公开(公告)号：CN1181751A

公开(公告)日：1998-05-13

申请号：CN96193290.2

申请日：1996-03-08

Applicant: 耐克麦德瑟鲁塔公司 ,  衣阿华研究基金会大学

Inventor： 路易斯·梅瑟利 ,  甘达拉·阿马拉辛格 ,  杰雷·D·费尔曼 ,  马莎·加里蒂 ,  约翰·瓦拉达拉简 ,  贾尼斯·瓦西勒夫斯基斯

IPC: C07D203/08 ,  C07D257/02 ,  C07D259/00 ,  A61K49/00 ,  C07C305/04 ,  C07D203/02

CPC classification number: C07D203/08 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/06 ,  C07C303/44 ,  C07D255/00 ,  C07D257/02 ,  C07D259/00 ,  C07C305/06

Abstract: 氮丙啶可以经过环低聚合反应生成聚氮杂环烷化合物,它们用来制备在诊断造影剂中使用的螯合剂。N－苄基－氮丙啶尤其有用,因为它能移通过环四聚合和去苄基生成螯合剂制备过程中的一个关键的中间体—环烯。本发明提供了一条非常好的制备结构式Ⅰ(其中每个R1各自独立为H或芳基,Ar基为苯基或取代的苯基)的N－苄基和其它N－芳甲基氮丙啶的合成路线。该合成路线包括纯化的N－芳甲基乙醇胺磺酸酯和碱反应。作为中间体的N－芳甲基磺酸酯的结构式:R’NHCH2CH2OSO3H,其中N－芳甲基,R’是N－(双芳甲基)或N－(三芳甲基)。本发明另一方面提供了结构式(Ⅱ)的化合物,其中Ar和R1如上所述,而且至少存在两个不同的ArCHR1。

公开(公告)号：CN1148813A

公开(公告)日：1997-04-30

申请号：CN95193198.9

申请日：1995-04-20

Applicant: 耐克麦德瑟鲁塔公司

Inventor： 拉里·马杰拉姆 ,  布赖恩·坎皮恩 ,  杰里·D·费尔曼 ,  马莎·加里蒂 ,  约翰·瓦拉达拉简

IPC: A61K49/00 ,  A61K47/48

CPC classification number: A61K49/124 ,  A61K47/60 ,  A61K49/085 ,  A61K49/106 ,  A61K49/1812 ,  A61K51/065 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  C08G79/00

Abstract: 本发明提供一种总分子至少为10KD的血池造影剂，它包含一种大结构，其上结合了大量调理抑制部分并携带螯合离子的顺磁或重金属部分，在所述大结构为脂质体的情况下所述螯合部分的螯合剂基团是大环基团。