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公开(公告)号：CN102050852B
公开(公告)日：2013-09-18
申请号：CN200910088431.7
申请日：2009-07-07
Applicant: 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司 , 北京理工大学
IPC: C07H17/04 , C07H1/00 , C07H1/08 , C07D407/04 , A61K31/7048 , A61K31/352 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及2”-O-鼠李糖基当药素及其类似物的制备和其用途。所述2”-O-鼠李糖基当药素及其类似物可显著增强葡萄糖转运蛋白GLUT4的转位作用，促进葡萄糖的吸收和利用，显著抑制血糖升高，可单独应用或与医学上可接受的药用辅料组成药物组合物或制剂，作为抗II型糖尿病及其并发症药物，经胃肠道或不经胃肠道途径施用。其制备方法包括从天然植物原料中分离及化学合成等手段，经粉碎、溶剂提取、弱极性大孔吸附树脂分离、聚酰胺色谱柱分离、葡聚糖凝胶色谱柱分离、半制备型高效液相色谱仪纯化等工艺制成。
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公开(公告)号：CN102937631A
公开(公告)日：2013-02-20
申请号：CN201210467064.3
申请日：2012-11-19
Applicant: 北京理工大学
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明涉及一种纳米介孔材料固定靶蛋白筛选中药活性成分的方法，介孔材料固定化蛋白，装入色谱柱，制备固定化靶蛋白抑制剂筛选模型，将对靶蛋白具有代表性抑制作用的抑制剂溶于缓冲液作为流动相，每隔固定的时间进样饱和浓度的底物，收集出峰馏分，固定次数后将流动相换成不含抑制剂的缓冲液，每隔固定时间进样饱和浓度的底物，收集出峰馏分，所述馏分分别冷冻干燥，溶于水，用分析型色谱柱分离底物和产物，纪录产物的峰面积；绘制固定化靶蛋白抑制剂的抑制曲线，对模型进行验证，再采用制备的模型将待筛选中药水提物溶于缓冲液中作为流动相。根据产物的峰面积判断中药是否有抑制作用以及抑制的过程、类型。该方法具有可靠性高、在线等优点。
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公开(公告)号：CN101411791B
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：CN200810227553.5
申请日：2008-11-27
Applicant: 北京理工大学 , 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司
Abstract: 本发明公开了一种射干叶总黄酮的制备方法及用途，方法包括步骤：(1)射干叶粉碎成为粗粉，进行水提或醇提，(2)提取液过大孔吸附树脂柱或聚酰胺柱，采用水、10％～100％乙醇洗脱的办法，收集乙醇洗脱部分，回收乙醇至干，得到射干叶总黄酮提取物。射干叶总黄酮有用于制备预防与治疗糖尿病及其并发症药物方面的用途；本发明的优点在于射干叶总黄酮的制备方法，采用提取法与大孔吸附树脂、聚酰胺分离连用的方法，经过工艺参数筛选、优化，得到的射干叶总黄酮提取物中含有当药素，以当药素计，射干叶总黄酮提取物中总黄酮含量在55％以上；另一优点在于可以开发成为一种兼具预防与治疗糖尿病及其并发症的新型药物。
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公开(公告)号：CN102070458A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN200910237730.2
申请日：2009-11-24
Applicant: 北京理工大学 , 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司
IPC: C07C209/28 , C07C211/03 , C07C211/23
Abstract: 本技术方案公开了一种脂肪胺类化合物的合成方法，属于脂肪族化合物的合成领域。本技术方案在常温常压条件下，以脂肪酮和氨或脂肪酮和低级伯胺为原料，钛酸四异丙酯为催化剂，硼氢化钠为还原剂，无水乙醇、无水甲醇或异丙醇其中之一或它们两种以上的混合物为反应溶剂，一步法合成脂肪胺类化合物。本技术方案为常温常压反应，操作简便安全，成本低，原料简单易得，对环境友好，三废排放少；反应工艺难度低，产物的后续分离容易操作；本技术方案副反应少，产率高，解决了现有工业脂肪胺生产工艺需要在高温高压及金属催化剂条件下反应，反应条件苛刻，危险性大，能耗大，成本高的问题，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN110538176B
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN201910902603.3
