公开(公告)号：CN105687282A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201510958587.1

申请日：2015-12-17

Applicant: 北京大学

Inventor： 齐宪荣 ,  马迎聪 ,  蒲小平 ,  叶敏 ,  曹静 ,  任汝通 ,  王辰

IPC: A61K36/286 ,  A61K9/20 ,  A61K47/34 ,  A61P25/16

CPC classification number: A61K36/286 ,  A61K9/2031 ,  A61K2236/33 ,  A61K2236/55

Abstract: 本发明公开了一种红花抗帕金森病有效部位滴丸及其制备方法，属于滴丸的制备领域。本发明红花抗帕金森病有效部位滴丸，由红花抗帕金森病有效部位提取物和基质PEG6000制成，包括：将基质加热至熔融，然后将红花抗帕金森病有效部位提取物加入熔融基质中，搅拌均匀得到熔融药液；将熔融药液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得。本发明对滴丸制备中的药质比、滴距、滴速和冷凝剂温度等进行了优化，使所制备的滴丸圆整度和光泽度好、稳定性良好，崩解时限短，溶出量大。本发明红花抗帕金森病有效部位滴丸能减轻PD大鼠模型的PD症状，有效起到保护神经细胞作用，服用方便，起效快、生物利用度高，能够用于帕金森病等神经退行性疾病的预防和治疗。

公开(公告)号：CN105582005A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510918824.1

申请日：2015-12-11

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  余四旺 ,  季帅 ,  李紫薇 ,  王永瑞 ,  唐叔南 ,  乔雪

IPC: A61K31/353 ,  A61K31/352 ,  A61K8/49 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61Q19/02

CPC classification number: A61K31/353 ,  A61K8/498 ,  A61K31/352 ,  A61Q19/02

Abstract: 本发明公开了甘草中一类异戊烯基异黄酮类化合物的医药新用途。发明人通过对甘草化学成分和活性筛选的系统研究，从中发现了一类结构相近的异戊烯基异黄酮类化合物，包括甘草西定（licoricidin）、angustone A和粗毛甘草素D（glyasperin D），具有抑制癌细胞增殖和抑制酪氨酸蛋白磷酸酶1B（protein tyrosine phosphatase 1B，PTP1B）的显著活性，同时甘草西定和粗毛甘草素D具有抑制乙酰胆碱酯酶（acetylcholine esterase，AChE）的显著活性，粗毛甘草素D还具有抑制酪氨酸酶（tyrosinase）的显著活性。基于以上发现，这些活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备抗癌药物、PTP1B抑制剂和抗糖尿病药物、酪氨酸酶抑制剂和祛斑美白产品、AChE抑制剂和抗胆碱酯酶药物等。

公开(公告)号：CN119101670A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202310677743.1

申请日：2023-06-09

Applicant: 北京大学

Inventor： 乔雪 ,  王林林 ,  叶敏

IPC: C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12P19/56 ,  C12P33/20 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明公开了一种糖苷乙酰基转移酶AmAT7‑3，具有催化黄芪甲苷3′和4′位乙酰化的应用。本发明工程化AmAT7‑3获得了R38F或L290V或A310R或A310G或D311R或A376R或K407W或K407V或K407G可以催化黄芪甲苷3′位乙酰化。本发明工程化AmAT7‑3获得了A310W或A310F或A312F或A312W可以催化黄芪甲苷4′位乙酰化。本发明验证了AmAT7‑3及其工程化酶在合成乙酰化糖苷类化合物中的应用，包括皂苷及黄酮苷类化合物。本发明为体外酶催化方法定点乙酰化修饰糖苷提供了可行的方法。

公开(公告)号：CN118726293A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310308657.3

申请日：2023-03-28

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  王昊天 ,  乔雪 ,  王子龙

IPC: C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12N1/21 ,  C12N15/70 ,  C12P17/06 ,  C12P17/16 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及一种葡萄糖基转移酶(GuGT53)及其在合成甘草苷和异甘草苷中的应用。通过挖掘甘草(Glycyrrhiza uralensis)的转录组信息，将GuGT53克隆并异源表达在大肠杆菌BL21(DE3)中，产生的N端或/和C端连有标签的融合蛋白能够特异和高效地催化黄酮类化合物甘草素、异甘草苷进行葡萄糖基化，从而产生甘草苷、异甘草苷。本发明还涉及将GuGT53应用于模式植物本氏烟草(Nicotiana benthamiana)，通过本氏烟草全合成途径的构建高效生产甘草苷、异甘草苷。

