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公开(公告)号:CN102477009A
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201010560841.X
申请日:2010-11-23
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07D207/48 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类取代的(S)-苯甲磺酰基吡咯烷-3-氨基衍生物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。制备方法如下:使不同取代的苄基磺酰氯和(S)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷反应,其产物再经脱保护生成重要的中间体;另一中间体用不同取代的苄基哌嗪经2-氯乙酰化反应即可制得。两个中间体在四氢呋喃中回流反应过夜,再经薄层析即得到结构如式I。本发明所提供的化合物具有很好的抑制肿瘤活性效果,在制备抗肿瘤药物领域,具有重要的实用价值和应用前景。
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公开(公告)号:CN102277330A
公开(公告)日:2011-12-14
申请号:CN201110162578.3
申请日:2011-06-16
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C12N5/0783 , A61K35/55 , A61K39/00 , A61P7/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了人CD3+CD8+γδT淋巴细胞及其制备方法与应用。该T淋巴细胞是表达如下三种T淋巴细胞膜分子的人T淋巴细胞:人白细胞分化抗原CD3、人白细胞分化抗原CD8和人γδT细胞受体。本发明的人CD3+CD8+γδT淋巴细胞配合传统的手术、化疗和放疗治疗,可达到在常规疗法清除大量肿瘤细胞后,再使用生物学治疗方式清除、杀伤少量的残留或扩散的肿瘤细胞,以提高、巩固肿瘤治疗的效果,减少肿瘤复发的目的。
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公开(公告)号:CN101875686A
公开(公告)日:2010-11-03
申请号:CN200910082772.3
申请日:2009-04-29
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07J71/00 , C07J75/00 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了甾体皂苷化合物及其制备方法与应用。本发明的制备方法包括如下步骤:用提取剂提取刺蒺藜,得到提取液,再进行高效液相色谱分离,得到权利要求1中所述I式和/或II式所示的化合物;所述高效液相色谱分离包括如下步骤:用乙腈和水体积比为35∶65的混合溶液作流动相,流动相的流速为4ml/min;收集保留时间为9.798-10.798min的洗脱峰,得到I式所示化合物;收集保留时间为13.423-14.423min的洗脱峰,得到II式所示化合物。实验证明,本发明的两种甾体皂苷化合物抑制肿瘤的效果好,并且可抑制多种肿瘤。本发明的制备上述甾体皂苷化合物的方法,操作简单,成本低,产率高。因此,本发明化合物在肿瘤的预防和/或治疗中将有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN101275135B
公开(公告)日:2010-09-15
申请号:CN200810089057.8
申请日:2008-04-15
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C12N15/11 , A61K31/7088 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种特异性调节POKEMON基因表达的反义寡核苷酸及其应用。该反义寡核苷酸,为下述化学式所示物质之一:CxCxAxCxGyCyCyGyCyCyGyGyCyCyAxTxCxTx;CxGxCxTxGxAyCyGyAyAyGyTyCyGyAxTxCxTx;GxGxCxCxCyGyGyCyCyCyAyTyAyGyAxAxGxTx;TxTxCxAxGxGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx;TxTxCxAxGyGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx。x指硫代磷酸酯核苷间键。本发明的反义寡核苷酸可作为用于制备治疗POKEMON高表达引起的疾病的基因治疗药物。
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公开(公告)号:CN1995065B
公开(公告)日:2010-09-01
申请号:CN200610169706.6
申请日:2006-12-27
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C07K19/00 , C07K14/435 , C12N15/62 , C12N15/12 , C12N15/63 , C12N15/09 , C12P21/02 , A61K38/16 , A61P35/00 , A61K31/7088 , A61K48/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抑制PTTG表达作用的融合蛋白及其编码基因与应用。其目的是提供一种具有抑制PTTG表达作用的融合蛋白及其编码基因与其在制备治疗PTTG阳性肿瘤药物中的应用。该融合蛋白是通过连接肽在PBF或由PBF羧基端的第1-30位氨基酸残基组成的多肽的氨基(N)端连接β-TrCP自氨基端第1-256位氨基酸残基的融合蛋白。本发明的融合蛋白β-TrCP-PBF及其编码基因将在PTTG的功能研究和制备治疗PTTG阳性肿瘤及与PTTG过度表达有关的疾病的药物中发挥重要作用,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN101275134B
公开(公告)日:2010-06-02
申请号:CN200810089056.3
申请日:2008-04-15
Applicant: 清华大学深圳研究生院
IPC: C12N15/11 , A61K31/7088 , A61K48/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种治疗乳腺症的药物及其专用反以寡核苷酸。该其反以寡核苷酸的分子式为:5’TxTxCxAxGyGyTyCyGyTyAyGyTyTyGxTxGxGx 3’,其中,x均指硫代磷酸酯核苷间键;y均指磷酸二酯核苷间键;A均指2’-脱氧腺苷;T均指胸苷;C均指2’-脱氧胞苷;G均指2’-脱氧鸟苷。该治疗乳腺症的药物是以所述反以寡核苷酸为有效成分的药物。本发明的以上述反义寡核苷酸为有效成分的药物可有效治疗人乳腺癌。
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公开(公告)号:CN100384869C
公开(公告)日:2008-04-30
申请号:CN200510101669.0
申请日:2005-11-18
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于生物化学领域,提供二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物及其制方法。本发明二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物的结构式为:见右式,其中AA1和AA2为相同或不同氨基酸残基。本发明化合物的制备过程包括:(1)二异丙氧基磷酰化二肽甲酯在甲醇存在下与氢氧化钠作用制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽;(2)二异丙氧基磷酰化二肽在缩合剂作用下与3,4,5-三甲氧基苯胺反应制得并分离纯化出二异丙氧基磷酰化二肽三甲氧基苯酰胺化合物。本发明的化合物抗肿瘤活性高,具有广泛的药用前景。
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公开(公告)号:CN1804038A
公开(公告)日:2006-07-19
申请号:CN200510130094.5
申请日:2005-12-12
Applicant: 清华大学深圳研究生院
Abstract: 本发明公开了一种抑制VEGF的siRNA及其应用。该siRNA是下述VEGF-siRNA-2′-deoxy1或VEGF-siRNA-2′-deoxy2;所述VEGF-siRNA-2′-deoxy1由正义链和反义链组成,它的正义链具有序列表中序列3的核苷酸序列,反义链具有序列表中序列4的核苷酸序列;所述VEGF-siRNA-2′-deoxy2由正义链和反义链组成,它的正义链具有序列表中序列5的核苷酸序列,反义链具有序列表中序列6的核苷酸序列。VEGF-siRNA-2′-deoxy1和VEGF-siRNA-2′-deoxy2不易被降解,有较长的半衰期,能用于体外实验,更能用于体内治疗。能有效抑制肿瘤细胞VEGF的表达和阻止肿瘤血管的生成,抑制肿瘤,用于宫颈癌、肝癌、乳腺癌、肺癌等肿瘤的治疗。
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