公开(公告)号：CN110396084B

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN201810373175.5

申请日：2018-04-24

申请人： 连云港润众制药有限公司

发明人： 仲兆柏 ,  程进荣 ,  贺绍杰 ,  唐兆成

IPC分类号： C07D405/14

摘要： 本发明涉及一种制备高纯度三苯甲基奥美沙坦酯的方法，通过用无机盐溶液降温析晶，该方法得到的三苯甲基奥美沙坦酯纯度高，避免了大量有机溶剂的使用，操作简单，成本低。

公开(公告)号：CN112424200B

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN201980047285.5

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN111187336B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN201811349897.3

申请日：2018-11-14

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 姜奇 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  张喜全

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K1/30

摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种硼替佐米的精制方法，操作步骤包括：将硼替佐米粗品用乙酸乙酯热溶解之后，加入二氯甲烷，然后在室温下析晶2小时后，转移到0℃左右析晶2小时，抽滤，干燥滤饼，得到分散性良好、纯度较高的硼替佐米固体。本发明解决了现有技术中存在的析晶时间长、结晶粘稠、难过滤等技术问题，具有操作简单、节省溶剂、减少析晶时间、改善结晶性状、提高收率等优点。

公开(公告)号：CN113666922A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202110544835.3

申请日：2017-03-22

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 祝力 ,  段小伟 ,  戴丽光 ,  杨钊 ,  杨艳青 ,  张慧 ,  胡远东 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  赵锐 ,  田心 ,  王善春

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D275/03 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供内磺酰胺化合物及其使用方法，具体涉及如式I所示的新的具有异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物、其制备方法及包含其的药物组合物。本发明还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物和包含其的药物组合物治疗IDH1突变诱发的癌症中的用途。

公开(公告)号：CN113640419A

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN202110928496.9

申请日：2021-08-13

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 江竹莲 ,  王林 ,  李音卓 ,  朱大伟

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  G01N30/72 ,  G01N30/88 ,  G01N30/86 ,  G01N30/04

摘要： 本发明涉及一种唑来膦酸注射液的质控方法，属于药物检测领域。具体而言，本发明公开了一种高效液相色谱检测唑来膦酸中咪唑乙酸的方法。应用本发明提供的检测方法，能够更灵敏地检测唑来膦酸注射液中咪唑乙酸的浓度，其专属性好，能够更好地控制唑来膦酸注射液的产品质量。

公开(公告)号：CN113307794A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110544440.3

申请日：2016-07-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 赵娜 ,  王树龙 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  彭勇 ,  韩永信 ,  张喜全 ,  徐宏江

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。

公开(公告)号：CN112679508A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202110253018.2

申请日：2021-03-09

申请人： 正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 苏旭 ,  程进荣 ,  仲兆柏 ,  贺绍杰 ,  汤同洋 ,  王路路

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种托法替布中间体的制备方法，在由式Ⅰ化合物制备式Ⅱ化合物的过程中，通过对式Ⅰ化合物中对映异构体含量的控制、反应和精制条件的优化，尤其利用甲醇和水的混合溶剂进行析晶，在由式Ⅱ化合物制备式Ⅲ化合物的过程中，通过对式Ⅱ化合物中式Ⅰ化合物残留含量的控制，以及对氢化反应中尤其是氢气压力的优化，使得本发明在保证高收率和高纯度的基础上，有效地控制了托法替布中间体的关键杂质含量，尤其是对映异构体杂质含量，并且操作简单，适用于大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN112424200A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201980047285.5

申请日：2019-07-25

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 李继军 ,  朱岩 ,  王业柳 ,  商现星 ,  王虎庭 ,  何伟男 ,  严勤 ,  孙颖慧 ,  张凯 ,  路畅 ,  徐宏江 ,  田心 ,  杨玲

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/407 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请涉及式I所示的作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物及其药学上可接受的盐，并涉及所述化合物的制备方法、医药组合物及其医药用途。

公开(公告)号：CN109890820B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201780064022.6

申请日：2017-10-27

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  吴伟 ,  戴丽光 ,  段小伟 ,  杨艳青 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  孔凡胜 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

摘要： 本申请提供了用作神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂的由如下结构式表示的氨基吡唑并嘧啶化合物，其能够抑制Trk激酶的活性，并可以治疗哺乳动物的由Trk酪氨酸激酶受体介导的疾病。

公开(公告)号：CN108003161B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201711010760.0

申请日：2017-10-26

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 祝力 ,  胡远东 ,  戴丽光 ,  杨艳青 ,  段小伟 ,  杨钊 ,  吴伟 ,  孙颖慧 ,  韩永信 ,  彭勇 ,  罗慧妍 ,  罗鸿 ,  杨玲 ,  徐宏江 ,  郭猛 ,  仲兆柏 ,  王善春

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种神经营养因子酪氨酸激酶受体抑制剂。本发明提供的酪氨酸激酶受体抑制剂具有三环母核结构，能够抑制Trk激酶的活性，可以治疗哺乳动物由Trk激酶介导的疾病。