公开(公告)号：CN111116580A

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201911373373.2

申请日：2019-12-27

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 吴范宏 ,  胡建 ,  黄金文 ,  刘运立 ,  夏郅 ,  唐慧 ,  聂辉 ,  刘烨城 ,  舒海英

IPC: C07D457/02

Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的改进制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在适量浓硫酸催化和紫外光照射条件下，使麦角醇与甲醇进行光反应，制得10α-甲氧基光麦角醇；(2)在酰胺类非质子溶剂中，加入无机碱，使10α-甲氧基光麦角醇与碘甲烷进行甲基化反应生成1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇；(3)在溶剂中，以有机胺为缚酸剂，将5-溴烟酸与草酰氯反应制得5-溴烟酰氯中间体，再将5-溴烟酰氯中间体与1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇进行缩合反应，制得尼麦角林。与现有技术相比，本发明反应无需惰性气体保护、酸用量小、反应副产物易回收利用，产品最终产率能达到50％以上，产品纯度99％以上，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN109705065A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201811634682.6

申请日：2018-12-29

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 黄金文 ,  赵豪 ,  刘烨城 ,  李英姿 ,  李中原 ,  夏郅 ,  刘运立 ,  舒海英 ,  吴建越 ,  吴范宏

IPC: C07D307/33 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明提供了一种不对称催化合成D-(-)-泛解酸内酯的方法，其特征在于，包括：使用手性季铵盐为手性相转移催化剂，将羟基特戊醛、氯仿和浓碱溶液一锅法反应生成D-(-)-泛解酸内酯。本发明的有益效果在于避免了使用剧毒氰化物进行生产，有利于环境保护，反应收率高、对映体选择性好，适合工业化生产。