N-酰基-2-氧代-1,3-噻唑烷衍生物、制备方法及其用途

    公开(公告)号:CN1760188A

    公开(公告)日:2006-04-19

    申请号:CN200510061126.0

    申请日:2005-10-14

    Abstract: 本发明涉及一种N-酰基-2-氧代-1,3-噻唑烷衍生物、制备方法及其用途,所述的N-酰基-2-氧代-1,3-噻唑烷衍生物如式(I)所示,其中式(I)中R代表C1~C10的烷基、卤代烷基或不饱和烃基,或C6~C10的芳基。所述的制备方法包括下述步骤:2-氧代-1,3-噻唑烷与酰氯在缚酸剂作用下,在0~10℃于有机溶剂中进行缩合反应,后处理得产物。部分式(I)化合物对粘虫、蚕豆蚜虫具有一定的杀虫活性,对所有供试菌种均有部分式(I)化合物表现出一定的抑制活性,其中当R为乙基时,化合物对小麦白粉病菌的抑制率达到70%,当R为氯甲基时,化合物对黄瓜灰霉病菌的抑制率达到55%。

    (R,S)-S-仲丁基-O-乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫代磷酸酯的合成方法

    公开(公告)号:CN1752093A

    公开(公告)日:2006-03-29

    申请号:CN200510061281.2

    申请日:2005-10-26

    Abstract: 本发明涉及一种(R,S)-S-仲丁基-O-乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫代磷酸酯的合成方法,包括如下步骤:(1)在有机碱作用下,2-噻唑烷酮与O,O’-二乙基硫代磷酰氯在芳烃溶剂中于80℃~110℃下反应,得到O,O’-二乙基-2-氧代-1,3-噻唑烷-3-基硫逐磷酸酯;(2)将上述的硫逐磷酸酯与过量脂肪胺的水溶液进行回流反应得到硫代磷酸酯铵盐;(3)在芳烃—水体系中,上述硫代磷酸酯铵盐与溴代仲丁烷进行回流反应,后处理即得目标产物。本发明避免了合成工艺中O-乙基-S-仲丁基硫代磷酰氯的参与,具有工艺简单、原料易得、操作简便、反应条件温和、收率较高等优点,为工业化生产打下了基础。

    一种含吡唑双酰肼化合物、制备方法及其用途

    公开(公告)号:CN1654456A

    公开(公告)日:2005-08-17

    申请号:CN200510048934.3

    申请日:2005-01-19

    Abstract: 本发明涉及一种含吡唑双酰肼化合物、制备方法及其用途。所述的含吡唑双酰肼化合物如式(I)所示,所述的制备方法包括如下步骤:1-甲基-3-乙基-4-取代-含吡唑双酰肼和取代苯基甲酰氯在捕酸剂作用下,在0~20℃于有机溶剂中进行缩合反应,后处理得产物;所述含吡唑双酰肼化合物对水稻稻瘟病菌、黄瓜灰霉病菌、小麦白粉病菌有不同的防效作用,对粘虫有着一定的杀虫活性。

    一种双杂环化合物、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN1640875A

    公开(公告)日:2005-07-20

    申请号:CN200410093045.4

    申请日:2004-12-10

    Abstract: 本发明公开了提供一种具有生物活性的双杂环化合物及其制备方法。所述的双杂环化合物如式(I)所示,所述的制备方法包括如下步骤:1-甲基-3-乙基-4-取代-5-吡唑甲酰氯和咪唑在捕酸剂作用下,在0~15℃于有机溶剂中进行缩合反应,后处理得产物;所述双杂环化合物对水稻稻瘟病菌、黄瓜灰霉病菌、小麦白粉病菌有不同的防效作用,对叶蝉有着一定的杀虫活性。

    一种含硫的喹啉类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116003319B

    公开(公告)日:2024-11-26

    申请号:CN202211532975.X

    申请日:2022-12-02

    Abstract: 本发明公开了一种含硫的喹啉类化合物及其制备方法和应用,所述的含硫的喹啉类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示:#imgabs0#式中,苯环上的H不被取代基R1取代时,R2为烷基、乙腈基、丙烯基、烷基酯亚甲基、苄基、取代苄基或烷氧羰基,取代苄基的取代基为卤素或烷基;苯环上的H被取代,取代基R1为叔丁基时,R2为芳酰基或取代芳酰基,取代芳酰基的取代基为烷基、烷氧基或卤素。本发明提供的含硫的喹啉类化合物为新型的具有良好杀菌活性的化合物,为研究天然绿色杀菌剂提供了基础。

    一种微波促进的3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的合成方法

    公开(公告)号:CN117736145A

    公开(公告)日:2024-03-22

    申请号:CN202311504278.8

    申请日:2023-11-13

    Abstract: 本发明公开了一种微波促进的3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的合成方法,具体操作过程为:在有机溶剂中,4,4‑二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯在微波促进及催化剂催化下进行缩合反应,反应结束降温后滴加碱溶液,然后滴加甲基肼水溶液,再升温进行环合反应,TLC监测反应进程,所得的反应液经NaOH水溶液皂化,冷却至室温,再用稀盐酸酸化至pH=2~3,析出固体,过滤、重结晶得到目标产物3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。本发明的方法具有操作简便、反应时间短、收率高等优点,具有较好的应用价值。

    一种2H-苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法

    公开(公告)号:CN114031577B

    公开(公告)日:2023-03-28

    申请号:CN202111474997.0

    申请日:2021-12-06

    Abstract: 本发明公开了一种2H‑苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法,将2H‑苯并噻唑与取代苯乙酮混合,加入DMSO和H2O的混合溶剂中,然后加入氧化剂二(三氟乙酸)碘苯、添加剂氢氧化钾,进行加热搅拌反应,TLC监测至反应结束,反应液分离纯化制得C2取代2H‑苯并噻唑酰基化衍生物。本发明操作简单,原子经济性高、催化体系简单、产物收率高。

    一种含酯键的喹啉类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115784984A

    公开(公告)日:2023-03-14

    申请号:CN202211532969.4

    申请日:2022-12-02

    Abstract: 本发明公开了一种含酯键的喹啉类化合物及其制备方法和应用,其结构式如式(Ⅰ)所示:式(I)中,R为苯基或取代苯基,取代苯基的取代基为烷基、烷氧基或卤素,R1为对氯苯基时,苯环上的H不被取代基R2取代,取代基R1为氟时,取代基R2为叔丁基,取代苯基的取代基为2‑甲基、3‑甲基、4‑甲基、4‑叔丁基、2‑氟、3‑氟、4‑氟、2‑氯、3‑氯、4‑氯、2,3‑二氯、2,4‑二氯、3‑氯、2‑甲氧基、4‑甲氧基或4‑正丙基。本发明制备方法简单,无金属催化,所得产物的结构经1H NMR和HRMS进行了确证,并在50ppm浓度下,对所有化合物进行了杀菌活性测试,结果表明对病菌具有一定的杀菌作用。

    一种2H-苯并噻唑C2苄基化衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN114163399B

    公开(公告)日:2023-02-28

    申请号:CN202111523623.3

    申请日:2021-12-14

    Abstract: 本发明公开了一种2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物的合成方法,具体制备方法为将2H‑苯并噻唑与取代甲基苯混合,加入氧化剂Selectfluor、添加剂四丁基碘化铵,进行加热搅拌反应,TLC监测至反应结束后,反应液分离纯化制得2H‑苯并噻唑C2苄基化衍生物。本发明具有反应温度较低、反应条件温和、反应收率较高以及原子经济性好等优点。

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