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公开(公告)号:CN106431822A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201510650152.0
申请日:2015-10-09
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C17/263 , C07C25/18
CPC classification number: C07C17/2632 , C07C25/18
Abstract: ...(I)本发明涉及一种如式(I)所示的3,3’,4,4’-四氟联苯高收率的生产方法,此化合物通过3,4-二氟苯基卤化镁在Mn(II)盐的催化作用下,与氧气反应制备得到。
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公开(公告)号:CN106140298A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201510168562.1
申请日:2015-04-10
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物合成领域,具体涉及镁类催化剂及其在药物合成中的应用。本发明中的镁类催化剂结构式如下:另外,R1,R2可以相同,也可以不同,R1,R2可以连成环结构或者不连成环结构。本发明中的镁类催化剂能原位或非原位催化反应制备替诺福韦中间体化合物。反应式如下:
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公开(公告)号:CN106032369A
公开(公告)日:2016-10-19
申请号:CN201510112921.1
申请日:2015-03-16
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D333/76 , C07C69/757 , C07C67/343 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C33/46 , C07C29/64 , C07C25/18 , C07C17/35
Abstract: 本发明涉及一种通式如下的卤代S-(全氟烷基)-二苯并噻吩盐的化合物。此化合物是一全新的,活性的,可工业应用的有机化合物全氟烷基化试剂。该试剂可由卤代联苯一锅法或两步反应工艺制备,并仅通过简单过滤的方法分离得到。此外,使用此试剂后,得到的副产物卤代苯并噻吩可以通过脱硫反应回收卤代联苯。
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公开(公告)号:CN105503705A
公开(公告)日:2016-04-20
申请号:CN201410487188.7
申请日:2014-09-22
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D213/42
Abstract: 本发明涉及医药化工技术领域,具体涉及一种阿扎那韦相关物质及其制备方法,本发明提供了一种化合物W:其中R为并与其邻位羟基环合成结构或为具有如下式(M)结构的基团,
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公开(公告)号:CN105481677A
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201410468805.9
申请日:2014-09-15
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域,具体为ɑ-酮酸类化合物的不对称氢化反应,该方案如下:其中R1为苯基,取代苯基,萘基,取代萘基,C1-C6烷基或芳烷基;所述取代基为C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,卤素;所述取代基的个数为1-3个。其中M为具有下列结构的手性螺环吡啶胺基膦配体铱络合物:其中R为氢,3-甲基,4-tBu或6-甲基。
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公开(公告)号:CN102924332B
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201110228508.3
申请日:2011-08-10
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/22 , C07C233/51 , C07C231/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域,尤其涉及化合物N-P-双酸氨基酸单酯的制备。具体为一种N-P-双酸氨基酸单酯的合成工艺改进。为了实现上述合成工艺,本发明提供的技术方案为:醇类化合物和氯化亚砜反应后,再与下列的式(c)化合物进行反应,反应过程中加入非极性溶剂,析出的固体物质,即为具有下列式(b)结构的化合物的盐,由具有下列式(b)结构的化合物或其盐形式在有机碱存在下与保护基试剂反应制备得到所述的N-P-双酸氨基酸单酯,, 其中R为烃基,n=1或2,P为氮上的保护基。利用本发明中的合成工艺,两步反应的总收率最高可以达到97%以上,光学纯度最高可达98.5%以上。
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公开(公告)号:CN104418785A
公开(公告)日:2015-03-18
申请号:CN201310398349.0
申请日:2013-09-05
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D207/16
CPC classification number: C07D207/16
Abstract: 本发明提供了一种药物中间体的制备方法,该制备方法为式Ⅱ化合物在硼类试剂、(-)α-蒎烯存在的条件下被还原并由双氧水氧化生成式Ⅰ化合物,,R为C1~C6的烷基或芳香基取代甲基,优选的,R为甲基、叔丁基或二苯甲基;硼类试剂为硼烷、硼氢化钠或硼氢化钾与无机酸如浓硫酸或路易斯酸如三氟化硼当场产生的硼烷的单一试剂、混合试剂或者其与溶剂如二甲硫醚或四氢呋喃的复合物。由于硼类试剂与(-)α-蒎烯存在,反应中会生成α-蒎烯类硼烷试剂,在还原式Ⅱ化合物的过程中,立体选择性高,而且(-)α-蒎烯作为原料使得式Ⅰ化合物的制备方法更加经济、节约成本,适于产业化。
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公开(公告)号:CN102924332A
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN201110228508.3
申请日:2011-08-10
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/22 , C07C233/51 , C07C231/02
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域,尤其涉及化合物N-P-双酸氨基酸单酯的制备。具体为一种N-P-双酸氨基酸单酯的合成工艺改进。为了实现上述合成工艺,本发明提供的技术方案为:醇类化合物和氯化亚砜反应后,再与下列的式(c)化合物进行反应,反应过程中加入非极性溶剂,析出的固体物质,即为具有下列式(b)结构的化合物的盐,由具有下列式(b)结构的化合物或其盐形式在有机碱存在下与保护基试剂反应制备得到所述的N-P-双酸氨基酸单酯,,其中R为烃基,n=1或2,P为氮上的保护基。利用本发明中的合成工艺,两步反应的总收率最高可以达到97%以上,光学纯度最高可达98.5%以上。
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公开(公告)号:CN116041253B
公开(公告)日:2025-04-15
申请号:CN202310178361.4
申请日:2023-02-28
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/30 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22 , C07C41/16 , C07C43/23 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07C67/36 , C07C69/76 , C07C67/31 , C07C69/94 , C07C67/317 , C07C51/09 , C07C27/02 , C07C63/49
Abstract: 本发明提供了一种合成二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物的方法。将化合物D、丁基硼酸、催化剂、配体、添加剂、氧化剂和有机溶剂1混合搅拌,进行反应,经分离纯化得到二苯基‑2‑吡啶基甲烷衍生物E,其化学反应式为:#imgabs0#其中,R1、R2分别独自地选自氢、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基中的一种。本发明具有高度选择性和高收率,反应催化效率高,催化剂用量低,后处理简单,体系中没有副产物生成。
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公开(公告)号:CN118684634A
公开(公告)日:2024-09-24
申请号:CN202310274297.X
申请日:2023-03-21
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07D263/10 , C07C231/02 , C07C233/83 , C07C233/87 , B01J31/22
Abstract: 本发明提供了一种4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑衍生物的合成方法,将4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑、催化剂、配体以及反应底物依次加入反应容器中,并加入有机溶剂进行反应,后经分离提纯得到4叔丁基‑2‑(2,3,3‑三甲基丁基)‑4,5‑二氢恶唑的衍生物,其反应式为:#imgabs0#具有减少金属催化剂用量,高效稳定,以及高度的选择性和高收率的特点。
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