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公开(公告)号：CN108658879A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710196142.3
申请日：2017-03-29
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供一种具有通式(I)的含萘甲基三唑结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风的药物中的应用。通式(I)化合物具有很强的URAT1抑制作用，且普遍性地显著强于现有技术中的三氮唑和萘环直接以共价键相连为结构特征的URAT1抑制剂，可作为有效成分用于制备痛风和高尿酸血症的治疗药物。通式(I)化合物在相当宽的剂量范围内有效，例如每天服用的剂量约在1mg-1000mg/人范围内。
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公开(公告)号：CN103288805B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201310079303.2
申请日：2013-03-13
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了具有式Ⅰ结构的一类含有苯并呋喃的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗肿瘤药物，特别是在用于制备治疗乳腺癌、肺癌、胃癌药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN113493442B
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202110345250.9
申请日：2021-03-31
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/4709
Abstract: 本发明提供了一种吡咯烷酮衍生物，更具体地涉及一种式(Ⅰ)结构的化合物或其可药用盐，及其制备方法和用途。这些化合物以及包含它们的药物组合物可作为葡萄糖激酶活化剂用于治疗代谢疾病和紊乱。R1、R2、R3、R4、R5、X及A如本发明所述。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN105820130A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510008880.1
申请日：2015-01-08
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/10 , C07D249/14 , C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P19/06
Abstract: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含三氮唑正丙酸结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，各个取代基如说明书所示。
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公开(公告)号：CN113493442A
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN202110345250.9
申请日：2021-03-31
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D403/12 , C07D401/14 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/4709
Abstract: 本发明提供了一种吡咯烷酮衍生物，更具体地涉及一种式(Ⅰ)结构的化合物或其可药用盐，及其制备方法和用途。这些化合物以及包含它们的药物组合物可作为葡萄糖激酶活化剂用于治疗代谢疾病和紊乱。R1、R2、R3、R4、R5、X及A如本发明所述。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112898404A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN201911218802.9
申请日：2019-12-03
Applicant: 天津药物研究院有限公司
Abstract: 本发明提供一种长效化修饰的胰高血糖素肽类似物或其盐及其用途，所述长效化修饰的胰高血糖素肽类似物：通式Ⅰ：X—Y—Z其中，X为具有通式ⅰ序列的多肽，Y为连接多肽和大分子聚合物单元的连接臂；Z为大分子聚合物单元，X表示的通式ⅰ：HX2QGTFTSDX10SKYLX15EX17AAX20EFX23X24WLLX28X29，其中，X2、X10、X12、X15、X17、X18、X20、X23、X24、X28、X29的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明长效化修饰的胰高血糖素肽类似物具有GC/GLP‑1受体双重激动作用，能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平作用显著而且长效，与现有技术相比更好地保留了体内活性，在代谢性疾病治疗方面具有应用潜力。
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公开(公告)号：CN107531649B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201680021837.1
申请日：2016-04-28
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/12 , C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P19/06
Abstract: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类具有通式(I)的含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，R1选自H，C1‑C10的烷基，C3‑C10的环烷基，F，Cl，Br，I，CN，NO2，SR4或OR4；R2选自H，F，Cl，Br或I；R3选自H或C1‑C4的烷基；X选自S或CH2；其中R4选自C1‑C10的烷基。
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公开(公告)号：CN111171134A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911102453.4
申请日：2019-11-12
Applicant: 天津药物研究院有限公司
Abstract: 本发明提供一种多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐，以及所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐的用途，所述多肽衍生物、其修饰衍生物或其盐包含具有以下通式Ⅰ序列的多肽：通式Ⅰ：HX2QGTFTSDX10SX12YLX15X16X17X18AX20EFX23X24WLX27X28X29X30X31，其中，X2、X10、X12、X15、X16、X17、X18、X20、X23、X24、X27、X28、X29、X30和X31的定义与权利要求书和说明书的定义一致。本发明的多肽衍生物对GC/GLP-1受体具有双重激动作用，从而对能量代谢产生协同影响，能够有效降低血糖同时减轻体重、改善体脂水平，药效优于单一的GLP-1受体激动剂。
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公开(公告)号：CN105820130B
公开(公告)日：2018-06-22
申请号：CN201510008880.1
申请日：2015-01-08
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/10 , C07D249/14 , C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P19/06
Abstract: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含三氮唑正丙酸结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，各个取代基如说明书所示。
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公开(公告)号：CN106187926A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510216716.X
申请日：2015-04-30
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/12 , C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P19/06
CPC classification number: C07D249/12 , A61K9/0019 , A61K9/0056 , A61K9/48 , A61K31/4196 , A61P19/06 , C07D249/08
Abstract: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含二芳基甲烷结构的羧酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂及其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，R1选自H，C1-C10的烷基，C3-C10的环烷基，F，Cl，Br，I，CN，NO2，SR4或OR4；R2选自H，F，Cl，Br或I；R3选自H或C1-C4的烷基；X选自S或CH2；其中R4选自C1-C10的烷基。
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