公开(公告)号：CN113651710A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110951359.7

申请日：2021-08-18

Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司

Inventor： 张凌霄 ,  蔡刚华

IPC: C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22

Abstract: 本申请涉及有机制药合成领域，具体涉及3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮及其衍生物的制备方法，其中3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮的制备方法，以，邻位二取代对的苯胺为原料，经氨基保护、酰基化反应、氨基脱保护三步，得到4‑氨基的三氟苯乙酮，该反应原料简单易得，收率较高，反应条件温和，具有较好的工业运用前景。另外，在上述反应的基础上，对3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮进一步通过氨基重氮化的方式制备得到3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮的衍生物，在工业上有较大的运用前景。

公开(公告)号：CN113461502A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110803209.1

申请日：2021-07-15

Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司

Inventor： 张凌霄 ,  蔡刚华

IPC: C07C45/45 ,  C07C45/46 ,  C07C49/83 ,  C07C45/65 ,  C07C49/813

Abstract: 本申请涉及制药合成领域，具体涉及2‑羟基二苯甲酮类化合物及其卤化衍生物的制备方法，2‑羟基二苯甲酮类化合物的制备方法为，在路易斯酸的作用下，通过对位取代苯甲醚和对位取代的苯甲酰氯进行酰基化反应及脱甲基反应得到；2‑羟基二苯甲酮类化合物的卤化衍生物的制备方法为，先通过上述方法制备2‑羟基二苯甲酮类化合物，再通过卤化试剂进行卤化反应得到。通过上述方法，可以有效减少制备过程中得到的难以分离的杂质，进而提高制备得到的2‑羟基二苯甲酮类化合物及其卤化衍生物的纯度。

公开(公告)号：CN112812029A

公开(公告)日：2021-05-18

申请号：CN202110091981.5

申请日：2021-01-23

Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司

Inventor： 张凌霄 ,  蔡刚华

IPC: C07C229/34 ,  C07C227/04 ,  C07D295/145 ,  C07D295/104 ,  C07D319/06

Abstract: 本申请涉及有机合成的技术领域，更具体地说，它涉及苯巴豆酸酯类化合物的制备方法，包括如下步骤：S1、对苯乙酮类物质‑化合物II，在碱的催化下，通过Willgerodt–Kindler反应，得到硫代苯乙酸酰胺类物质‑化合物III；S2、对化合物III，通过Eschenmoser偶联，在碱催化下，使之与溴代酸酯（化合物IV）偶联生成化合物V；S3、对化合物V，在氨基化合物和碱的作用下，脱除氨基上的保护基团，最终得到苯巴豆酸酯类化合物。本申请中所涉及的技术方案在合成过程中，使用了苯乙酮类化合物作为原料，反应条件温和，原料便宜易得，有助于提高企业的经济效应，适用于大规模生产。

公开(公告)号：CN112266326A

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：CN202011246401.7

申请日：2020-11-10

Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司

Inventor： 张凌霄 ,  蔡刚华

IPC: C07C201/08 ,  C07C201/16 ,  C07C205/12

Abstract: 本申请属于农药中间体的制备技术领域，具体公开了一种二氯甲苯硝化物中间体的制备方法。该制备方法中，将原料、溶剂、硝化试剂进行充分反应，获得二氯甲苯硝化物中间体；原料包括邻二氯甲苯、间二氯甲苯、对二氯甲苯中的任意一种；溶剂为二氯乙烷；硝化试剂为浓硝酸；二氯甲苯硝化物中间体如化学式7‑化学式12所示。该制备方法具有对反应设备的腐蚀少、大幅减少生产过程中废酸、废盐的产生和排放的优点。