一种含苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN106432245B

    公开(公告)日:2018-11-13

    申请号:CN201610615382.8

    申请日:2016-07-28

    Abstract: 本发明公开了一种含苯并吡嗪结构的1,2,4‑三唑衍生物及其制备方法和应用。用邻硝基苯胺与水合肼生成化合物(Ⅱ)。再与MBF反应,得产物(Ⅲ)。将化合物(Ⅲ)用POCl3氯化得到产物(Ⅳ)。化合物物(Ⅳ)与水合肼反应得中间产物(Ⅴ)。化合物(Ⅴ)以POCl3做溶剂,与取代酸类化合物反应得式(I)所示的含苯并吡嗪结构的1,2,4‑三唑衍生物;其原料简单易得,制备方法简单、后处理方便,产品收率高,而且该化合物为具有除草活性,特别是针对翦股颖具有良好的除草效果,为新农药研发提供了基础。

    一种新型含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108117519A

    公开(公告)日:2018-06-05

    申请号:CN201711250599.4

    申请日:2017-12-01

    Abstract: 本发明涉及一种新型含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-酰氯与三乙胺反应制得中间体乙基(1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羰基)甘氨酸乙酯;中间体与80%水合肼反应制得中间体N-(2-肼基-2-氧代乙基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺,中间体与不同取代基的异氰酸酯反应制得新型含吡唑环的酰胺类化合物。其制备方法简单、操作方便,得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性,抑制率高达85%;本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。

    一种1,2,4-三唑[4,3-α]吡啶环的腙衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN105017249A

    公开(公告)日:2015-11-04

    申请号:CN201510332312.7

    申请日:2015-06-16

    Abstract: 本发明公开了一种含[1,2,4]三唑[4,3-a]吡啶环的腙类化合物的制备方法。它在乙醇中,2,3-二氯吡啶与水合肼微波制得化合物(II);化合物(II)和草酸二乙酯通过微波反应合成化合物(III);化合物(III)经重结晶纯化,与水合肼反应微波制备得到化合物(IV);化合物(IV)与酮或醛以乙醇为溶剂,微波反应获得含三唑吡啶环的腙类化合物。本发明采用在微波条件下制备,其操作简单、对设备要求低,后处理方法,且产品收率高,纯度高,与其他方法相比,收率提高15%以下,而且该化合物为具有杀菌活性,特别是针对番茄细菌性斑点病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病等的防治具有良好的效果,为新农药的研发提供了基础。

    一种三唑并吡啶衍生物在制备抗真菌药物中的应用

    公开(公告)号:CN102675309B

    公开(公告)日:2015-08-05

    申请号:CN201210118254.4

    申请日:2012-04-20

    Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示三唑并吡啶衍生物在制备抗真菌药物中的应用,所述三唑并吡啶衍生物对白色念珠菌、烟曲霉菌有较好的抑制性,对白色念珠菌的抑制率达47.8%,对烟曲霉菌的抑制率达34.87%,本发明为抗真菌药物筛选提供了新的品种,式(I)中R为C1~C4的烷基或取代苯基,所述取代苯基上的取代基为甲基、硝基、甲氧基、氯原子或氟原子。

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