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公开(公告)号：CN116189808A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310059884.7
申请日：2023-01-17
Applicant: 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心 , 青岛海洋生物医药研究院
Abstract: 本发明公开了一种hURAT1抑制剂的筛选方法、筛选的化合物及其应用。通过计算机辅助药物设计构建hURAT1抑制剂筛选模型，选定药效团和筛选化合物库，并通过细胞生物学试验筛选，获得hURAT1抑制剂的候选化合物。本发明筛选方法共从703个化合物中筛选出10个候选化合物，其中7项为已知化合物，3个未知化合物，为NP023335、TN1148和TN1008，所获得的化合物能够有效抑制肾脏重吸收尿酸，并具有高溶解度、低心脏毒性、良好的膜通透性和口服吸收的特点，为寻找治疗高尿酸血症的药物提供新的思路。
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公开(公告)号：CN115925675A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211403460.X
申请日：2022-11-10
Applicant: 中国海洋大学 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心
IPC: C07D333/24 , C07D333/28 , C07D307/54 , C07D307/56 , C07D207/337 , C07D345/00 , C07D343/00 , C07D339/08 , C07C323/25 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种Psammaplin A类衍生物及其制备方法和应用。所述Psammaplin A类衍生物的结构式如式(I)或(Ⅱ)所示：其中，R1为芳香环、杂环或其取代杂环；R2为H或C1‑5烷基，R3为H或C1‑5烷基；X为H或C1‑5烷基或C3‑5环烷基或芳香环、杂环或其取代杂环；Y为S或Se或Te，Z为S或Se或Te；n＝1～5。本发明的Psammaplin A衍生物具有很好的稳定性，对IDH1/R132H突变酶活具有显著的抑制活性，而对IDH1/WT野生型酶活没有明显影响，且对多种肿瘤细胞株的增殖具有抑制活性，继而达到抑制肿瘤生长的作用，为开发抗肿瘤药物提供了重要参考。
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公开(公告)号：CN112294793A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN202011135777.0
申请日：2020-10-21
Applicant: 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心
IPC: A61K31/277 , A61P11/00 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了氯生太尔或其药学上可接受的盐在制备用于预防和/或治疗冠状病毒感染的药物中的应用。所述氯生太尔能够与新型冠状病毒在内的冠状病毒蛋白靶点主蛋白酶Mpro结合，能够抑制Mpro蛋白酶活性。本发明所述氯生太尔或其药学上可接受的盐可制备用于预防或治疗冠状病毒感染中的药物，在使用时，所述氯生太尔或其药学上可接受的盐能够单独使用，或者与药学上可接受的化合物、载体或辅料相配合制成胶囊、片剂、丸剂、颗粒剂、冲剂、注射药剂或喷剂使用。本发明为冠状病毒的预防或治疗提供了新的化合物以及新的思路。
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公开(公告)号：CN110393718A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201910766550.7
申请日：2019-08-20
Applicant: 青岛海洋生物医药研究院 , 青岛海洋科学与技术国家实验室发展中心
IPC: A61K31/5377 , A61P35/00 , C12Q1/66 , C12Q1/6851 , G01N15/14 , G01N21/31 , G01N33/50
Abstract: 阿托帕沙溴酸作为新型JAK-STAT3信号通路抑制剂的用途，可用于抑制STAT3活性和STAT3下游基因表达来控制细胞增殖；对细胞因子诱导的STAT3活化和JAKs自磷酸化具有抑制作用；计算机分子模拟可结合于STAT3的SH2结构域，与JAK激酶JH1结构域有很高亲和力；可水平抑制肿瘤细胞生长。阿托帕沙溴酸作为新型JAK-STAT3信号通路抑制剂的研究方法，包括如下步骤：细胞培养；蛋白提取；Western-Blot；RNA提取；RT-PCR及荧光定量PCR；荧光素酶活性分析；细胞活性分析；流式细胞术检测细胞周期；流式细胞术检测细胞凋亡；裸鼠移植瘤实验；计算机分子动力学模拟对接分析；数据计算及处理。本发明为进一步细胞周期检测和后续新型小分子药物研发奠定了基础。
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