申请日：2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/365 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种芳基萘类木脂素类化合物在制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明所述的芳基萘类木脂素类化合物经体外、体内、分子水平的实验后，证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用，以及针对基质金属蛋白酶‑2(MMP2)、基质金属蛋白酶‑9(MMP9)和转化生长因子‑β1(TGF‑β1)均有较低的IC50值，具有良好的结合并抑制其生物活性的作用，故而可作为抗肝纤维化药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107753493B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201710823497.0
申请日：2017-09-13
Applicant: 北京理工大学
IPC: A61K31/7034 , A61P1/16 , C07H15/207 , C07H1/08
Abstract: 本发明提供一种降碳倍半萜类化合物在制备抗肝纤维药物中的应用，所述降碳倍半萜类化合物具有式(I)所示的结构。本发明所述的降碳倍半萜类化合物经体外、体内、分子水平的实验后，证明其具有较强的抗肝星状细胞增殖的作用、抗肝纤维化的作用，以及针对基质金属蛋白酶‑2(MMP2)、基质金属蛋白酶‑9(MMP9)和转化生长因子‑β1(TGF‑β1)均有较低的IC50值，具有良好的结合并抑制其生物活性的作用，故而可作为抗肝纤维药物。
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公开(公告)号：CN104558092B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410836713.1
申请日：2014-12-29
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种甾体皂苷化合物，该甾体皂苷化合物具有式(I)所示的结构。本发明所述的甾体皂苷化合物对人类肿瘤细胞包括H460人类肺癌细胞，AGS人类胃癌细胞，MNA-MB-468人类乳腺癌细胞，Hela人类子宫颈癌细胞等均具有不同程度的抑制作用，可应用于防治肿瘤疾病。临床可单独使用或制成其他临床可用的不同剂型的药物，剂型包括散剂、注射剂、胶囊剂、丸剂、微胶囊、片剂、膜剂、软胶囊剂、膏剂、栓剂、气雾剂、酊剂、口服液、颗粒剂。
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公开(公告)号：CN102070458B
公开(公告)日：2014-04-30
申请号：CN200910237730.2
申请日：2009-11-24
Applicant: 北京理工大学 , 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司
IPC: C07C209/28 , C07C211/03 , C07C211/23
Abstract: 本技术方案公开了一种脂肪胺类化合物的合成方法，属于脂肪族化合物的合成领域。本技术方案在常温常压条件下，以脂肪酮和氨或脂肪酮和低级伯胺为原料，钛酸四异丙酯为催化剂，硼氢化钠为还原剂，无水乙醇、无水甲醇或异丙醇其中之一或它们两种以上的混合物为反应溶剂，一步法合成脂肪胺类化合物。本技术方案为常温常压反应，操作简便安全，成本低，原料简单易得，对环境友好，三废排放少；反应工艺难度低，产物的后续分离容易操作；本技术方案副反应少，产率高，解决了现有工业脂肪胺生产工艺需要在高温高压及金属催化剂条件下反应，反应条件苛刻，危险性大，能耗大，成本高的问题，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN101559149B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910085199.1
申请日：2009-06-04
Applicant: 北京理工亘元医药技术开发中心有限公司 , 北京理工大学
IPC: A61K36/889 , A61P17/16
Abstract: 本发明涉及龙血竭及龙血竭提取物的用途，属于中药领域。具体地说，本发明涉及龙血竭原料药、龙血竭总酚和龙血竭总黄酮用于制备预防或治疗辐射损伤的药物中的用途。为了实现本发明所述的用途，龙血竭或龙血竭提取物经胃肠道或不经胃肠道途径施用，包括但不限于：口服、皮下、肌肉内、静脉内、透皮、鼻内、直肠内给药。龙血竭或龙血竭提取物与医学上可接受的药用辅料制成药物组合物，包括但不限于各种类型的片剂、胶囊剂、滴丸、软胶囊、口服溶液、丸剂、散剂、颗粒剂、锭剂、煎膏剂、糖浆剂、流浸膏剂与浸膏剂、注射剂以及临床上适宜的其它剂型，制剂中含有必要的附加剂，附加剂包括但不限于填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂或pH调节剂。
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