5‑硝基‑4‑羟基间苯二酰胺类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN106117078A

    公开(公告)日:2016-11-16

    申请号:CN201610490244.1

    申请日:2016-06-28

    Applicant: 东南大学

    CPC classification number: C07C235/64

    Abstract: 本发明公开了一种5‑硝基‑4‑羟基间苯二酰胺类化合物及在制备抗肿瘤药物中的应用,5‑硝基‑4‑羟基间苯二酰胺类化合物结构式如下:式中,R为氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、苯基中的一个或两个取代基。结构式中的5‑硝基‑4‑羟基间苯二酰胺类化合物是以4‑羟基间苯二甲酸为原料。该化合物结构简单,合成方法简易。抗肿瘤活性检测表明,其对人两种胃癌细胞(SGC‑803/MGC‑7901)、人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)的生长都有抑制作用,且多数化合物的活性强于顺铂(阳性对照),是一类新颖的有显著抗肿瘤活性的抗肿瘤药物,为新药筛选提供了研究基础。

    一种安赛蜜防结块剂及其使用方法

    公开(公告)号:CN103960558B

    公开(公告)日:2015-08-26

    申请号:CN201410220408.X

    申请日:2014-05-22

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明具体涉及一种安赛蜜抗结块剂及其使用方法,属于食品添加剂领域,它由包含聚丙烯酸钠溶液,表面活性剂和二甲基硅油配置而成;各原料所占质量百分数为:聚丙烯酸钠溶液20%~60%,表面活性剂30%~70%,二甲基硅油10%~20%;其使用方法为:按质量比例将聚丙烯酸钠溶液、表面活性剂、二甲基硅油先后加入到适量水中,搅拌溶解后即可得到安赛蜜抗结块剂。本发明在应用时,其加入量为安赛蜜质量的0.1%~0.5%。

    一种奥氮平药物晶型F及其制备方法

    公开(公告)号:CN103910747A

    公开(公告)日:2014-07-09

    申请号:CN201410168531.1

    申请日:2014-04-24

    Applicant: 东南大学

    CPC classification number: C07D495/04

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种奥氮平药物晶型F及其制备方法。该晶型是奥氮平药物的水合物。本发明制备得到的奥氮平药物晶型F的晶体其空间群为三斜晶系,四个奥氮平分子和八个水分子通过氢键结合在一起构成奥氮平药物晶型F的基本结构单元。本发明药物晶型F制备过程所选溶剂为乙酸乙酯溶剂,采用方法为溶剂室温挥发法。本发明制备的药物晶型F在继承了原有的奥氮平药物对精神分裂症和其它有严重阳性症状或阴性症状的精神病的急性期治疗和维持治疗等特质外,在其溶解性、稳定性上有明显的改观。

    一种地昔尼尔药物晶型Ⅰ及其制备方法

    公开(公告)号:CN103880759A

    公开(公告)日:2014-06-25

    申请号:CN201410041867.1

    申请日:2014-01-28

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种地昔尼尔药物晶型Ⅰ及其制备方法。是地昔尼尔药物的甲醇溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅰ的晶体其空间群为三斜晶系,四个地昔尼尔分子和二个甲醇分子通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅰ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅰ制备过程所选溶剂为甲醇和水的混合溶剂,采用方法为溶剂室温挥发法,由于所选用的溶剂的沸点相对较低,故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅰ在继承了原有的地昔尼尔药物的对双翅目昆虫和蚤有高度杀灭作用,可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外,在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。

    一种氟吡汀丙二酸盐及其制备方法

    公开(公告)号:CN102351786A

    公开(公告)日:2012-02-15

    申请号:CN201110341104.5

    申请日:2011-11-01

    Applicant: 东南大学

    Inventor: 孙柏旺 钱晓敏

    Abstract: 本发明涉及一种氟吡汀丙二酸盐及其制备方法,涉及有机化学技术领域。将制得的氟吡汀异丙醇溶液不经分离直接抽滤到丙二酸水溶液中得到氟吡汀丙二酸盐。所述的合成方法步骤简单、收率较高、产品纯度好。

