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公开(公告)号：CN1427003A
公开(公告)日：2003-07-02
申请号：CN02111185.5
申请日：2002-03-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/28 , A61K31/352 , A61P31/18
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本发明采用黄芩素为原料，在极性溶剂中与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐进行Mannich反应，制备成结构式(I)的黄芩素8－位取代的甲胺类衍生物。本发明较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基。本发明反应条件温和、产物易精制纯化，制备步骤简单，收率达80％以上。本发明黄芩素的甲胺类衍生物具有较强的抑制蛋白激酶C(PKC)和抑制爱滋病病毒HIV/IIIB的活性，可用作制备抗癌症及抗爱滋病的药物。
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公开(公告)号：CN1861101B
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200510025826.4
申请日：2005-05-13
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海生茂投资有限公司 , 复旦大学
IPC: A61K36/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种元宝草提取物用于调控视黄醇X受体RXRα靶点的应用。经过研究发现，元宝草提取物中含有可以调控调控核受体RXRα的活性和功能的组份，因此可以用于调控视黄醇X受体RXRα的活性和功能。通过以元宝草提取物处理不同的细胞系，发明人发现元宝草提取物可以诱导RXRα从细胞核向细胞质迁移，定位于线粒体上，引起细胞色素C的释放和细胞的凋亡。本发明的这一发现为元宝草提供了一个全新的应用前景。
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公开(公告)号：CN100584837C
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200310108071.5
申请日：2003-10-21
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/343 , A61K9/08 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P31/18 , A61P31/12 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及具有C28H22O8的羟基茋类化合物及其类似物的制备和抗病毒活性，特别是涉及式(I)的Scirpusin A(R1＝OH，R2＝H)和Scirpusin B(R1＝R2＝OH)的制备和抗HIV、抗HBV活性以及(-)-ε-viniferin(R1＝R2＝H)和Cararosin E(R1＝R2＝OH)的制备和抗HBV活性。本发明还涉及这些化合物的制剂及在治疗病毒性疾病方面的用途。
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公开(公告)号：CN101274050A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200710038592.6
申请日：2007-03-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/89 , A61K31/343 , A61K9/08 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P31/18 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及莎草科藨草属植物荆三棱(Scirpus yagara)的医药新用途，具体地说是在制备治疗病毒性疾病尤其是艾滋病药物中的用途。所述的荆三棱提取物活性部位含有Scirpusin A和B指标性成分，含量不低于5％。经实验证实，所述荆三棱活性部位对病毒尤其是HIV病毒具有明显的抑制作用，起效浓度为0.82ug/ml，是单体化合物Scirpusin A或B的10倍。所述活性部位可单独应用或者合用，或与适宜的赋形剂结合，制成口服或者非口服剂型应用于病毒性疾病尤其是艾滋病的预防及治疗。
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公开(公告)号：CN100391968C
公开(公告)日：2008-06-04
申请号：CN200510023956.4
申请日：2005-02-18
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化学和医药领域，涉及新的肽类抗肿瘤活性环状肽类化合物。所述化合物结构为分子式为C45H78N10O10或分子量为974。其中代表性化合物为哥纳香环肽乙(grifficyclocin B)，结构简要表示为：环-(缬1-脯-异-甘1-亮1-甘2-亮2-缬2-亮3-亮4)。实验表明哥纳香环肽乙对人鼻咽癌，乳腺癌，脑癌，前列腺癌的实验细胞株表现出较强抑制活性，半数抑制浓度在1.9至5.7微克/毫升之间。本发明涉及的化合物来源于番荔枝科植物的提取分离，亦可来源于有机合成方法。哥纳香环肽乙可单独应用于抗癌药物的制备，也可与其他药物辅料组成抗癌药物的多种制剂类型以及抗癌药物组合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1861101A
