公开(公告)号：CN101683331B

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN200810200713.7

申请日：2008-09-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 曾锦章 ,  张晓坤 ,  刘婕 ,  李绍顺 ,  周文 ,  王光辉

IPC: A61K31/215 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种紫草素衍生物用于制备治疗癌症的药物的应用，所述药物以孤儿受体Nur77作为作用靶点。本发明还提供了孤儿受体Nur77作为作用靶点用于筛选紫草素衍生物的应用。本发明的紫草素衍生物通过作用于孤儿受体Nur77诱导肿瘤细胞凋亡的这一重大发现，阐明了紫草素衍生物的抗肿瘤作用的机理，为该类结构的修饰和优化提供了有效的靶点。

公开(公告)号：CN114276402A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202210007419.4

申请日：2022-01-05

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  杨任靖 ,  杜春春

IPC: C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一种甾体衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及医药技术领域，所述甾体衍生物为具备式(I)所示结构的化合物或衍生物及其药学可接受的盐；所述式(I)的结构如下：所述甾体衍生物用于制备抗肝癌药物中，具有抑制小鼠肝癌细胞移植瘤的增殖且无明显毒副作用。

公开(公告)号：CN112851615A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110082934.4

申请日：2021-01-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  姚新生 ,  田文静 ,  王光辉 ,  林挺 ,  叶贤胜

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 一种异戊烯基黄酮的制备及其作为治疗宫颈癌药物的应用，涉及医药技术领域。采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎，经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、ODS柱层析和制备液相等步骤获得异戊烯基黄酮。药理活性显示该异戊烯基黄酮化合物能明显抑制人宫颈癌细胞株的增殖，同时影响AKT/MAPK信号通路，促进宫颈癌细胞的凋亡，该异戊烯基黄酮化合物具有抗宫颈癌作用，可作为抗宫颈癌药物开发的候选药物，对抗宫颈癌药物开发具有重要意义。

公开(公告)号：CN107157981B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201710362637.9

申请日：2017-05-22

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张晓坤 ,  姚新生 ,  刘婕 ,  王光辉 ,  蒋福全

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途，本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物，通过激活p38MAPK，使得Bcl‑2发生磷酸化，导致Bcl‑2构象改变，激活Bax，从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此，夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外，Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。

公开(公告)号：CN110511202A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910746187.2

申请日：2019-08-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  邱大任 ,  周宓

IPC: C07D311/80 ,  A61P35/00

Abstract: 多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物及其制备方法与应用，涉及医药技术领域。从挺茎遍地金全草中得到，提取分离方法简易，原料容易获得。多环多异戊烯基酰基间苯三酚类化合物在制备抗肿瘤药物中应用，可作为以核受体RXRα为靶点的抗癌药物的应用。可以靶向核受体RXRα抑制人乳腺癌细胞株(MCF-7)和宫颈癌细胞株(HeLa)的增殖。因此，化合物有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN109276573A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201811473282.1

申请日：2018-12-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  田文静 ,  周宓

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07J63/00

Abstract: 海洋来源二倍半萜类化合物作为治疗宫颈癌药物的应用，涉及二倍半萜类化合物。所述海洋来源的二倍半萜类化合物12-deacetyl-12-epi-scalamdial可在制备抗宫颈癌的靶点药物中应用。海洋来源的二倍半萜类化合物12-deacetyl-12-epi-scalamdial，通过多种分离纯化手段从海洋来源的海绵中获得，其不仅可靶向核受体Nur77，抑制宫颈癌细胞HeLa的增殖，还具有明显的诱导PARP切割作用，呈时间浓度依赖性；而且可激活caspase 3和caspase 8，通过外源途径诱导HeLa细胞的凋亡。因此该化合物可作为治疗宫颈癌的靶点药物的应用。将会为治疗宫颈癌提供新的途径。

公开(公告)号：CN112979600B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202110227023.6

申请日：2021-03-01

Applicant: 厦门大学

Inventor： 田文静 ,  陈海峰 ,  林挺 ,  王光辉 ,  邱大任 ,  周宓 ,  刘祥忠

IPC: C07D307/935 ,  A61P35/00

Abstract: 裂环酰基间苯三酚类化合物及其在制备抗癌药物中的应用，涉及医药技术领域。从金丝桃属植物中经硅胶柱色谱、ODS柱色谱、高效液相制备色谱等分离手段制备裂环酰基间苯三酚类化合物。提取分离方法简易，原料容易获得。所述裂环酰基间苯三酚类化合物与核受体RXRα有直接的结合作用且具有显著的抗肝癌、肺癌、宫颈癌及乳腺癌作用，可以靶向RXRα抑制人乳腺癌细胞株MCF‑7的增殖，有望开发为以核受体RXRα为靶点的抗肿瘤药物或作为抗肿瘤药物开发的先导化合物。

公开(公告)号：CN109276573B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201811473282.1

申请日：2018-12-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  王光辉 ,  林挺 ,  田文静 ,  周宓

IPC: A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  C07J63/00

Abstract: 海洋来源二倍半萜类化合物作为治疗宫颈癌药物的应用，涉及二倍半萜类化合物。所述海洋来源的二倍半萜类化合物12‑deacetyl‑12‑epi‑scalamdial可在制备抗宫颈癌的靶点药物中应用。海洋来源的二倍半萜类化合物12‑deacetyl‑12‑epi‑scalamdial，通过多种分离纯化手段从海洋来源的海绵中获得，其不仅可靶向核受体Nur77，抑制宫颈癌细胞HeLa的增殖，还具有明显的诱导PARP切割作用，呈时间浓度依赖性；而且可激活caspase 3和caspase 8，通过外源途径诱导HeLa细胞的凋亡。因此该化合物可作为治疗宫颈癌的靶点药物的应用。将会为治疗宫颈癌提供新的途径。

公开(公告)号：CN103772466A

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：CN201410076448.1

申请日：2014-03-04

Applicant: 厦门大学

Inventor： 陈海峰 ,  张晓坤 ,  罗强 ,  徐阳 ,  王光辉 ,  林挺 ,  曾德泉

IPC: C07J9/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/575 ,  A61P35/00

Abstract: mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用，涉及mTOR抑制剂。所述mTOR抑制剂为熊去氧胆酸衍生物。对熊去氧胆酸的羧基进行酯化反应，并重结晶得到熊去氧胆酸酯化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行醚化、酰酯化和磺酰化反应，并进行萃取和硅胶柱层析得到熊去氧胆酸醚化衍生物、熊去氧胆酸酰酯化衍生物和熊去氧胆酸磺酰化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行氧化反应后，纯化，得到熊去氧胆酸氧化衍生物。可在制备抗肿瘤药物、制备抑制mTOR信号通路、诱导细胞周期阻滞抑制剂、制备预防和治疗与mTOR/S6K1信号通路和细胞周期阻滞相关的人类疾病药物中等应用。