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公开(公告)号：CN109851573A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201811492874.8
申请日：2018-12-07
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D295/185 , C07D207/16 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P21/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种沃替西汀氨基酸酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述沃替西汀氨基酸酰胺类化合物具有式(I)所示的结构或式(I)所示结构的游离碱或盐。其制备方法为：在催化剂DMAP和EDCI存在下，沃替西汀与Boc保护的氨基酸反应得到中间体，所得中间体与三氟乙酸的二氯甲烷溶液反应得到具有式(I)结构的沃替西汀氨基酸酰胺类化合物。本发明化合物通过对沃替西汀哌嗪环上的氮进行酰胺化修饰，在胃液及肠液中较稳定，可减少沃替西汀通过5-羟色胺对胃肠道蠕动的促进作用从而可能降低恶心、呕吐等不良反应的发生率，并可以极大地改善沃替西汀的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN106632245A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610877114.3
申请日：2016-09-30
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D401/10 , C07D413/10 , C07D403/10 , C07D231/14 , A61P19/06
Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，公开了一种氮取代基苯基吡唑类黄嘌呤氧化还原酶抑制剂及制备与应用。所述氮取代基苯基吡唑类黄嘌呤氧化还原酶抑制剂具有式(I)所示的结构式，式中R1，R2各自独立地代表氢或C1‑C6的烷基；或者R1、R2和它们相连接的氮原子一起形成碳原子数为3至6个的单环含氮杂环基；R3为硝基或氰基；R4为氢、甲基或三氟甲基。本发明所得式(I)化合物具有与已知黄嘌呤氧化酶抑制剂不同的化学结构，为抗高尿酸血症或痛风药物的制备提供了新途径。
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公开(公告)号：CN105622540A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201510997205.6
申请日：2015-12-24
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D271/12 , C09K11/06 , G01N21/33 , G01N21/64 , G01N21/78
CPC classification number: C07D271/12 , C09K11/06 , C09K2211/1048 , G01N21/33 , G01N21/643 , G01N21/783
Abstract: 本发明属于检测材料技术领域，公开了一种CO探针及其制备方法和应用。所述CO探针具有式(I)所示的结构式。所述制备方法为：将氯代对硝基苯并呋咱加入到正丙胺有机溶液中，然后加入无水碳酸酸钾，室温搅拌反应，反应产物经分离纯化，得到4-丙胺基-7-硝基-2,1,3-苯并氧杂噁二唑；将4-丙胺基-7-硝基-2,1,3-苯并氧杂噁二唑溶解到无水有机溶剂中，惰性气氛保护下加入二异丙基乙胺搅拌混合均匀，然后滴加入氯甲酸烯丙酯，室温反应，反应产物经分离纯化，得到所述CO探针。本发明的制备方法过程简单，易于操作；所得CO探针具有紫外和荧光双响应，可用于CO检测领域。
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公开(公告)号：CN105111167A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510477480.5
申请日：2015-08-06
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D295/096 , A61K31/495 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D295/096 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种沃替西汀半盐酸盐及其制备方法和药物组合物，沃替西汀半盐酸盐如I所示，该盐空间群为单斜晶系，两个沃替西汀分子共享一个质子，并通过N-H···Cl-氢键与沃替西汀结合在一起构成基本结构单元。本发明所提供的沃替西汀半盐酸晶型稳定，结晶度高；制备方法操作简单，晶体中不含有溶剂。
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公开(公告)号：CN104693264A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510067773.6
申请日：2015-02-09
Applicant: 华南理工大学
CPC classification number: C07J43/003
