公开(公告)号：CN1191244C

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：CN02111185.5

申请日：2002-03-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 胡昌奇 ,  孙逊 ,  黄晓东 ,  董纪昌

IPC: C07D311/28 ,  A61K31/352 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本发明采用黄芩素为原料，在极性溶剂中与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐进行Mannich反应，制备成结构式(I)的黄芩素8-位取代的甲胺类衍生物。本发明较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基。本发明反应条件温和、产物易精制纯化，制备步骤简单，收率达80%以上。本发明黄芩素的甲胺类衍生物具有较强的抑制蛋白激酶C(PKC)和抑制爱滋病病毒HIV/IIIB的活性，可用作制备抗癌症及抗爱滋病的药物。

公开(公告)号：CN1427003A

公开(公告)日：2003-07-02

申请号：CN02111185.5

申请日：2002-03-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 胡昌奇 ,  孙逊 ,  黄晓东 ,  董纪昌

IPC: C07D311/28 ,  A61K31/352 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及中草药黄芩素的甲胺类衍生物及其制备方法。本发明采用黄芩素为原料，在极性溶剂中与甲醛水溶液或多聚甲醛和胺类或胺盐进行Mannich反应，制备成结构式(I)的黄芩素8－位取代的甲胺类衍生物。本发明较理想地在黄芩素结构中引入了各种取代的甲胺基，尤其方便地直接引入了芳香胺取代基。本发明反应条件温和、产物易精制纯化，制备步骤简单，收率达80％以上。本发明黄芩素的甲胺类衍生物具有较强的抑制蛋白激酶C(PKC)和抑制爱滋病病毒HIV/IIIB的活性，可用作制备抗癌症及抗爱滋病的药物。