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发明公开
(2S,4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法失效

公开(公告)号：CN1752073A

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN200510030662.4

申请日：2005-10-20

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 张万斌 , 刘德龙 , 罗丽 , 谢芳

IPC: C07D207/12

Abstract: 一种(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法，由七步反应组成：(1)由反－4－羟基－L－吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应；(2)由间硝基苯甲酸直接与二氯亚砜反应，然后再与烯丙醇反应得到烯丙基间硝基苯甲酸酯；(3)烯丙基间硝基苯甲酸酯用二氯化锡还原得烯丙基间氨基苯甲酸酯，(4)将步骤(1)产物与烯丙基间氨基苯甲酸酯经缩合剂缩合；(5)将步骤(4)的产物经甲基磺酰氯活化；(6)将步骤(5)的产物与硫代醋酸钾反应；(7)将步骤(6)的产物经水解得(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇。本发明易于工业化生产，原料来源方便，成本低，减少了“三废”和毒害作用，增加了安全性。

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