公开(公告)号：CN114478480A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202110918147.9

申请日：2021-08-11

Applicant: 济南大学

Inventor： 颜梅 ,  朱彤 ,  张晶 ,  卫先哲 ,  李成芳 ,  魏全勇

IPC: C07D401/12 ,  C07D221/14 ,  C09K11/06 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明公开了一种偶联塞来昔布用于癌细胞中环氧合酶‑2的荧光探针及其制备方法，所述的荧光探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针基于萘酰胺与塞来昔布的缀合，使用柔性己基接头。由于溶液中的PET过程，探针受到抑制。当其与环氧合酶‑2结合时，由于PET过程的释放，荧光强度变强。其优势在于在存在表达高水平COX‑2的癌细胞时，由于COX‑2抑制剂的选择性结合，探针表现出强的单光子和双光子荧光发射，探针能区分癌细胞和正常细胞。在肿瘤小鼠及器官上的实验显示出良好的肿瘤部位选择性显像并进行靶向治疗。

公开(公告)号：CN113173955A

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN202110264905.X

申请日：2021-03-11

Applicant: 济南大学

Inventor： 颜梅 ,  卫先哲 ,  张晶 ,  杨小凤 ,  朱彤 ,  李成芳 ,  于京华

IPC: C07H1/00 ,  C07H15/252 ,  C09K11/06 ,  A61K31/704 ,  A61K47/54 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向高尔基体pH响应的双光子诊疗前药及其制备方法，所述的诊疗前药化合物结构如式Ⅰ所示。该前药分子在肿瘤细胞因跨膜蛋白165缺乏而导致高尔基体酸化的情况下，通过异常变化的pH敏感地触发裂解反应，不仅激活荧光基团在细胞成像中生成双光子荧光，还释放了活性阿霉素用于癌症治疗。优势在于，pH激活的前药为体内癌症诊断和靶向高尔基体抗癌化疗提供了新的平台，成功应用于体内追踪药物的释放以及异种移植肿瘤小鼠模型的治疗。

公开(公告)号：CN113173952A

公开(公告)日：2021-07-27

申请号：CN202110452463.1

申请日：2021-04-26

Applicant: 济南大学

Inventor： 颜梅 ,  卫先哲 ,  张晶 ,  杨小凤 ,  朱彤 ,  李成芳 ,  于京华

IPC: C07F9/80 ,  C09K11/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了用于药物释放监测的邻二硫醇反应性治疗探针及制备方法，所述的探针化合物结构如式Ⅰ所示。该探针分子由三个主要部分组成：荧光喜树碱(CPT)、一种可自裂解的连接片段和邻二硫醇特异性识别基团。当邻二硫醇存在时，探针中的酰胺键将被裂解，随后分子内1，6‑消除，触发了活性抗癌药物CPT的释放并恢复了CPT的荧光。优势在于，抗癌药CPT既可以用作药物，也可以用作荧光报告剂，能够准确地追踪药物分布。同时，该探针可以同时实现对邻二硫醇的选择性化学检测和对抗癌药物释放的监测。

公开(公告)号：CN112322281A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011296848.5

申请日：2020-11-19

Applicant: 济南大学

Inventor： 颜梅 ,  马云飞 ,  张晶 ,  孙荣环 ,  冯晓雯 ,  朱彤 ,  魏全勇

IPC: C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  C07D311/16

Abstract: 本发明公开了一种选择性检测醌氧化还原酶1的荧光探针的设计与合成。本发明将荧光团CDCI‑OH与醌丙酸通过化学反应制备荧光探针CDCI‑hNQO1用于选择性检测醌氧化还原酶1（hNQO1），荧光探针自身由于分子内电荷转移被抑制，显示出微弱的荧光，在与hNQO1混合反应后生成供电子基羟基，与吸电子基氰基恢复分子内电荷转移从而恢复荧光团荧光，在近红外区域产生较强的荧光发射。