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公开(公告)号：CN1312800A
公开(公告)日：2001-09-12
申请号：CN99809630.X
申请日：1999-06-09
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D213/80 , C07D213/79 , C07D257/04 , C07D307/79 , C07C215/30 , C07C217/16 , C07C255/59 , A61K31/19 , A61K31/24 , A61K31/34 , A61K31/44 , A61K31/41
CPC分类号： C07D213/79 , C07C217/14 , C07C229/52 , C07C255/58 , C07D213/80 , C07D257/04 , C07D307/79
摘要： 本发明涉及治疗用的式(Ⅰ)联芳基衍生物及其可药用衍生物;其制备方法及其在治疗对用β3－肾上腺素受体兴奋剂治疗可被改善的疾病中的应用,其中:R1是苯基、萘基、吡啶基、噻唑基、苯氧基甲基或嘧啶基,它们任选地被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、羟基、C1－6烷氧基、C1－6烷基、硝基、氰基、羟甲基、三氟甲基,－NR6R6和－NHSO2R6,其中每个R6独立地为氢或C1－4烷基;R2是氢或C1－6烷基;X是氧、硫、－NH或－NC1－4烷基;R3是氰基、四唑－5－基或－CO2R7,其中R7是氢或C1－6烷基;R4和R5独立地为氢、C1－6烷基、－CO2H、－CO2C1－6烷基、氰基、四唑－5－基、卤素、三氟甲基或C1－6烷氧基,或者,当R4和R5与毗邻的碳原子结合时,R4和R5可以与和它们相连的碳原子结合在一起形成任选地含有一个或两个氮、氧或硫原子的稠合5或6元环;并且Y是N或CH。
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公开(公告)号：CN1487928A
公开(公告)日：2004-04-07
申请号：CN01822441.5
申请日：2001-12-17
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D307/38 , C07D333/26 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61P3/10
CPC分类号： C07D307/68 , C07D333/38
摘要： 本发明公开了式I化合物，本发明还公开式I的β－3激动剂和使用式I化合物治疗β－3传递的疾病和症状的方法，尤其是治疗糖尿病或肥胖的方法。
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公开(公告)号：CN1214008C
公开(公告)日：2005-08-10
申请号：CN99809630.X
申请日：1999-06-09
申请人： 葛兰素集团有限公司
IPC分类号： C07D213/80 , C07D213/79 , C07D257/04 , C07D307/79 , C07C215/30 , C07C217/16 , C07C255/59 , A61K31/19 , A61K31/24 , A61K31/34 , A61K31/44 , A61K31/41
CPC分类号： C07D213/79 , C07C217/14 , C07C229/52 , C07C255/58 , C07D213/80 , C07D257/04 , C07D307/79
摘要： 本发明涉及治疗用的式(I)联芳基衍生物及其可药用衍生物；其制备方法及其在治疗对用β3-肾上腺素受体兴奋剂治疗可被改善的疾病中的应用，其中：R1是苯基、萘基、吡啶基、噻唑基、苯氧基甲基或嘧啶基，它们任选地被一个或多个选自下列的取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、硝基、氰基、羟甲基、三氟甲基，-NR6R6和-NHSO2R6，其中每个R6独立地为氢或C1-4烷基；R2是氢或C1-6烷基；X是氧、硫、-NH或-NC1-4烷基；R3是氰基、四唑-5-基或-CO2R7，其中R7是氢或C1-6烷基；R4和R5独立地为氢、C1-6烷基、-CO2H、-CO2C1-6烷基、氰基、四唑-5-基、卤素、三氟甲基或C1-6烷氧基，或者，当R4和R5与毗邻的碳原子结合时，R4和R5可以与和它们相连的碳原子结合在一起形成任选地含有一个或两个氮、氧或硫原子的稠合5或6元环；并且Y是N或CH。
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