公开(公告)号：CN110981940A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911085107.X

申请日：2019-11-08

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  许晓平 ,  杨梓怡 ,  章英剑

IPC: C07K7/08 ,  A61K51/08 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明涉及一种程序性死亡受体配体-1(PD-L1)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，并公开了上述PD-L1结合剂，本发明还公开了上述PD-L1结合剂的金属配合物及其使用方法、用途。本发明的PD-L1结合剂及其金属配合物具有全新化学结构，使得用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子电脑断层扫描(SPECT)的放射性核素更易引入，可广泛应用于对肿瘤细胞PD-L1表达进行成像。

公开(公告)号：CN116375791A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310121221.3

申请日：2023-02-15

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 宋少莉 ,  许晓平 ,  顾丙新 ,  杜新月 ,  王潇

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明涉及一种成纤维细胞活化蛋白(FAP)结合化合物，以及其放射性同位素络合物，并公开了上述FAP结合剂，本发明还公开了上述FAP结合剂的金属配合物及其使用方法、用途。本发明的FAP结合剂及其金属配合物具有全新化学结构，使得用于正电子发射断层扫描(PET)或单光子电脑断层扫描(SPECT)的放射性核素更易引入，可广泛应用于对成纤维细胞活化蛋白FAP表达进行成像或治疗。

公开(公告)号：CN111317829B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201811533501.0

申请日：2018-12-14

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 许晓平 ,  章英剑

IPC: A61K49/00 ,  A61K51/08 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种SPECT/FI双模态分子影像探针的制备方法，该方法通过叠氮和炔丙基甘氨酸的click反应，在生物靶分子与荧光信号连接的同时形成了能用于99mTc标记的螯合剂，从而一步构建完成SPECT/FI双模态分子探针的前体。在此前体基础上经过简单的99mTc标记即可得到SPECT/FI双模态分子探针。

公开(公告)号：CN109384715A

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201811378479.7

申请日：2018-11-19

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 吴平 ,  许晓平 ,  章英剑

IPC: C07D213/82

Abstract: 本发明提供了一种前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂的制备方法，通过以谷氨酸衍生物和赖氨酸衍生物为起始原料，利用羰基咪唑法一锅制备式(Ⅰ)小分子抑制剂的式(Ⅳ)核心结构Lys-Urea-Glu；将式(Ⅳ)核心结构Lys-Urea-Glu通过连接链与具有99mTc螯合能力的HYNIC相连接后脱除保护基，以得到式(Ⅰ)小分子抑制剂。基于本发明的制备方法制备的前列腺特异性膜抗原的小分子抑制剂(即式(Ⅰ)小分子抑制剂)如果被放射性核素99mTc标记，则能够作为分子影像探针在临床上用于前列腺癌的诊断，具有潜在的临床应用价值。

公开(公告)号：CN109053862A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201810890840.8

申请日：2018-08-07

Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院

Inventor： 许晓平 ,  章英剑

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/00 ,  A61K51/08

CPC classification number: C07K7/08 ,  A61K51/08

Abstract: 本发明公开了一种靶向PD‑L1的多肽衍生物和靶向PD‑L1的多肽衍生物的99mTc配合物，它们分别具有结构式Ⅰ和Ⅱ所示的结构。本发明在靶向PD‑L1的多肽衍生物的基础上标记99mTc形成配合物，用于作为PD‑L1特异性SPECT/CT显像剂，该显像剂具有PD‑L1阳性肿瘤特异性高、无毒副作用小，吸收剂量低的优点，是一种非常优秀的SPECT/CT显影剂。