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公开(公告)号：CN107915764A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201711134306.6
申请日：2017-11-16
申请人： 大连医科大学
IPC分类号： C07H17/02 , C09K11/06 , C12Q1/34 , G01N21/64 , G01N33/573
CPC分类号： C07H17/02 , C09K11/06 , C09K2211/1029 , C09K2211/1088 , C12Q1/34 , G01N21/6428 , G01N33/573 , G01N2333/924
摘要： 一种基于吖啶酮的β-葡萄糖醛酸苷酶的荧光探针及其应用，其属于生物医药技术领域。它可用于测定不同来源生物体系中β-葡萄糖醛酸苷酶的酶活性。以HC-glu作为特异性探针反应底物，借助β-葡萄糖醛酸苷酶体外反应体系，以β-葡萄糖醛酸苷水解反应为探针反应，通过定量检测单位时间内苷元代谢产物的生成量来测定各生物样品中β-葡萄糖醛酸苷酶的活性。本发明可用于不同个体来源人和动物组织样本、不同种属细胞及细胞制备物、以及各种植物和微生物中β-葡萄糖醛酸苷酶活性的定性、定量测定，并可实现对β-葡萄糖醛酸苷酶处置药物能力的评估，以及β-葡萄糖醛酸苷酶抑制剂的开发筛选。
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公开(公告)号：CN105601685B
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201610009832.9
申请日：2016-01-08
申请人： 鲁东大学
IPC分类号： C07H17/02 , C07H1/00 , C08B37/08 , A61K31/722 , A61K31/7064 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种含喹唑啉环壳寡糖衍生物及制备方法和生物活性，是由通式（I）表示的化合物及其制备方法。式（I）中R1、R2、R3、R4、R5如说明书中所定义。本发明介绍了以4‑氯代喹唑啉或取代4‑氯代喹唑啉和壳寡糖为原料，以甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、新戊醇、季戊四醇和水的混合溶液为溶剂，反应合成含喹唑啉环壳寡糖衍生物。本发明部分化合物对测试的小鼠胃癌细胞MFC和人乳腺癌细胞A549有增殖抑制效果，表现出一定的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN107236008A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201710511005.4
申请日：2017-06-29
申请人： 鲁东大学
IPC分类号： C07H17/02 , C07H1/00 , A61K31/7064 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物及制备方法和生物活性，是由通式（I）表示的化合物及其制备方法。式（I）中R1、R2、R3、R4、R5如说明书中所定义。本发明介绍了以4‑氯喹唑啉或取代4‑氯喹唑啉和氨基葡萄糖或其盐为原料，以甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、异戊醇、新戊醇、季戊四醇为溶剂，反应合成喹唑啉‑4‑胺基葡萄糖衍生物。本发明部分化合物对测试的七种癌细胞株有增殖抑制效果，表现出一定的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN104946242B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201510313482.0
申请日：2015-06-09
申请人： 华南理工大学
摘要： 本发明属于分析检测技术领域，公开了一种用于检测β‑半乳糖苷酶的荧光探针及其制备方法和应用。该探针的底物为2‑(2‑(二甲氨基)乙基)‑6‑(((3R,4S,5R,6R)‑3,4,5‑三羟基‑6‑(羟甲基)四氢化‑2H‑吡喃‑2‑基)氧化)‑1H‑苯并异喹啉二酮，具有如下结构式：本发明荧光探针的底物以萘二甲酸酐作为荧光团，并接上能对β‑半乳糖苷酶特异性响应的半乳糖基团，利用双荧光信号的比值I554/I445作为检测信号，具有更好的检测准确性，1U/L的酶浓度即检测到明显的荧光变化，检测下限可达到0.35U/L，其在可见光区域被激发(418nm)，能消除背景干扰达到更好的检测效果。
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公开(公告)号：CN106478749A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610797336.4
申请日：2016-08-31
申请人： 宁波大学
发明人： 陆震宇
摘要： 本发明涉及化学合成领域，具体公开了2,3,4-三乙酰基-1-(硝基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷及水解产物的合成。其以四乙酰化岩藻糖和硝基-2-巯基吡啶为起始原料，以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质，以路易士酸为催化剂，在微波辐照下，进行糖苷化反应制备得到2,3,4-三乙酰基-1-(硝基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷，再经水解得到1-(硝基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷。制备1-(硝基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜，合成手段简单、快速，所用的功能化离子液体可以重复使用，大大降低成本。
