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公开(公告)号：CN112707913A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020464.8
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D491/107 , C07D209/28 , C09K11/06 , G01N33/533 , G01N33/574
Abstract: 本发明将非甾体抗炎药吲哚美辛转与罗丹明B反应形成缀合物，该缀合物能够选择性和有效地抑制两种纯化蛋白中的COX‑2和完整的细胞。这些不会显着抑制COX‑1的结合物可在体内炎症性病变和表达COX‑2的肿瘤中对COX‑2进行光学成像。该研究用于优化来自多种NSAID或COX‑2选择性抑制剂(COXIB)的荧光缀合物。将缀合物评估为靶向COX‑2的成像剂，并在体外和体内验证活性分子作为靶向COX‑2的细胞和肿瘤制剂。这为我们提供了一种荧光标记的光学成像剂，该荧光剂经验证可用于靶向COX一2的炎症和癌症体内成像。本发明以吲哚美辛为原料，经与己二胺缩合，所得产物再与罗丹明B进行缩合。本发明提供了一种操作简便、原料易得，杂质含量少、生产成本低的在COX‑2抑制剂吲哚美辛上引入荧光基团的合成方法，在保证其基本骨架结构的基础上引入荧光基团，该化合物可自发荧光，为其在细胞生物学中的示踪应用。
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公开(公告)号：CN109096269A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811094780.5
申请日：2018-09-19
Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10的制备方法，将化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2，然后将4-氨基-3-吡唑烷酮和羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为伯胺盐，再与羧酸2反应得到4-氨基安替吡啉衍生物C34H35N4O10；所述化合物1为2-(3，4-双甲氧基苯基)-5，7-双羟基-6-甲氧基-4氢-苯并吡喃-4-酮。
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公开(公告)号：CN108912110A
公开(公告)日：2018-11-30
申请号：CN201811094787.7
申请日：2018-09-19
Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院
IPC: C07D413/12
Abstract: 本发明公开了一种2-氨基恶唑衍生物C26H25O10N3的合成方法，首先使用化合物1和溴乙酸叔丁酯反应得到羧酸2；然后使用2-氨基恶唑与羧酸反应得到对应的酰胺，进一步转化为对应的伯胺盐以后和所述羧酸2反应得到2-氨基恶唑类化合物C26H25O10N3；所述化合物1为2-(3，4-双甲氧基苯基)-5，7-双羟基-6-甲氧基-4氢-苯并吡喃-4-酮。
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公开(公告)号：CN114437120A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011199708.6
申请日：2020-10-30
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
Abstract: 本发明公开了一种用于癫痫模型中实时监测过氧化亚硝酸盐波动的聚集诱导荧光探针的制备方法，结构如式所示，
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114437098A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011199710.3
申请日：2020-10-30
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D493/04 , C09K11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光标记的GSH响应型的鬼臼毒素前药的设计与合成，其结构如式所示，
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公开(公告)号：CN109052664B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201810982650.9
申请日：2018-08-27
Applicant: 南京大学
Abstract: 本发明公开了一种污染河流闸坝前新型仿生植物构建方法，通过将仿生植物固定在梯形仿生植物栽培池上，然后将梯形仿生植物栽培池按照N、N‑1、N、N‑1数量排布在闸坝前的河流底部，使得通过的受污染河水接收仿生植物上的除氮微生物菌群净化处理。本发明的除氮微生物菌群是通过河流中原位筛选扩繁制备的具有非常高的针对性，能够非常高效的对污染河流进行净化处理。
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公开(公告)号：CN112707946A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020393.1
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
Abstract: 本发明公开了一种pH敏感的荧光标记抗肿瘤前药的制备方法，结构如式所示，
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公开(公告)号：CN112707864A
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201911020612.6
申请日：2019-10-25
Applicant: 南京碳硅人工智能生物医药技术研究院有限公司 , 南京大学人工智能生物医药技术研究院
IPC: C07D231/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类含阿魏酸‑吡唑骨架的抗肿瘤化合物的设计及其制备方法，其结构如式所示，。
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公开(公告)号：CN109096187A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811094786.2
申请日：2018-09-19
Applicant: 南京大学连云港高新技术研究院
IPC: C07D217/16
Abstract: 本发明公开了一种喹啉衍生物合成方法，首先将4-((tert-butoxycarbonyl)amino)butanoic acid与CH2Cl2，再加EDC的盐酸盐混合，然后加入HOBT在0℃环境下活化一小时，然后在室温条件下搅拌5-10小时，再加80mLCH2Cl2，停止反应，用1mol/L的HCl萃取，取水层，再用饱和Na2CO3溶液萃取CH2Cl2去水层，再用水萃取CH2Cl2溶剂取水层，合并水相，硅胶柱层析后得白色粉末状喹啉专利衍生物。本发明的合成方法路线简洁，后处理简单，不使用剧毒试剂，环保要求低，反应废液处理成本低，适合大规模生产。
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