公开(公告)号：CN109678890A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811354362.5

申请日：2018-11-14

Applicant: 河南大学 ,  河南应用技术职业学院

Inventor： 侯莉莉 ,  杜利敏 ,  李元元 ,  胡国强 ,  孙姣姣 ,  张呈霞 ,  沈睿智 ,  王娜

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基莫西沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基莫西沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109678885A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811354363.X

申请日：2018-11-14

Applicant: 河南大学 ,  河南应用技术职业学院

Inventor： 侯莉莉 ,  李元元 ,  胡国强 ,  孙姣姣 ,  张呈霞 ,  沈睿智 ,  王娜

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D498/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基加替沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环；L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环；X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-甲基加替沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109678883A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811284356.7

申请日：2018-10-31

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  张呈霞 ,  孙姣姣 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D498/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/06

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-乙酰诺氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类N-乙酰诺氟沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109678882A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201811284149.1

申请日：2018-10-31

Applicant: 河南大学

Inventor： 胡国强 ,  孙姣姣 ,  张呈霞 ,  王娜 ,  沈睿智

IPC: C07D498/06 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D498/06 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了一种双-氟喹诺酮噻二唑脲类培氟沙星衍生物及其制备方法和应用，其化学结构通式如下式I所示：式I中R为乙基或环丙基或氟乙基或与C-8位构成的噁嗪环或与C-8位构成的噻嗪环、L为独立的氯原子或氟原子或1-哌嗪基或取代的哌嗪-1-基或氮稠杂环、X为碳氢(CH)或氮原子或氟取代的碳原子(F-C)或甲氧基取代的碳原子(CH3O-C)。本发明的双-氟喹诺酮噻二唑脲类培氟氟沙星衍生物，实现了双-氟喹诺酮骨架及噻二唑杂环和功能基脲类药效团的有机拼合，进而实现不同药效团的迁越与叠加，创新了药物分子的新结构，进而增加了氟喹诺酮的抗肿瘤活性和选择性，降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。