    一种氨肟化反应制备紫罗兰酮肟的方法

    公开(公告)号:CN118324656A

    公开(公告)日:2024-07-12

    申请号:CN202410447302.7

    申请日:2024-04-15

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明公开了一种氨肟化反应制备紫罗兰酮肟的方法,采用紫罗兰酮、双氧水、氨水加入到肟化反应器中,在钛硅分子筛催化作用下,进行双氧水与氨反应合成羟胺,羟胺与紫罗兰酮进一步缩合脱水反应生成紫罗兰酮肟;克服了现有技术盐酸羟胺肟化方法中大量副产物无机盐的产生,与现有的紫罗兰酮肟合成路线相比,具有催化剂可以回收再利用、对生产设备腐蚀低,紫罗兰酮的转化率高,紫罗兰酮肟产率高等优点,有利于实现紫罗兰酮肟安全、环保、低成本、高品质生产。

    一种同时具有光热和光动力性能的二硫化钼基材料及其制法

    公开(公告)号:CN113101366B

    公开(公告)日:2023-08-25

    申请号:CN202110377853.7

    申请日:2021-04-08

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明公开了一种同时具有光热和光动力性能的二硫化钼基材料,所述材料以二硫化钼纳米片作为载体,在二硫化钼纳米片表面通过半胱胺偶联TCPP,同时在二硫化钼纳米片表面通过硫辛酸偶联NH2‑PEG‑TPP。本发明二硫化钼基材料中二硫化钼具有良好的生物相容性,将其制备成片状进行应用时能够提高其在生物体内的通透性;另外,其作为纳米级材料,在生物体内还具有高的滞留效应;最后采用片状二硫化钼作为载体,偶联TCPP和NH2‑PEG‑TPP后,一方面能够改变TCPP在体内的药代动力学,一方面能够让TCPP分隔开不至于聚集,从而提高其光稳定性,靶向基团的引入能够让光热和光动力材料靶向到肿瘤细胞的线粒体,进一步增强光热和光动力材料对癌细胞的杀伤作用。

    一种氮氧自由基及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110818638B

    公开(公告)日:2022-12-27

    申请号:CN201910892327.7

    申请日:2019-09-20

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 一种氮氧自由基及其制备方法和应用,该氮氧自由基能够有效的保护人体正常肺上皮样细胞经百草枯诱导引起的细胞氧化损伤,对于制备新型的百草枯解毒药具有巨大的潜力价值。本发明制备氮氧自由基的方法反应条件温和,合成步骤简单,原料易得,产率高,重现性好,在醛的反应中加入乙酸镍作为一种催化剂,使得此步反应条件要求大大降低,反应时间减短,同时使用的新型重结晶溶剂使得最终产品纯度高,得到的晶体易于进行单晶衍射测试。

    一种同时具有光热和光动力性能的二硫化钼基材料及其制法

    公开(公告)号:CN113101366A

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN202110377853.7

    申请日:2021-04-08

    Applicant: 东南大学

    Abstract: 本发明公开了一种同时具有光热和光动力性能的二硫化钼基材料,所述材料以二硫化钼纳米片作为载体,在二硫化钼纳米片表面通过半胱胺偶联TCPP,同时在二硫化钼纳米片表面通过硫辛酸偶联NH2‑PEG‑TPP。本发明二硫化钼基材料中二硫化钼具有良好的生物相容性,将其制备成片状进行应用时能够提高其在生物体内的通透性;另外,其作为纳米级材料,在生物体内还具有高的滞留效应;最后采用片状二硫化钼作为载体,偶联TCPP和NH2‑PEG‑TPP后,一方面能够改变TCPP在体内的药代动力学,一方面能够让TCPP分隔开不至于聚集,从而提高其光稳定性,靶向基团的引入能够让光热和光动力材料靶向到肿瘤细胞的线粒体,进一步增强光热和光动力材料对癌细胞的杀伤作用。

    一种缓释烟用香料微胶囊的制备方法

    公开(公告)号:CN107212459B

    公开(公告)日:2018-12-14

    申请号:CN201710396712.3

    申请日:2017-05-31

    Applicant: 东南大学

    Inventor: 孙柏旺 张雅雯

    Abstract: 本发明提供一种缓释烟用香料微胶囊制备方法,该微胶囊主要由改性多孔淀粉与密封材料组成。本发明涉及的微胶囊解决了烟用香料直接加入配方后易挥发、稳定性差等的缺点,对烟用香料达到缓释作用。本发明采用的多孔淀粉为改性多孔淀粉,引入疏水基团提高其吸附疏水性物质的能力,从而拓展其应用范围,且用密封材料对其表面进行包裹。该微胶囊可利用密封材料的粘合性固定在外层卷烟纸中,且可以进行接缝、包装、印刷商标等。

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