公开(公告)日：2006-11-15
申请号：CN200510025826.4
申请日：2005-05-13
Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海生茂投资有限公司 , 复旦大学
IPC: A61K36/185 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种元宝草提取物用于调控视黄醇X受体RXRα靶点的应用。经过研究发现，元宝草提取物中含有可以调控调控核受体RXRα的活性和功能的组份，因此可以用于调控视黄醇X受体RXRα的活性和功能。通过以元宝草提取物处理不同的细胞系，发明人发现元宝草提取物可以诱导RXRα从细胞核向细胞质迁移，定位于线粒体上，引起细胞色素C的释放和细胞的凋亡。本发明的这一发现为元宝草提供了一个全新的应用前景。
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公开(公告)号：CN104804057A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201410036401.2
申请日：2014-01-26
Applicant: 复旦大学 , 丽水市农业科学研究院 , 暨南大学
CPC classification number: C07J41/0005 , C07J75/00
Abstract: 本发明属药物领域，涉及含孕甾烷生物碱的单体化合物及其分离制备、以及用于治疗肿瘤的用途。本发明对野扇花属及其近缘的板凳果属植物板凳果(pachysandra axillaris)的化学成分及其药理作用进行了系统研究，分离得到一类孕甾烷生物碱及其单体化合物，经药理测试表明，获得的化合物具有良好的抗肿瘤活性。所述孕甾烷生物碱单体化合物及组合可制备抗肿瘤药物，用载体或赋形剂给予全身或局部用药，用于治疗结肠癌、肺癌、脑癌及乳腺癌。
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公开(公告)号：CN104666374A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310617117.X
申请日：2013-11-27
Applicant: 复旦大学 , 丽水市农业科学研究院 , 暨南大学
IPC: A61K36/185 , A61P35/00 , A61K125/00
Abstract: 本发明属药物领域，涉及清香桂总生物碱及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明通过抗肿瘤天然产物筛选，经采用酸水、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、甲醇等有机溶剂提取分离的方法从黄杨科野扇花属植物清香桂的生物碱部位分离制得清香桂总生物碱，通过试验证实，所述的香桂总生物碱对多种肿瘤细胞具有显著的抑制活性，可进一步制备制备抗肿瘤药物，用于但不局限于治疗胃癌、肺癌、结直肠癌、脑癌及乳腺癌等。更进一步，所述药物可用载体或赋形剂给予全身或局部给药。
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公开(公告)号：CN101274050B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200710038592.6
申请日：2007-03-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/89 , A61K31/343 , A61K9/08 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61P31/18 , A61K125/00
Abstract: 本发明涉及莎草科藨草属植物荆三棱(Scirpus yagara)的医药新用途，具体地说是在制备治疗病毒性疾病尤其是艾滋病药物中的用途。所述的荆三棱提取物活性部位含有Scirpusin A和B指标性成分，含量不低于5％。经实验证实，所述荆三棱活性部位对病毒尤其是HIV病毒具有明显的抑制作用，起效浓度为0.82ug/ml，是单体化合物Scirpusin A或B的10倍。所述活性部位可单独应用或者合用，或与适宜的赋形剂结合，制成口服或者非口服剂型应用于病毒性疾病尤其是艾滋病的预防及治疗。
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公开(公告)号：CN1634826A
公开(公告)日：2005-07-06
申请号：CN200410067215.1
申请日：2004-10-15
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种天然产物白藜芦醇二聚体(Pallidol)的全合成方法。本发明以3，5－二甲氧基苯甲酸为起始原料，先经金属偶联反应合成到关键中间体3，3′，5，5′－四甲氧基苯二酮，然后经维悌希(witting)和傅－克(Friedel－Crafts)反应完成第一个五元环的环合，得单环戊烷酮中间体化合物；再经Tebbe反应、硼氢化氧化、Swem氧化及傅－克反应完成第二个五元环的环合和并环，得茚并茚化合物，最后，经立体选择性催化氢化还原双键和脱去甲基，全合成到目的物Pallidol。天然产物白藜芦醇二聚体显示了较强的雌激素样的活性。
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