公开(公告)号：CN113943240A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202010678583.9

申请日：2020-07-15

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 罗米海 ,  郭佳志 ,  王宇杰

IPC: C07D207/27

Abstract: 本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，其以市购的(R)‑4‑丙基二氢‑2(3H)‑酮为原料在有一定条件下，两步合成布瓦西坦。本发明的制备方法无需采用手性制备色谱柱分离步骤，可以直接得到高光学纯度的布瓦西坦。该方法收率高、后处理简便、生产成本低、适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113493395A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010250824.X

申请日：2020-04-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 张慧政 ,  赵国磊 ,  郭佳志

IPC: C07C237/24 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明提供了一种盐酸米那普仑中间体的制备方法，属于化学药制备技术领域。本发明提供的制备方法通过具有式(II)结构的化合物加入到甲醇溶液中，然后再向其通入氨气，得到式(III)结构的化合物，最后将式(III)结构的化合物成盐，得到盐酸左旋米那普伦，其中，通过在式(II)化合物转化为式(III)化合物的过程中采用在甲醇的溶液中通入氨气来进行氨基化的目的，不仅使得得到的产物纯度高，操作简易，而且收率高。

公开(公告)号：CN112538080A

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201910890378.6

申请日：2019-09-20

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 李志鹏 ,  郭佳志 ,  赵国磊

IPC: C07D413/14

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，（S）‑5‑氯‑N‑(((5S)‑2‑氧代‑3‑(4‑(3‑氧代吗啉‑4‑基)苯基)‑1,3‑恶唑啉‑5‑基)甲基)噻吩‑2‑甲酰胺的制备方法。本方法反应步骤较少，减少了反应过程的溶剂试剂消耗以及过多操作带来的产品损失，收率较高，产品质量稳定，利于工业化生产；且选用溶剂试剂为常用溶剂试剂，对环境无污染，安全环保，为利伐沙班的制备提供了新的方法。

公开(公告)号：CN112110866A

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201910534808.0

申请日：2019-06-20

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 郭佳志 ,  李恩民 ,  赵国磊

IPC: C07D249/12

Abstract: 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，2‑[[5‑溴‑4‑(4‑环丙基‑1‑萘)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基]硫代]乙酸的制备方法。本方法收率较高，产品质量稳定，操作简单，利于工业化生产。