公开(公告)号：CN107226789A

公开(公告)日：2017-10-03

申请号：CN201710321371.3

申请日：2017-05-09

Applicant: 北京大学

Inventor： 尹玉新 ,  宁显玲 ,  齐海龙

IPC: C07C333/20 ,  C07D295/21 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D295/32 ,  C07D213/75 ,  C07C333/22 ,  A61K31/325 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/426 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一系列氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明通过对小分子化合物库进行活性筛选，从中发现一种新结构类型的PKM2抑制剂，并根据该抑制剂设计合成了一系列具有通式I所示的结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物。通过酶活性测试，证实该类化合物对PKM2的抑制活性和选择性都显著优于目前已有的PKM2抑制剂。对本发明中的化合物分别进行了丙酮酸激酶M2和M2亚型及MCF‑7、HCT116、Hela、H1299四种肿瘤细胞系的杀伤作用测试，活性测试证明此类化合物具有显著的抑制肿瘤细胞增殖的作用。

公开(公告)号：CN104003913A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201310017346.8

申请日：2013-02-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘俊义 ,  宁显玲 ,  陈柱陀 ,  张志丽 ,  郭莹 ,  王孝伟 ,  田超

IPC: C07C311/27 ,  C07C303/40 ,  C07C309/68 ,  C07C303/30 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/255 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I(其中X为N或O)