公开(公告)号：CN111808902B

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN201910284726.5

申请日：2019-04-10

Applicant: 北京大学

Inventor： 乔雪 ,  叶敏 ,  王子龙 ,  王双 ,  陈宽

IPC: C12P19/44 ,  C12P19/60 ,  C12N9/10 ,  C12N15/54

Abstract: 本发明公开了一种C‑糖基转移酶及其在合成夏佛塔苷和异夏佛塔苷中的应用。本发明从黄芩、玉米、水稻、甘草、大薸、少根紫萍、一把伞南星中分离获得了2‑羟基黄烷酮C‑糖基转移酶基因(SbCGTa、GuCGTa、PsCGTa、LpCGTa、AeCGTa)和C‑葡萄糖‑2‑羟基黄烷酮C‑糖基转移酶基因(SbCGTb、ZmCGTb、OsCGTb1、OsCGTb2、GuCGTb、PsCGTb、LpCGTb、AeCGTb)，首次发现这些基因编码的蛋白参与合成植物中植保素夏佛塔苷和异夏佛塔苷，从而为体外利用酶催化方法合成夏佛塔苷、异夏佛塔苷及其类似物提供了可行的方法。

公开(公告)号：CN115192590A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110392775.8

申请日：2021-04-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  易阳 ,  杨航 ,  张梦 ,  向宽辉 ,  匡易 ,  危宏平 ,  李俊花 ,  洪伟 ,  乔雪

IPC: A61K31/704 ,  A61P31/14 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了甘草中存在的三萜化合物甘草皂苷A3的医药新用途。本发明发现甘草皂苷A3可以有效抑制新型冠状病毒刺突蛋白，并对其存在较好的亲和力，同时，验证了该化合物对新型冠状病毒有高效的抑制作用，为新冠病毒的绿色候选抑制剂。基于以上发现，甘草皂苷A3及其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗和/或预防抗新型冠状病毒或其他冠状病毒感染的药物及保健品。

公开(公告)号：CN113444135B

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202010223275.7

申请日：2020-03-26

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  乔雪 ,  李斌 ,  匡易

IPC: C07J17/00 ,  C07H15/256 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A23L33/11 ,  C12P19/56 ,  C12P19/18

Abstract: 本发明公开了一种牛樟芝四环三萜糖苷及其酶催化制备方法和用途。为解决牛樟芝四环三萜存在的水溶性差、生物利用度低等问题，本发明采用绿色、高效、环保的糖基转移酶YjiC1对牛樟芝三萜进行糖基化修饰，获得了一系列结构新颖的牛樟芝四环三萜糖苷，具有良好的抑制肿瘤增殖的活性，生物利用度显著提高。这类牛樟芝四环三萜糖苷或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗/预防肿瘤药物及保健品。

公开(公告)号：CN107400156B

公开(公告)日：2020-01-31

申请号：CN201710845808.3

申请日：2017-09-19

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  匡易 ,  李斌 ,  乔雪

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明提供了一种拆分25R‑与25S‑麦角甾烷型三萜差向异构体的方法。异构体混合物样品经一定体积有机溶剂溶解、过滤，分别从滤渣与滤液部分得到纯度较高的单个差向异构体。应用该方法拆分了从牛樟芝提纯的三对差向异构体(相对含量接近1:1)，可以得到相对纯度超过75％的25R‑antcin K与87％的25S‑antcin K，65％的25R‑antcin C与70％的25S‑antcin C，以及相对纯度超过80％的25S‑antcin H。该方法利用差向异构体在特定溶剂中的溶解度差异达到分离目的，分离过程简单快速，不需要复杂的实验设备，便宜无损耗，环境友好，可用于25R‑与25S‑异构体的大量制备。

公开(公告)号：CN106420902B

公开(公告)日：2020-01-03

申请号：CN201610894553.5

申请日：2016-10-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  林燕 ,  匡易 ,  乔雪

IPC: A61K31/12 ,  A61K36/484 ,  A61P1/16 ,  A23L33/105 ,  A61K125/00

Abstract: 本发明公开了胀果甘草乙醇提取物及甘草查耳酮A的医药新用途。发明人发现胀果甘草与其他药用甘草存在明显的化学成分差异，继而对胀果甘草乙醇提取物及其中重要成分甘草查耳酮A的系统研究，发现其具有保护氧化型细胞损伤、组织损伤及急性化学性肝损伤的显著活性。基于以上发现，这一提取物及该活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗/预防氧化性损伤和/或急性化学性肝损伤药物及保健品。

公开(公告)号：CN106279332B

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201610619215.0

申请日：2016-07-29

Applicant: 北京大学

Inventor： 叶敏 ,  李紫薇 ,  乔雪 ,  匡易

IPC: C07J9/00 ,  A61K31/575 ,  A61P1/16 ,  A23L33/105

Abstract: 本发明公开了三萜类化合物Antcin K及其保肝活性和应用。所述三萜类化合物Antcin K是从野生、椴木培养和/或平皿培养的牛樟芝子实体中提取出来的，多种活性筛选验证其具有突出的保护CCl4造成的急性肝炎肝损伤活性，以及保护酒精诱导的脂质异常积累的活性。基于该化合物对急性肝炎及肝损伤和酒精性脂肪肝具有显著的防治作用，可广泛应用于保肝药物和保健品中。