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公开(公告)号:CN114763359A
公开(公告)日:2022-07-19
申请号:CN202110057462.7
申请日:2021-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/04 , A61P31/04 , A61K31/352
Abstract: 本发明属于药学技术领域,涉及二苯乙烯并二氢黄酮类型化合物及其药物用途,尤其涉及中草药苦豆子中二苯乙烯并二氢黄酮类型化合物alopecuroneA‑D和alopecuroneN的制备方法和制备抗多药耐药金葡菌药物和制剂中的应用。本发明的二苯乙烯并二氢黄酮结构类型化合物对六种金黄色葡萄球菌,包括五种外泵耐药型金匍菌均有显著抑制作用,可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等多种剂型的抗菌药物。
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公开(公告)号:CN109384676A
公开(公告)日:2019-02-26
申请号:CN201710651432.2
申请日:2017-08-02
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/30 , C07C67/48 , A61K31/222 , A61P31/04
Abstract: 本发明属医药技术领域。涉及异戊酰紫草素及其在制药中的新用途,具体涉及一种从新疆紫草中分离得到的化合物异戊酰紫草素及其在制备协同抗耐药金葡菌药物中的用途。本发明涉及的化合物结构式如式(I)所示,经体外协同抗菌测试和体内动物实验验证,所述异戊酰紫草素与诺氟沙星联用协同抑制耐药金葡菌SA1199B引起的感染;异戊酰紫草素与硫酸链霉素联用协同抑制耐药金葡菌RN4220引起的感染。
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公开(公告)号:CN104887677B
公开(公告)日:2018-10-26
申请号:CN201410078971.8
申请日:2014-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/496 , A61K31/122 , A61K31/222 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药学领域,涉及天然萘醌二聚体及其在制备抗菌药物中的用途。所述萘醌二聚体类化合物其本身没有抑制细菌生长作用,但与抗生素诺氟沙星共同给药时,具有显著的协同抗耐药菌作用,使得抗生素最低抑菌浓度至少降低4倍;优选使抗生素的抑菌浓度降低为单独用药的64分之一;所述化合物对于实验耐药金葡菌对诺氟沙星的耐药表现出逆转作用,可能以单体或混合物形式作为药物增效剂,与氟喹诺酮类抗生素制备抗耐药细菌药物。
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公开(公告)号:CN107652260A
公开(公告)日:2018-02-02
申请号:CN201610585654.4
申请日:2016-07-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D311/32 , C07D311/40 , C07D493/04 , C07H17/04 , C07H1/06
CPC classification number: C07D311/32 , C07D311/40 , C07D493/04 , C07H1/06 , C07H17/04
Abstract: 本发明属医药技术领域,涉及分离制备天然二氢黄酮类化合物的方法,本方法采用高速逆流色谱连续循环方法,以正己烷、乙酸乙酯、甲醇和水形成的高速逆流色谱的两相溶剂体系从苦豆子根中分离制备二氢黄酮类化合物。本方法中同时采用高速逆流循环洗脱模式、在线存储技术以及逆向洗脱模式,将含有目标化合物的流份进行连续的循环洗脱,收集流份,得到纯度大于95%黄酮类化合物Sophoratonkin,Alopecurone F,Lehmannin,Alopecurone A,Sophora flavanone G和Alopecurone B。本发明方法一次性分离得到高纯度的五个二氢黄酮类化合物以及紫檀素苷,操作方法简便、快速,分离过程没有因材料吸附导致的目标成分损失。
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公开(公告)号:CN104887678A
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201410078977.5
申请日:2014-03-05
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/496 , A61K31/235 , A61P31/04
Abstract: 本发明属药学领域,涉及苯甲酰多羟基环己烯化合物及其对外泵耐药金葡菌的协同抗菌作用。本发明的化合物本身没有抑制细菌生长作用,与抗生素诺氟沙星配伍时,通过针对细菌外排泵(efflux)耐药机制,采用含有NorA基因的耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌实验耐药菌SA1199B进行试验,结果显示化合物Zeylenol和Ellipeiopsol?B使诺氟沙星的最低抑菌浓度值分别降低4倍和16倍。本发明所涉及化合物Zeylenol对细菌的外排泵抑制效果与阳性对照药物相当。本发明涉及的化合物可用于制备抗生素增效药物。
