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公开(公告)号：CN103204790B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201210011431.9
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C323/59 , C07C319/20 , A61K31/223 , A61P29/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中有效成分丹参素衍生物及其制备方法和在制药中的应用，尤其是在制备防治炎症相关疾病药物中的用途。本发明通过体外炎症模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物显著抑制炎症介质的表达，能减少炎症诱导的一氧化氮的释放，明确了该丹参素衍生物抑制细胞炎症的调控机制，证实所述的丹参素衍生物对炎症相关疾病具有明显的抗炎作用，可制备防治炎症相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103393637A
公开(公告)日：2013-11-20
申请号：CN201310168616.5
申请日：2011-01-06
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P3/06
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及式（I）结构化合物的用途，具体涉及所述化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮在治疗代谢性疾病中的用途。该化合物从黑桑中分离得到。实验证实，该化合物具有很强的促进脂肪细胞分化、增加糖尿病小鼠的胰岛素敏感性、降低血糖和血脂的作用，可进一步制成胰岛素增敏剂、降糖药物以及降脂药物应用于医药领域。（I）。
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公开(公告)号：CN103284989A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201210044699.2
申请日：2012-02-27
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/216 , A61P9/00
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中的丹参素的衍生物在制备防治心血管相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外氧化应激模型实验研究，结果显示所述的丹参素衍生物通过保护循环系统内皮细胞防治心血管相关疾病。更具体的，所述的丹参素衍生物能通过抑制心血管疾病相关基因的转录水平，抑制心血管疾病相关基因的蛋白表达水平，抑制活性氧簇的产生以及抑制相应的信号转导通路及转录因子发挥保护内皮细胞作用。实验结果表明，所述的丹参素衍生物对H2O2诱导的HUVEC细胞的凋亡具有明显的抑制作用，对氧化应激损伤细胞具有显著的保护作用，可进一步制备防治心血管疾病相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103202831A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210011324.6
申请日：2012-01-15
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/216 , A61P25/00 , C07C323/59 , C07C319/20
Abstract: 本发明属中药制药领域，涉及中草药丹参中的特异单体丹参素衍生物的不对称合成方法及其在制备神经退行性相关疾病的药物组合物中的应用。本发明通过体外氧化应激模型实验，结果显示所述的丹参素衍生物能明显抑制过氧化氢诱导的相关介质的转录和表达，减少过氧化氢诱导的活性氧簇的释放，抑制细胞凋亡调控，试验结果证实，所述的丹参素衍生物对神经退行性疾病相关疾病具有显著的保护神经细胞作用，可制备防治神经退行性相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101607954B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200810039162.0
申请日：2008-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D317/62 , C07C205/56 , A61K31/36 , A61K31/192 , A61P9/10 , A61P31/18
Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及丹参素衍生物。本发明采用丹参素类似物与硝基结合，获得如下结构稳定的丹参素衍生物。本发明化合物通过培养原代大鼠心肌细胞，建立心肌细胞缺氧模型及急性和慢性大鼠心肌梗死模型，体内、外药理实验，结果表明，所述的化合物具有较好的保护缺氧心肌的作用并具有一定的抗HIV活性。本化合物可作为原创性的抗心肌缺血类药物的创新药物的先导化合物进一步制备治疗缺血性心脏病的药物和抗HIV活性的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101607897B
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN200810039165.4
申请日：2008-06-18
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C69/18 , C07C67/00 , A61K31/222 , A61P9/10
Abstract: 本发明属药物合成领域，具体涉及式(I)结构的化合物(Z)-2-乙酰氧基-3-(3，4-二羟基苯基)丙烯酸及其合成方法和在药学上的应用。本发明从3，4-二羟基苯甲醛出发，与无水醋酐、无水醋酸钠和N-乙酰甘氨酸加热反应后，在9％盐酸中水解，反应温度为60℃至90℃，得产物。本发明化合物通过体内体外的药理实验，结果表明，该类化合物均具有较好的保护缺氧心肌细胞的作用，可制备治疗缺血性心脏病的药物。
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公开(公告)号：CN101830765A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN201010184804.3
申请日：2010-05-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07B41/02 , C07B39/00 , C07D311/92 , C07C33/46 , C07C33/50 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C41/22 , C07C29/64
Abstract: 本发明属于有机合成领域，涉及一种邻位卤代醇的合成方法及其在有机化学上的应用。本发明以苄位双键化合物为原料，在以(2S，3R)-3-羟基-2-(4-甲基苯磺酰氨基)丁酸等为酸化试剂、对甲苯磺酰胺氯化钠三水合物等为氯源或以N-溴代乙酰胺等为溴源、叔丁醇与水体积比1∶1为溶剂的条件下，以高收率获得α-羟基-β-卤代芳香化合物。本发明具有高度区域选择性和立体选择性，操作简单易行，反应条件温和，试剂廉价易得，是原创性的合成邻位卤代醇的新方法，具有显著的科学意义及应用前景。
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![1,6-二取代吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法与用途](/CN/2024/1/68/images/202410340623.jpg)
公开(公告)号：CN118344367A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202410340623.7
申请日：2024-03-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为1,6‑二取代吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和用途。本发明化合物结构式为(Ⅰ)所示；本发明还包括其药学上可接受盐，以及它们在制备预防或治疗肿瘤相关疾病药物中的应用。本发明所述化合物对不同组织来源的肿瘤细胞和耐药肿瘤细胞具有较强的增殖抑制作用，能够阻滞肿瘤细胞周期，体内有效抑制肿瘤的生长，且安全性高，可用于制备预防或治疗肿瘤相关疾病的药物，所述肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤及其相关疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112624949B
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN201910907084.X
申请日：2019-09-24
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D205/08 , C07D403/06 , A61K31/397 , A61K31/4035 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
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公开(公告)号：CN114380728A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011111941.4
申请日：2020-10-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D205/08 , C07D205/10 , A61K31/397 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型二芳基‑β‑内酰胺类有机硒化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
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