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公开(公告)号：CN114957238A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210720685.1
申请日：2022-06-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种含1,3,4‑噻二唑的3‑羟基‑吡咯‑2‑酮类化合物及其合成方法和应用。本发明提供的化合物结构新颖，所采取的制备方法简单高效。本发明提供的化合物具体涉及在制备革兰氏阳性菌抑制剂中的用途。体外生物学实验证实，本发明提供的化合物作为小分子抑制剂能有效抑制革兰氏阳性菌生物膜形成，尤其是对抑制表皮葡萄球菌以及金黄色葡萄球菌生物膜有显著作用。
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公开(公告)号：CN103275034A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310130670.0
申请日：2013-04-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D277/74
Abstract: 一类小分子cathepsin D抑制剂的制备方法，其具体步骤为:以2-巯基苯并噻唑或者其衍生物与对氨基碘苯为起始原料在水相中经催化C-S偶联得到4-(2-苯并噻唑硫基)苯胺或者其相应衍生物（A），再与3,5-二氯-2-羟基苯甲酸发生酰胺化反应生成小分子cathepsin D抑制剂（B）。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，后处理简单，收率和纯度高。
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公开(公告)号：CN102649973A
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201210130144.X
申请日：2012-04-27
Applicant: 南京工业大学
IPC: C12P17/04
Abstract: 本发明提供了一种酶催化制备光学活性(S)-丁呋洛尔的方法。以7-乙基苯并呋喃-2-甲醛为原料，经(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)的交联酶聚合体(Cross-linked enzyme aggregates，缩写为CLEA)催化不对称氰化反应、羟基保护、Ritter反应、酰胺还原反应得到产品。本发明(S)-丁呋洛尔的制备方法其优点是：反应步骤简单、反应条件温和、产率高，得到的产品光学纯度高。
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公开(公告)号：CN101328260B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200810022784.2
申请日：2008-07-29
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明涉及一种含镧系双齿配合物的二元复合催化剂及其制备方法和在聚丁二酸丁二醇酯(PBS)、聚丁二酸丁二醇酯-共-聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBST)合成中的应用。该催化剂由含有双齿配体的镧系金属络合物R和含有稀土元素的酯类化合物Q混合而成。应用本催化体系在熔融状态下合成的聚丁二酸丁二醇酯(PBS)、聚丁二酸丁二醇酯-共-聚对苯二甲酸丁二醇酯(PBST)具有分子量高、色泽好和力学性能优良等特点。
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公开(公告)号：CN115594626A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202210551139.X
申请日：2022-05-20
Applicant: 南京工业大学(CN)
IPC: C07D209/42 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及卤素取代的1,2,3,5‑四取代‑1H‑吲哚类化合物及其合成方法和应用。此类化合物是以大肠杆菌渗透传感器EnvZ的蛋白结构为模板，构建粪肠球菌双组分信号转导系统中的YycG组氨酸激三维结构，进而利用对接软件进行虚拟筛选获得的小分子化合物compound 16为先导化合物改造得到的6个化合物，结构新颖，制备方法简单，容易实施。这6个化合物作为粪肠球菌YycG组氨酸激酶抑制剂，能够抑制革兰氏阳性细菌生长，抑制粪肠球菌(E.faecalis 16C51)生物膜的形成，以及抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA YUSA145)生物膜的形成，在制备细菌抗生物膜药物方面具有应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103992291B
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410205413.3
申请日：2014-05-15
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D277/66 , C07D417/04
Abstract: 本发明涉及一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法，以2-卤硝基苯，单质硫，脂肪胺类化合物为原料，按物质的量比为1:(1.5～2):(2～4)，添加入封闭烧瓶中，在惰性气体保护下120～140℃搅拌16～24小时反应获得2-取代苯并噻唑衍生物，经冷却、研磨、过滤、减压蒸馏、重结晶得到纯产物。本发明优点如下：(1)反应条件较温和，后处理简单，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)反应体系避免了大量溶剂的使用，且在一种无溶剂无催化剂条件下进行，起始物质廉价易得，经济成本低，环境友好。
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公开(公告)号：CN103012092A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210570307.6
申请日：2012-12-25
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C47/565 , C07C45/38
Abstract: 本发明涉及一种选择性催化分子氧氧化水杨醇制备水杨醛的方法，属于催化剂技术领域。以水杨醇为原料，使用的催化剂由以下部分组成：（A）2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基（TEMPO）、4-苯甲酰基-2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基或4-乙酰基2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基；（B）溴化盐-溴酸盐组合；（C）亚硝酸盐；（D）硫酸、盐酸、硝酸或磷酸，在空气气氛中，10~80℃下进行催化氧化反应。本发明具有以下优点：（1）反应条件温和，催化活性高，反应效率高，产物选择性高。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，污染小。（3）使用的无机组分溴化盐-溴酸盐组合和亚硝酸盐，价廉易得，反应后处理容易进行。
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公开(公告)号：CN110054593B
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN201910410732.0
申请日：2019-05-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D251/24
Abstract: 一种合成1,3,5‑三嗪衍生物的方法，其具体步骤如下：取氯化苄类化合物与脒盐酸盐类化合物按物质的量比为1：1～2溶于有机溶剂中，加入氧化剂和碱性介质，在100～130℃下搅拌12～24h反应获得1,3,5‑均三嗪衍生物，经冷却、萃取、干燥、柱层析分离得到纯产物。应用本发明优点如下：(1)反应条件较温和，反应活性高，反应产率达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
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公开(公告)号：CN110054593A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201910410732.0
申请日：2019-05-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D251/24
Abstract: 一种合成1,3,5-三嗪衍生物的方法，其具体步骤如下：取氯化苄类化合物与脒盐酸盐类化合物按物质的量比为1：1～2溶于有机溶剂中，加入氧化剂和碱性介质，在100～130℃下搅拌12～24h反应获得1,3,5-均三嗪衍生物，经冷却、萃取、干燥、柱层析分离得到纯产物。应用本发明优点如下：(1)反应条件较温和，反应活性高，反应产率达90％，并且产物选择性高，底物拓展范围广。(2)催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，反应体系对环境污染小。
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公开(公告)号：CN103012092B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201210570307.6
申请日：2012-12-25
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C47/565 , C07C45/38
Abstract: 本发明涉及一种选择性催化分子氧氧化水杨醇制备水杨醛的方法，属于催化剂技术领域。以水杨醇为原料，使用的催化剂由以下部分组成：（A）2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基（TEMPO）、4-苯甲酰基-2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基或4-乙酰基2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基；（B）溴化盐-溴酸盐组合；（C）亚硝酸盐；（D）硫酸、盐酸、硝酸或磷酸，在空气气氛中，10~80℃下进行催化氧化反应。本发明具有以下优点：（1）反应条件温和，催化活性高，反应效率高，产物选择性高。（2）催化体系避免了过渡金属尤其是贵金属化合物的使用，成本低，安全方便，污染小。（3）使用的无机组分溴化盐-溴酸盐组合和亚硝酸盐，价廉易得，反应后处理容易进行。
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