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公开(公告)号：CN109651414B
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910037971.6
申请日：2019-01-16
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F5/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , A61K49/00
摘要： 本发明公开了一种以2，6‑二乙酰基吡啶缩氨基硫脲为配体的铟化合物及其合成方法和应用，合成方法，包括以下步骤：取2，6‑二乙酰基吡啶溶解于乙醇中，于55‑65℃搅拌均匀，制得溶液；在制得的溶液中加入缩氨基硫脲，于55‑65℃回流搅拌反应，反应后冷却至室温后倒入烧杯中挥发，将所得沉淀过滤后用无水乙醇洗2‑3次，得配体；取InCl3溶于甲醇溶液，再滴加到含有2，6‑二乙酰基吡啶缩氨基硫脲配体的乙醇溶液中，于55‑65℃回流搅拌反应，将反应后的溶液过滤到烧杯中，用保鲜膜封口，并用针扎若干孔于常温挥发数日，得到铟化合物晶体。并将合成的铟化合物应用在体内肿瘤可视化治疗中，可实时监控肿瘤变化，实现光疗化疗一体化，诊断治疗可视化。
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公开(公告)号：CN112047980A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010998813.X
申请日：2020-09-22
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开一种以2‑乙酰基吡啶缩氨基硫脲为配体的铑配合物及其合成方法，选用含氮杂环的2‑乙酰基吡啶缩氨基硫脲与金属铑进行配位，得到了三种新的铑配合物。本发明进一步对合成的铑配合物进行了体外增殖抑制活性实验，结果表明，合成的铑配合物比其配体的体外活性普遍较好，表现出很好的抑制活性，并且对人正常细胞毒性作用不大，适用于制备高效，低毒的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110950913A
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201911030060.7
申请日：2019-10-28
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F15/00 , C07D239/42 , A61K31/282 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了两例以9-醛基-10-嘧蒽腙为配体的离子型金属配合物及其合成方法和应用。所述的离子型金属配合物的合成方法为：取9-醛基-10-(4’,6’-二甲基嘧啶)蒽腙和水合三氯化铑或水合三氯化铱置于极性溶剂中，于加热条件下反应，即得。本发明所述的配合物在结构上呈现出离子型，且它们对人正常肝细胞表现出低毒性的同时对肿瘤细胞株则表现出较高的抑制活性，特别是铑配合物，对人膀胱癌细胞T-24、人肺癌细胞NCI-H460均显示出显著的增殖抑制活性，活性显著高于顺铂，有望开发成抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN110698511A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911121457.7
申请日：2019-11-15
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开了一种以2-吡啶甲醛缩氨基硫脲为配体的锡配合物及其合成方法，合成方法是将氨基硫脲溶于无水CH3OH，再加入2-吡啶甲醛，回流反应，过滤，滤液室温挥发，有晶体析出，用无水CH3OH洗涤，得到配体；取配体和SnCl2于圆底烧瓶中，加入无水CH3OH溶解，回流反应，趁热过滤，滤液室温挥发，有晶体析出，得到锡配合物。本发明进一步对合成的锡配合物进行了体外增殖抑制活性实验，结果表明，合成的系列锡配合物比其配体对其体外活性普遍较好，特别是对人宫颈癌细胞具有高度特异性，表现出很好的抑制活性，并且对人正常细胞毒性作用很低，适用于制备高效，低毒的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109796501A
公开(公告)日：2019-05-24
申请号：CN201910241338.9
申请日：2019-03-28
申请人： 广西师范大学
摘要： 本发明公开了一种以人血清白蛋白为载体的铂（II）金属复合物的合成方法与应用，合成方法为：将2-乙酰基-3-乙基吡嗪溶于甲醇，溶解后，加入氨基硫脲、混合均匀，将混合溶液回流、过滤，滤液室温挥发，有淡黄色晶体析出，再过滤，用无水乙醇洗涤2-3次，得到配体；取制得的配体和PtCl2(DMSO)2于一端密封的玻璃管中，滴加甲醇溶解，真空密封，在80-120℃鼓风干燥箱中静置72 h，得到红色晶体，即为铂（II）金属配合物；取体积比为1：1的人血清白蛋白溶液与制得的铂（II）金属配合物溶液混合装入样品管中，用移液枪充分混匀，4℃静置过夜后制得。该铂（II）金属复合物以白蛋白作为载体，将金属复合物靶向癌瘤区，能够有效降低金属配合物的毒副作用，提高抗肿瘤效率。
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公开(公告)号：CN108822038A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201810306357.0
申请日：2018-04-08