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公开(公告)号：CN106459126A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201580030346.9
申请日：2015-04-06
申请人： 国立大学法人弘前大学
IPC分类号： C07H17/075 , A61K49/00 , C07H17/02
摘要： 本发明的目的在于提供介由糖的膜运输系统而被摄入细胞内的、下述式(1)所示的新型葡萄糖衍生物。本发明的目的还在于提供使用该葡萄糖衍生物的、细胞或细胞内分子的显像剂及成像方法。本发明的进一步的目的在于提供使用该葡萄糖衍生物的用于精度良好地检测癌细胞的方法、及用于该方法的显像剂。通过本发明，提供了在具有香豆素骨架或喹啉骨架的荧光分子团的7位上键合有葡萄糖的D-葡萄糖衍生物及L-葡萄糖衍生物。进而还提供了使用该衍生物的细胞的显像剂及成像方法。此外，还提供了使用上述L-葡萄糖衍生物的癌细胞的显像剂及成像方法。(51)Int.Cl.G01N 21/78(2006.01)G01N 33/48(2006.01)G01N 33/58(2006.01)
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公开(公告)号：CN106397509A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610793535.8
申请日：2016-08-31
申请人： 宁波大学
发明人： 陈浩
CPC分类号： Y02P20/542 , C07H17/02 , C07H1/00 , C12Q1/34
摘要： 本发明涉及化学合成领域，具体公开了2,3,4-三乙酰基-1-(5-三氟甲基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷及水解产物的合成。其以四乙酰化岩藻糖和5-三氟甲基-2-巯基吡啶为起始原料，以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质，以路易士酸为催化剂，在微波辐照下，进行糖苷化反应制备得到2,3,4-三乙酰基-1-(5-三氟甲基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷，再经水解得到1-(5-三氟甲基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷。制备1-(5-三氟甲基-2-吡啶基)巯基-alpha-L-岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜，合成手段简单、快速，所用的功能化离子液体可以重复使用，大大降低成本。
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公开(公告)号：CN106349306A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201610707361.9
申请日：2016-08-23
申请人： 广东优尼德生物科技有限公司
摘要： 本发明提供一种5-溴-4-氯-3-吲哚基-α-D-N-乙酰基神经氨酸钠盐的合成工艺，与现有技术工艺中用到大量的易燃易爆化合物，用高锰酸钾氧化甲基成酸，高锰酸钾是易爆化合物；用到三光气容易发生危险；用到氢化钠，该化合物遇水燃烧并发生爆炸，对操作的要求非常高。现有技术工艺路线中产生大量的废酸对环境影响较大，工艺中用到贵重金属银和钯导致反应成本高并且产品会有重金属残留对产品质量产生很大的影响。本发明提供了操作简单、安全性高、副反应少、转化率高、收率高、环境污染小、生产成本低、适合于工业化生产的制备方法。
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![含氨基葡萄糖分子的1,2,4-三氮唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物及其制备方法与用途](/CN/2016/1/76/images/201610384905.jpg)
公开(公告)号：CN106008623A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610384905.2
申请日：2016-06-02
申请人： 淮海工学院
摘要： 本发明涉及一种含氨基葡萄糖1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑衍生物。本发明还涉及该含氨基葡萄糖1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将取代的酰肼与氢氧化钾、二硫化碳反应，得到的钾盐在水合肼的作用下环合得到3‑取代‑4‑氨基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑，再将得到的3‑取代‑4‑氨基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑与2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖反应直接合成N‑(1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖‑2‑基)‑6‑氨基‑3‑取代‑1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑。本发明合成方法简单，环境污染小，后处理简单，且合成出的物质对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。
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