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公开(公告)号:CN104788413A
公开(公告)日:2015-07-22
申请号:CN201410025318.5
申请日:2014-01-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D307/83 , A61K31/343 , A61P31/04
CPC classification number: C07D307/83
Abstract: 本发明属于药学领域,涉及一种新木脂素类型化合物及其在制备协同抗耐药金葡菌药物中的用途,具体涉及化合物7R,8S,5'S-8-甲基-5'-甲氧基-1'-丙烯基-7-(3,4-二甲氧基苯基)-2',5'-二氢-2'-苯并呋喃酮((-)-denudatin B)及其在制备协同抗耐氟喹诺酮类耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物中的用途。本发明的化合物与抗生素诺氟沙星联合用药能使诺氟沙星的最低抑菌浓度值降低4倍。本发明的化合物(-)-denudatin B可提高抗生素诺氟沙星对耐药金葡菌SA1199B的抑制作用;或者使抗生素诺氟沙星的用药量减少到其原来单独用量的四分之一。所述的化合物可用于制备抗生素增效药物。
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公开(公告)号:CN102565257A
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN201010594307.0
申请日:2010-12-19
Applicant: 新疆天山莲药业有限公司 , 复旦大学
IPC: G01N30/88 , A61K36/285
Abstract: 本发明属于药学领域,具体涉及一种建立雪莲高效液相色谱指纹图谱的方法,尤其是新疆雪莲高效液相色谱指纹图谱的建立方法。本发明对雪莲药材尤其是新疆雪莲药材中特征成分倍半萜类化合物用色谱技术进行分离,通过波谱方法确定它们的成分,并以其作为标识物质对新疆雪莲的药材的提取物建立了液相色谱指纹图谱的方法。本发明的方法可用于新疆雪莲药材的质量鉴定和用于作为药物原料的新疆雪莲酒精提取物生产和销售环节的质量控制。对于雪莲口服液的药品安全具有重要的现实意义。
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公开(公告)号:CN100391968C
公开(公告)日:2008-06-04
申请号:CN200510023956.4
申请日:2005-02-18
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于化学和医药领域,涉及新的肽类抗肿瘤活性环状肽类化合物。所述化合物结构为分子式为C45H78N10O10或分子量为974。其中代表性化合物为哥纳香环肽乙(grifficyclocin B),结构简要表示为:环-(缬1-脯-异-甘1-亮1-甘2-亮2-缬2-亮3-亮4)。实验表明哥纳香环肽乙对人鼻咽癌,乳腺癌,脑癌,前列腺癌的实验细胞株表现出较强抑制活性,半数抑制浓度在1.9至5.7微克/毫升之间。本发明涉及的化合物来源于番荔枝科植物的提取分离,亦可来源于有机合成方法。哥纳香环肽乙可单独应用于抗癌药物的制备,也可与其他药物辅料组成抗癌药物的多种制剂类型以及抗癌药物组合物。
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公开(公告)号:CN114763359B
公开(公告)日:2024-11-01
申请号:CN202110057462.7
申请日:2021-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D493/04 , A61P31/04 , A61K31/352
Abstract: 本发明属于药学技术领域,涉及二苯乙烯并二氢黄酮类型化合物及其药物用途,尤其涉及中草药苦豆子中二苯乙烯并二氢黄酮类型化合物alopecuroneA‑D和alopecuroneN的制备方法和制备抗多药耐药金葡菌药物和制剂中的应用。本发明的二苯乙烯并二氢黄酮结构类型化合物对六种金黄色葡萄球菌,包括五种外泵耐药型金匍菌均有显著抑制作用,可用于制备包括注射剂、口服药物和外用药物等多种剂型的抗菌药物。
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公开(公告)号:CN116785330A
公开(公告)日:2023-09-22
申请号:CN202210944430.3
申请日:2022-08-06
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K36/185 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61K31/407
Abstract: 本发明属化学制药技术领域,涉及哥纳香属植物提取物及其用途,尤其涉及哥纳香植物提取物在制备抗耐药肺炎克雷伯菌增效药物中的用途。本发明中用哥纳香属植物的乙醇提取物,经过不同极性溶剂萃取制备后,含有中等极性化合物较多的组分表现出协同抑菌活性。本发明中得到的精制植物组分可用于协同亚胺培南抑制耐药肺炎克雷伯菌,实验显示,所述哥纳香植物茎叶提取物制备的样品GP4E在高浓度2.5mg/mL下联合用药,对美罗培南具有协同抗肺炎克雷伯耐药菌HS11286作用,将美罗培南对肺克耐药菌HS11286的抑制浓度从512μg/mL降为16μg/mL,降低了抗生素使用剂量16倍。本发明的哥纳香植物提取物可用于制备抗耐药肺炎克雷伯菌的增效药物。
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