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07D233/52 , A61K31/4178 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高活性的离子型比生群衍生物及其合成方法和应用。所述衍生物的合成方法为：取氯金酸或氯金酸盐和比生群在极性溶剂中，在加热条件下反应，所得反应物冷却，静置析晶，收集晶体，即得目标产物；其中，所述的氯金酸盐为二水合氯金酸钠或氯金酸钾；所述的极性溶剂为选自含1-3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，或者是二氯甲烷和/或三氯甲烷与选自含1-3个碳原子的低碳醇中的一种或两种以上的组合，此时，二氯甲烷和/或三氯甲烷在极性溶剂中所占的比例为≤50v/v％。本发明所述衍生物对某些典型的人肿瘤细胞株具体显著的体外抗肿瘤活性，且对正常肝细胞HL-7702的毒性低。本发明所述衍生物的结构如下式(I)所示：
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公开(公告)号：CN106632424B
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201610855431.5
申请日：2016-09-26
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F1/08 , C07D471/04 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种以1‑(2‑吡啶)‑9‑苄基‑β‑咔啉为配体的氯化铜配合物及其合成方法和应用。该配合物的结构式如下式(I)所示，其合成方法为：取如下式(II)所示化合物和氯化铜，溶于极性溶剂中，进行配位反应，即得；其中，所述的极性溶剂为选自甲醇和乙醇中的一种或两种与选自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N，N‑二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合。本发明所述的配合物表现出比配体及顺铂更强的抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。式(I)和式(II)所示结构如下：
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公开(公告)号：CN106632423B
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201610855413.7
申请日：2016-09-26
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F1/08 , C07D471/04 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种1‑(2‑吡啶)‑9‑(2‑苯基乙基)‑β‑咔啉的硝酸铜配合物及其合成方法和应用。该配合物的结构式如下式(I)所示，其合成方法为：取如下式(II)所示化合物和硝酸铜，溶于极性溶剂中，进行配位反应，即得；其中，所述的极性溶剂为选自甲醇和乙醇中的一种或两种与选自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N，N‑二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合。本发明所述的配合物表现出比配体及顺铂更强的抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。式(I)和式(II)所示结构如下：
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公开(公告)号：CN106478691B
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201610855414.1
申请日：2016-09-26
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F1/08 , A61K31/555 , A61P35/00 , C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种1‑(2‑吡啶)‑9‑(2‑苯基乙基)‑β‑咔啉的氯化铜配合物及其合成方法和应用。该配合物的结构式如下式(I)所示，其合成方法为：取如下式(II)所示化合物和氯化铜，溶于极性溶剂中，进行配位反应，即得；其中，所述的极性溶剂为选自甲醇和乙醇中的一种或两种与选自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N，N‑二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合。本发明所述的配合物表现出比配体及顺铂更强的抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。式(I)和式(II)所示结构如下：
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公开(公告)号：CN106478688B
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201610855394.8
申请日：2016-09-26
申请人： 广西师范大学
IPC分类号： C07F1/08 , C07D471/04 , A61K31/555 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种以1‑(2‑吡啶)‑9‑甲基‑β‑咔啉为配体的氯化铜配合物及其合成方法和应用。该配合物的结构式如下式(I)所示，其合成方法为：取如下式(II)所示化合物和氯化铜，溶于极性溶剂中，进行配位反应，即得；其中，所述的极性溶剂为选自甲醇和乙醇中的一种或两种与选自水、丙酮、氯仿、二氯甲烷和N，N‑二甲基甲酰胺中的一种或两种以上的组合。本发明所述的配合物表现出比配体及顺铂更强的抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。式(I)和式(II)所示结构如下：
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