甲基莲心碱衍生物中间体及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117658912A

    公开(公告)日:2024-03-08

    申请号:CN202311546087.8

    申请日:2023-11-20

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,涉及甲基莲心碱衍生物中间体及其制备方法和应用。所述甲基莲心碱衍生物中间体为如下结构式所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式,或其药学上可接受的盐: 其中,R1选自氯、溴、碘;R2选自甲基(Me)、乙酰基(Ac)、苯甲酰基(Bz)、C(O)CF3、C(O)OEt。本发明以简洁高效的路线快速合成关键四氢异喹啉中间体6(R‑6或S‑6)和12(R‑12或S‑12),并通过二者的分子间Ullmann反应合成甲基莲心碱及其手性异构体,极大提高了全合成效率,缩短了合成路线。

    用于控制药品短缺风险的系统

    公开(公告)号:CN113488132B

    公开(公告)日:2023-03-14

    申请号:CN202110667101.4

    申请日:2021-06-16

    Abstract: 本发明涉及医药管理领域,公开了一种用于控制药品短缺风险的系统。该系统包括:信息获取设备,用于从药品监测预警数据平台中获取药品的状态信息;存储器,用于存储预先建立的药品短缺风险估计数据库,其中药品短缺风险估计数据库包括与药品短缺相关联的第一指标项以及与每个第一指标项对应的权重分数;处理器,被配置成:从存储器中读取药品短缺风险估计数据库,以及从信息获取设备中读取状态信息;在药品短缺风险估计数据库中寻找与状态信息匹配的第一指标项;根据匹配的第一指标项的权重分数确定药品短缺的风险等级。本发明实施例提高了药品短缺的风险等级的确定方法的准确性,进而提高对短缺药品管理的有效性和及时性。

    一种具有AIE+ESIPT+ICT机制的荧光染料和荧光探针及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN113121520B

    公开(公告)日:2022-04-22

    申请号:CN202110411362.X

    申请日:2021-04-16

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有AIE+ESIPT+ICT机制的荧光染料和荧光探针及其制备方法与应用,其中荧光染料如式Ⅰ所示,荧光探针如式Ⅲ所示;本发明具有AIE+ESIPT+ICT机制的荧光染料的制备方法简单,原料便宜易得,合成工艺简单,产率高,适合规模化生产以及推广运用。本荧光探针由于具有聚集诱导发光(AIE)效应,可有效避免自吸收与生物背景荧光的干扰,可避免由于探针使用浓度、探针分布不均等导致的误差。本发明由于荧光染料母核激发态分子内质子转移(ESIPT)和分子内电荷转移(ICT)效应的的存在,表现为双发射波长,大的Stokes位移,有效提高荧光分子探针的灵敏度。本荧光染料构建比率比色检测CO的荧光分子探针,在实际检测中,CO荧光分子探针响应快速,检测范围宽,灵敏度高。

    一种分离和富集莲子心总黄酮和总生物碱的方法

    公开(公告)号:CN102228515B

    公开(公告)日:2012-09-26

    申请号:CN201110170851.7

    申请日:2011-06-23

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本发明涉及从莲子心中分离纯化有效部位的技术,具体公开了一种分离和富集莲子心总黄酮和生物碱的方法,是将莲心生物碱和黄酮类物质集中到同一分离单元进行分离,再用不同洗脱剂对其分别洗脱和富集。具体步骤为:以莲子心为原料,用乙醇/水提取,并用澄清剂进行除杂处理。将除杂液通过大孔弱酸型阳离子交换树脂富集分离,用乙醇/水洗脱得到总黄酮,洗脱液浓缩至干,经干燥即得莲子心总黄酮;再用含NaCl的乙醇/水洗脱得到总生物碱,洗脱液浓缩至干,除盐,经干燥即得莲子心总生物碱。本发明所述的方法具有简便易行,成本低廉和环境友好等特点,莲子心总黄酮和总生物碱得率高,大大节约了莲子心资源,提高了莲子心的药用利用率。

    一种呋喃并[2,3-b]喹啉衍生物的制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN116284018A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310319881.2

    申请日:2023-03-29

    Abstract: 本发明涉及生物医药领域,具体涉及呋喃并[2,3‑b]喹啉衍生物、其互变异构体、药用盐、前药或溶剂化物在制备治疗慢性肾病的药物中的应用,所述呋喃并[2,3‑b]喹啉衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:其中R1为甲氧基;R2为氢、羟基、甲氧基;R3为氢、羟基、甲氧基;R4为氢、甲氧基。实验表明本发明的化合物具有显著的治疗慢性肾病作用。本发明的化合物制备途径多样性,经济性,且具有活性明确、毒性小等特点,具备广阔的应用前景。

    一种具有AIE+ESIPT+ICT机制的荧光染料和荧光探针及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN113121520A

    公开(公告)日:2021-07-16

    申请号:CN202110411362.X

    申请日:2021-04-16

    Applicant: 中南大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有AIE+ESIPT+ICT机制的荧光染料和荧光探针及其制备方法与应用,其中荧光染料如式Ⅰ所示,荧光探针如式Ⅲ所示;本发明具有AIE+ESIPT+ICT机制的荧光染料的制备方法简单,原料便宜易得,合成工艺简单,产率高,适合规模化生产以及推广运用。本荧光探针由于具有聚集诱导发光(AIE)效应,可有效避免自吸收与生物背景荧光的干扰,可避免由于探针使用浓度、探针分布不均等导致的误差。本发明由于荧光染料母核激发态分子内质子转移(ESIPT)和分子内电荷转移(ICT)效应的的存在,表现为双发射波长,大的Stokes位移,有效提高荧光分子探针的灵敏度。本荧光染料构建比率比色检测CO的荧光分子探针,在实际检测中,CO荧光分子探针响应快速,检测范围宽,灵敏度高。

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