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公开(公告)号:CN111423376A
公开(公告)日:2020-07-17
申请号:CN202010424425.0
申请日:2020-05-19
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D231/18 , C07D213/71 , C07D333/42 , C07D333/34 , C07D215/36 , C07D217/22 , C07D277/54 , C07D295/26 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了异海松酰基杂环磺酰胺类衍生物及其制备方法和应用,在室温下,将异海松酸溶解在四氢呋喃中,同时将EDC溶解在二氯甲烷中,将溶解的EDC加至异海松酸溶液中,室温下搅拌活化,活化结束后过滤除去部分EDC待用;将对苯二胺、三乙胺和四氢呋喃烧瓶内搅拌溶解,随后,杂环磺酰氯溶解于四氢呋喃中,缓慢滴加到烧瓶中,常温反应,后将上述酸化的异海松酸滴加至反应烧瓶中,常温反应结束后过滤除去生成的三乙胺盐酸盐和EDC,除去溶剂得到固体产物,重结晶得产物。本发明产物具有很好的抗肿瘤活性,采用先活化异海松酸制备异海松酰基杂环苯磺酰胺类衍生物,可缩短反应步骤,简化反应流程,显著提高了反应效率。
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公开(公告)号:CN116102400A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202310108862.5
申请日:2023-02-13
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
Abstract: 本发明提供了一种左旋4‑松油醇的制备方法,用富含3‑蒈烯的天然萜类精油为原料,以有机溶剂为反应介质,以水为反应试剂,采用大孔阳离子交换树脂为催化剂,在一个均相溶液体系中直接水合生成左旋4‑松油醇的方法。本发明最主要的特征是除催化剂使用固体酸以外的其他所有物料均处于一个完全的均匀液相体系之中。该方法具有反应条件温和,溶剂与产品易分离,原料3‑蒈烯向目的产物的转化率高,产品左旋4‑松油醇的纯度高,固体酸催化剂可重复使用等优点。
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公开(公告)号:CN113667033A
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN202111065664.2
申请日:2021-09-10
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C08B37/02 , A61K31/715 , A61P3/10 , A23L33/125
Abstract: 本发明属于天然产物开发领域,涉及提供天然产物中具有降血糖作用的活性成分,具体涉及肉桂中的天然均一多糖及其在制备天然降血糖药物中的用途;本发明从肉桂中分离得到一个均一多糖CNP2,对α‑淀粉酶抑制作用的IC50值为253μg/mL,对α‑葡萄糖苷酶抑制作用的IC50值为155μg/mL。本发明的肉桂中的天然均一多糖可进一步作为活性成分,制备天然降血糖药物。
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公开(公告)号:CN110664865A
公开(公告)日:2020-01-10
申请号:CN201910997877.5
申请日:2019-10-18
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: A61K36/54 , A61P39/06 , A23L33/105
Abstract: 本发明涉及从肉桂蒸油剩余物中分离得到具备抗氧化活性的有效物质群的制备方法,以及该提取物在制备抗氧化药物、保健品、食品添加剂中的应用,具体为采用超声波辅助提取结合大孔吸附树脂富集的分离技术获得有效物质群,用于抗氧化及清除DPPH、OH自由基。
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公开(公告)号:CN116924874A
公开(公告)日:2023-10-24
申请号:CN202310591115.1
申请日:2023-05-24
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所 , 普洱市思茅区森盛林化有限责任公司
Abstract: 本发明公开了一种将β‑水芹烯转化为α‑松油烯的方法,将β‑水芹烯或含有β‑水芹烯的松节油、催化剂三甲基溴硅烷和助剂H2O2或者H2O按比例一起加入反应设备中,加热搅拌反应,水洗去除未反应三甲基溴硅烷和H2O2,分去水层后得到α‑松油烯或含有α‑松油烯的松节油。H2O2为反应助剂时,β‑水芹烯转化率88.4%,α‑松油烯选择性94.0%;H2O为反应助剂时,β‑水芹烯转化率78.6%,α‑松油烯选择性85.5%。
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公开(公告)号:CN113603705B
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN202110245254.X
申请日:2021-03-05
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D493/08 , C07C29/62 , C07C29/00 , C07C35/48
Abstract: 本发明公开了一种由3‑蒈烯制备1,8‑桉叶素衍生物的方法,3‑蒈烯与N‑溴代丁二酰亚胺在室温下反应,生成3‑羟基‑4‑溴‑蒈烷为主要组分的产物A;产物A在三甲基溴硅烷等作用下反应生成产物B,分离提纯后得到2‑溴‑1,8‑桉叶素;然后与氨水反应,生成2‑羟基‑1,8‑桉叶素和2‑氨基‑1,8‑桉叶素的混合物;加入HCl使2‑氨基‑1,8‑桉叶素转化为氨盐,在有机溶剂中析出,与2‑羟基‑1,8‑桉叶素分离;固体氨盐溶于水中,加入碱重新转化为胺,通过有机溶剂萃取回收。所有反应原料转化率接近100%,2‑羟基‑1,8‑桉叶素和2‑氨基‑1,8‑桉叶素总选择性大于98%。
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公开(公告)号:CN113603705A
公开(公告)日:2021-11-05
申请号:CN202110245254.X
申请日:2021-03-05
Applicant: 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
IPC: C07D493/08 , C07C29/62 , C07C29/00 , C07C35/48
Abstract: 本发明公开了一种由3‑蒈烯制备1,8‑桉叶素衍生物的方法,3‑蒈烯与N‑溴代丁二酰亚胺在室温下反应,生成3‑羟基‑4‑溴‑蒈烷为主要组分的产物A;产物A在三甲基溴硅烷等作用下反应生成产物B,分离提纯后得到2‑溴‑1,8‑桉叶素;然后与氨水反应,生成2‑羟基‑1,8‑桉叶素和2‑氨基‑1,8‑桉叶素的混合物;加入HCl使2‑氨基‑1,8‑桉叶素转化为氨盐,在有机溶剂中析出,与2‑羟基‑1,8‑桉叶素分离;固体氨盐溶于水中,加入碱重新转化为胺,通过有机溶剂萃取回收。所有反应原料转化率接近100%,2‑羟基‑1,8‑桉叶素和2‑氨基‑1,8‑桉叶素总选择性大于98%。
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