Abstract: 本发明涉及一种化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式I所示结构或其药学上可接受的盐或酯；该化合物为一类新型的胆酸缀合吡咯酰胺类糖原磷酸化酶抑制剂，可有效作用于肝脏的糖原磷酸化酶，是2型糖尿病患者控制血糖的优选药物。该类化合物可用于制备抗糖尿病及其并发症药物、抗心血管疾病药物、减肥药物、治疗代谢综合征药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103788009A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201210430413.4
申请日：2012-11-01
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D277/56 , A61K31/426 , A61P19/06
CPC classification number: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及非布索坦，即2．(3．氰基-4．异丁基苯基)．4．甲基．5．噻唑甲酸的晶型及其制备方法，其特征在于该晶型分子结构中非布索坦具有顺反式结构，并且以质量比50％：50％的比例存在。该晶型具有很好的稳定性，制备工艺简单。本发明还涉及该晶型的口服固体制剂的药用组合物，该药用组合物可用于治疗尿酸过高等有关疾病，并且具有更快的起效特征。
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公开(公告)号：CN103232366A
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201310148176.7
申请日：2013-04-25
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07C255/23 , C07C253/30 , C07C255/19
Abstract: 本发明公开了一种α-氰基丙烯酸-2-甲氧基乙酯的制备方法，包括如下步骤：(1)将多聚甲醛与甲醇混合搅拌，加入哌啶，加热回流，至多聚甲醛完全溶解；(2)将氰乙酸-2-甲氧基乙酯与多聚甲醛的甲醇溶液在碱性催化剂的条件下发生缩合反应，得到预聚物；(3)在上述预聚物中加入石油醚，加热回流脱水，当反应中水分不再增加时，回收石油醚，在反应液中加入五氧化二磷和游离基阻聚剂，高温裂解蒸馏；(4)将所得的蒸馏产物与五氧化二磷、游离基阻聚剂混合，然后将上述混合组分进行精馏，得到α-氰基丙烯酸-2-甲氧基-乙酯。本发明的合成方法，反应时间短，催化剂廉价易得，工艺操作简单，可操作性强，所得产品收率和纯度高。
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公开(公告)号：CN101559093A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200910039747.7
申请日：2009-05-25
Applicant: 华南理工大学
IPC: A61K36/48 , A61P19/02 , A61P19/04 , A61P29/00 , A61K125/00 , A61K135/00
Abstract: 本发明涉及过岗龙有效部位，制备方法及其应用。该过岗龙有效部位提取物是从过岗龙茎皮中提取的以过岗龙总皂苷类化合物为主的提取物。所述的提取物是将过岗龙茎皮粗粉用乙醇水溶液提取，提取液浓缩，经大孔吸附树脂柱层析纯化后获得。药理实验结果表明，该有效部位具有显著的抗炎、镇痛、活血通络作用，可用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、腰腿痛、坐骨神经痛、肩周炎等疾病的预防与治疗。发明名称为过岗龙有效部位、制备方法及其药物组合物。
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公开(公告)号：CN101348477A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810198329.8
申请日：2008-09-05
Applicant: 丽珠集团新北江制药股份有限公司 , 华南理工大学
IPC: C07D309/30 , A61K31/366 , A61P9/10 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及普伐他汀内酯的新晶型，该新晶型以下称为多晶型A、B、C、D和E。此外，本发明涉及制备这些晶型的方法和含有这些晶型的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101348476A
公开(公告)日：2009-01-21
申请号：CN200810198328.3
申请日：2008-09-05
Applicant: 丽珠集团新北江制药股份有限公司 , 华南理工大学
IPC: C07D309/30 , C07C69/22 , C07C69/013 , C07C67/283
Abstract: 本发明涉及化合物4，5，6，7－四氢普伐他汀(I)及其钠盐(II)的一种新的操作简单的制备方法，分别以普伐他汀或普伐他汀钠为起始原料经一步还原反应得到4，5，6，7－四氢普伐他汀(I)及4，5，6，7－四氢普伐他汀钠(II)，特别采用了新的自制的Pd－碳纳米管，克服了现有技术存在的合成步骤长、反应复杂、总收率低、氢化反应时间长等不足之处，大大降低了成本，非常适合工业生产。本发明还涉及4，5，6，7－四氢普伐他汀(I)及其钠盐(II)的固态晶体的制备方法。
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