拉奉的作用效果，能够改变依达拉奉给药方式，适于口服给药。并且，本发明的前体药物可有效提高依达拉奉作用后药物的血药浓度，达到维持治疗时间的目的，具有明显临床优势。