公开(公告)号：CN113101372B

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN201911351250.9

申请日：2019-12-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  傅群峰

IPC: A61K47/54 ,  A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供一种具有辐射响应基团的缀合物及其用途，该缀合物具有通式P——L——D，其中P为含有芳基或杂芳基的辐射响应基团；L不存在或者为二价连接基；D为成像剂或治疗剂。在辐照下，所述缀合物中的辐射响应基团P发生化学反应，从而辐射响应基团P或者辐射响应基团P和连接基L(若存在)一起从缀合物中脱落，释放出活性分子D。

公开(公告)号：CN119185537A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202411145075.9

申请日：2024-08-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  涂智宇

IPC: A61K41/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及近距离放射治疗和放疗增敏技术领域，具体提供了一种125I纳米植入粒子及其制备方法和应用。该125I纳米植入粒子呈核壳结构，包括粒子内核、吸附在粒子内核外表面的125I以及包覆在粒子内核及125I外部的含I型光敏剂的共价有机框架外壳。本发明的125I纳米植入粒子的内核用于提高γ射线、X射线能量沉积，产生更多羟基自由基；含I型光敏剂框架外壳用于吸收俄歇电子和内转换电子的能量并激发光敏剂产生单线态氧，有效提高对125I衰变能量的利用效率。125I纳米植入粒子结合内照射放疗和放射动力治疗，破坏肿瘤细胞DNA和细胞膜，增强肿瘤杀伤并诱导免疫原性细胞死亡，从而激活抗肿瘤免疫，诱导远隔效应。

公开(公告)号：CN115724866A

公开(公告)日：2023-03-03

申请号：CN202111028455.0

申请日：2021-09-02

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  陈俊艺

IPC: C07F5/02 ,  A61K41/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化的硼携带剂、其制备方法和用途。提供了式I的化合物：其中R基团为氢或烷基。与苯环连接的硼原子可以是10B或天然硼。‑BF3‑中的至少一个氟原子可以是放射性标记的。本发明一般涉及放射性药物及核医学领域。本发明的化合物可以用于肿瘤诊断与BNCT治疗的诊疗一体化药物，通过其相同的化学结构提供可靠的药物体内分布结果。

公开(公告)号：CN114539320A

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN202011337782.X

申请日：2020-11-25

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  郭子建 ,  傅群峰

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本公开提供一种通式(I)的配合物，其中M是四价铂；L每次出现时各自独立地为中性配体或者阴离子配体；x为1‑5的整数；P为前体配体，所述前体配体是指四价铂离子的配体，其在辐照之后能够从配合物中释放出并转化为功能分子D以实现医药、荧光检测或者功能材料等功能。Lx——M——P(I)。

公开(公告)号：CN111808161A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010485742.3

申请日：2020-06-01

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  陈俊艺

IPC: C07K1/13

Abstract: 本发明涉及一种对生物化合物进行放射性标记的方法，包括将修饰有马来酰亚胺基团的双功能螯合剂与放射性核素进行螯合反应，然后直接加入生物化合物进行偶联反应，得到放射性标记的生物化合物。上述技术方案采用了具有优良热稳定性的马来酰亚胺基团，使得双功能螯合剂可在高温条件下与放射性金属离子进行螯合，显著缩短了螯合反应的时间，提高了标记效率；螯合反应的产物无需纯化即可进行生物化合物偶联，具有步骤简单、便捷高效、连接效率高的优点。

公开(公告)号：CN110105380A

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201910395420.7

申请日：2019-05-13

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  刘慧

IPC: C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61P21/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种肌肉PET成像分子探针及其制备方法与应用，所述肌肉PET成像分子探针是在缬氨酸的基础上用-BF3-替换了-COO-，其可在肌肉中特异性富集，且富集度与肌肉的萎缩程度具有高度相关性，经放射性18F标记的分子探针可对活体肌肉进行成像，不需要提前对肌肉进行任何人工改造操作，即可在活体内对肌肉进行非创伤性PET成像。

公开(公告)号：CN119698299A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202380038917.8

申请日：2023-05-08

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  丁泽轩

IPC: A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医学领域，具体涉及一种利用辐射活化N‑氧化物前药的方法，以及在受试者中治疗或抑制癌症、降低癌症严重性、降低癌症风险或抑制癌症转移的方法。该方法包括向受试者施用治疗有效量的N‑氧化物前药，并用治疗有效量的放疗辐射受试者。

公开(公告)号：CN116635396A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202180079338.9

申请日：2021-11-24

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  傅群峰

IPC: C07F15/00 ,  A61K33/243 ,  A61N5/10 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 提供了一种Pt(Ⅳ)配合物，其作为前药经辐照激活而释放出Pt(II)配合物以治疗肿瘤。还提供了一种包含所述Pt(Ⅳ)配合物的药物组合物，以及Pt(Ⅳ)配合物在制备用于经辐照激活治疗肿瘤的药物中的用途。还提供了一种包含所述Pt(Ⅳ)配合物和说明书的试剂盒，该说明书指出给药之后进行放疗以治疗肿瘤。

公开(公告)号：CN114015066A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111342701.X

申请日：2021-11-12

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  史亚鑫

IPC: C08G83/00 ,  A61K41/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请提供了共价有机框架材料、其制备方法和用途。本申请的共价有机框架材料，其包含拓扑结构为正六边形的结构单元，该结构单元包含通过亚胺键连接的式I的化合物和包含核心基团和臂基团的化合物。本申请通过采用具有高生物相容性的多功能硼胶囊，可以将BNCT与免疫疗法相结合，通过增强局部肿瘤的BNCT来实现全身性的抗肿瘤治疗效果，在用局部BNCT治疗远端转移瘤方面展现出广阔的前景。

公开(公告)号：CN112168978A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN201910595819.X

申请日：2019-07-03

Applicant: 北京大学

Inventor： 刘志博 ,  王钦阳 ,  王春洪

IPC: A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  C07K16/32

Abstract: 本发明涉及一种抗体偶联药物及其药物组合物与应用，所述抗体偶联药物具有如式I所示的结构；所述药物组合物包括所述抗体偶联药物和激活剂，所述激活剂具有如式II所示的结构。本发明提供的药物组合物在杀伤肿瘤细胞时具有双靶向作用，在肿瘤细胞识别过程中不受抗原表达异质性的制约，即使癌变区域不表达相应抗原表位，也能进行高效特异性的杀伤。